фармакодинамика. Винпоцетин-Фармак улучшает мозговое кровообращение и мозговой метаболизм. Эффект реализуется за счет комплексного механизма действия. Избирательно и интенсивно усиливает мозговой кровоток и церебральную фракцию минутного объема крови (МОК), снижает сопротивление сосудов головного мозга, не влияя на параметры общего кровообращения (АД, МОК, частоту пульса, ОПСС). Прежде всего усиливает кровоснабжение пораженной, ишемизированной области головного мозга, не вызывая феномена «обкрадывания»; при этом кровоснабжение интактной области не изменяется. Улучшает микроциркуляцию в головном мозге, тормозит агрегацию тромбоцитов, снижает повышенную вязкость крови, увеличивает деформируемость эритроцитов и блокирует поглощение ими аденозина. Повышает переносимость гипоксии клетками головного мозга, способствуя транспорту кислорода к тканям вследствие уменьшения сродства к ним эритроцитов. Усиливает поглощение и метаболизм глюкозы, который переходит на энергетически выгодный аэробный путь, стимулирует также и анаэробный метаболизм глюкозы путем торможения ФДЭ и активации аденилатциклазы, что приводит к повышению концентрации цАМФ в мозговой ткани. Повышает содержание катехоламинов в ткани головного мозга.

Фармакокинетика. Терапевтическая концентрация в плазме крови при в/в введении — 10–20 нг/мл. Легко проникает через гистогематические барьеры, в том числе через ГЭБ. Объем распределения — 5,3 л/кг массы тела. Метаболизируется в печени с образованием нескольких метаболитов, основными из которых являются аповинкаминовая кислота и гидроксивинпоцетин, обладающие фармакологической активностью. T½ — 4–5 ч. Экскретируется с мочой и желчью, в основном в виде метаболитов, конъюгированных с глюкуроновой кислотой.

неврология: острая и хроническая недостаточность мозгового кровообращения (транзиторная ишемия, ишемический инсульт, состояния после инсульта и черепно-мозговой травмы, мультиинфарктная деменция, атеросклероз церебральных артерий, посттравматическая и гипертензивная энцефалопатия, вертебробазилярная недостаточность, неврологические и психические симптомы нарушения мозгового кровообращения).

Офтальмология: сосудистые заболевания глаз, прежде всего вызванные ангиоспазмом сосудистой оболочки и сетчатки (в том числе дегенеративные заболевания сосудистой оболочки, сетчатки или желтого пятна; артериальный и венозный тромбоз или эмболия; вторичная глаукома).

Отология: ухудшение слуха сосудистого или токсического генеза (в том числе медикаментозного), старческая тугоухость, болезнь Меньера, кохлеовестибулярный неврит, головокружение лабиринтного происхождения, идиопатический шум в ушах.

применяют только в/в в виде медленной капельной инфузии (скорость инфузии не должна превышать 80 капель за 1 мин).

Запрещается вводить препарат п/к, в/м и в концентрированном виде в/в!

Начальная суточная доза для взрослых — 20 мг винпоцетина (2 ампулы), разведенных в 500–1000 мл инфузионного р-ра для в/в введения. При необходимости и хорошей переносимости назначают повторные (2–3 раза в сутки) медленные капельные инфузии, постепенно повышая дозу в течение 3–4 дней до максимальной — 1 мг/кг/сут. Средняя продолжительность лечения составляет 10–14 дней, средняя суточная доза — 50 мг при массе тела 70 кг (содержание 5 ампул в 500 мл инфузионного р-ра). Пациентам с заболеваниями печени и почек можно назначать препарат в таких же дозах. По окончании курса в/в терапии рекомендуется продолжить лечение препаратами винпоцетина в форме таблеток.

Для приготовления инфузионного р-ра можно использовать 0,9% р-р натрия хлорида или р-ры, содержащие глюкозу (Салсол, р-р Рингера, Риндекс, Реомакродекс). Готовый р-р Винпоцетина-Фармак необходимо использовать в течение 3 ч после приготовления.

повышенная чувствительность к какому-либо компоненту препарата, острая стадия и первые дни после геморрагического инсульта, тяжелая ИБС, тяжелые формы аритмии, повышенное внутриглазное и внутричерепное давление, период беременности и кормления грудью, детский возраст (из-за отсутствия клинических данных).

со стороны нервной системы и органов чувств: нарушения сна (бессонница, повышенная сонливость), головокружение, головная боль, слабость, ощущение жара, повышенная потливость (симптомы могут быть проявлениями основного заболевания);

со стороны сердца (0,9%): депрессия сегмента ST и удлинение интервала Q–T, тахикардия, экстрасистолия, но наличие причинной связи между таким побочным действием и лечением винпоцетином не доказано, поскольку в природной популяции эти симптомы отмечают с такой же частотой;

со стороны сосудистой системы (2,5%): изменения АД (чаще — артериальная гипотензия, но возможна и АГ), покраснение кожи, флебит, агранулоцитоз;

со стороны системы пищеварения (0,6%): сухость во рту, тошнота, изжога;

со стороны кожных покровов: повышенная потливость;

со стороны иммунной системы: возможны кожные реакции повышенной чувствительности.

в случае повышения внутричерепного давления, применения противоаритмических средств, нарушения ритма сердца или удлинения интервала Q–T, перед применением Винпоцетина-Фармак следует тщательно взвесить соотношение польза/риск.

Наличие синдрома пролонгированного интервала Q–T и применение препаратов, провоцирующих удлинение интервала Q–T, требует проведения периодического контроля ЭКГ. В случае непереносимости фруктозы или дефицита фруктозо-1,6-дифосфатазы следует избегать применения препарата.

Меры предосторожности: не рекомендуется назначать при лабильном АД и низком сосудистом тонусе.

С осторожностью назначают больным, принимающим гипотензивные препараты, а также лицам с плохой переносимостью алкалоидов барвинка малого (Vinca minor) и пациентам с печеночной недостаточностью.

Применение в период беременности или кормления грудью. В период беременности применение препарата противопоказано. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Дети. Нет достаточного опыта применения препарата у детей, поэтому его не используют в педиатрической практике.

Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с другими механизмами. Данных о влиянии винпоцетина на способность управлять транспортными средствами и работать со сложными механизмами нет.

одновременное применение винпоцетина с блокаторами β-адренорецепторов (хлоранололом, пиндололом), клопамидом, глибенкламидом, дигоксином, аценокумаролом или гидрохлоротиазидом в клинических исследованиях не сопровождалось каким-либо взаимодействием между ними.

Одновременное применение винпоцетина и α-метилдопы иногда вызывало усиление гипотензивного эффекта. Поэтому при таком лечении необходим регулярный контроль АД. Несмотря на отсутствие данных клинических исследований, подтверждающих возможность взаимодействия, рекомендуется проявлять осторожность при одновременном применении винпоцетина с препаратами, влияющими на ЦНС, противоаритмическими, антикоагулянтными и фибринолитическими средствами.

Несовместимость. Р-р винпоцетина химически несовместим с гепарином и его низкомолекулярными аналогами, поэтому их введение в одном шприце запрещается. Вместе с тем допустимо одновременное применение антикоагулянтов и Винпоцетина-Фармак.

Р-р винпоцетина химически несовместим с инфузионными р-рами, содержащими аминокислоты, поэтому их нельзя использовать для разведения концентрата Винпоцетина-Фармак.

при передозировке препарата возможны: артериальная гипотензия, заторможенность, тошнота, рвота.

Лечение симптоматическое.

в защищенном от света месте при температуре 15–25 °C.

Дата добавления: 20.05.2020 г.