фармакодинамические параметры. Винпоцетин является полусинтетическим производным винкамина — алкалоида, выделенного из листьев барвинка малого (Vinca minor).

Основные эффекты винпоцетина:

  • избирательное усиление мозгового кровотока и утилизации кислорода без существенного изменения параметров системного кровообращения;
  • повышение толерантности тканей головного мозга к гипоксии и ишемии;
  • ингибирование активности ФДЭ;
  • улучшение реологических свойств крови и ингибирование агрегации тромбоцитов.

Винпоцетин избирательно ингибирует Ca2+-кальмодулинзависимую цГМФ-ФДЭ, тем самым повышая внутриклеточное содержание цГМФ в гладких мышцах сосудистой стенки. Это приводит к снижению резистентности церебральных сосудов и увеличению мозгового кровотока (в том числе в ишемизированных участках у пациентов с цереброваскулярными заболеваниями).

Винпоцетин усиливает церебральный метаболизм путем увеличения поглощения кислорода и глюкозы и стимуляции продукции АТФ в нейронах головного мозга (в том числе подвергшихся гипоксии/ишемии).

Винпоцетин оказывает протекторный эффект при ишемическом повреждении тканей, включая головной мозг, печень и эндотелий сосудов. Так, винпоцетин снижает метаболические потребности сетчатки в условиях гипоксии/ишемии; уменьшает гибель клеток и улучшает функции сетчатки после ишемии-реперфузии.

Нейропротекторное действие винпоцетина связано со снижением активности потенциалзависимых нейрональных Na+-каналов, косвенным ингибированием некоторых молекулярных каскадов, вызванных повышением внутриклеточных уровней Ca2+, и, в меньшей степени, препятствием обратному захвату аденозина.

В осуществление нейропротекции вносят вклад такие свойства винпоцетина, как усиление мозгового кровообращения и церебрального метаболизма, снижение вязкости крови, а также ослабление окислительного стресса, удаление гидроксильных радикалов, модуляция иммунных реакций.

Ингибируя активность киназы IκB, винпоцетин действует как мощный противовоспалительный агент. Кроме того, винпоцетин подавляет накопление липидов в макрофагах, предотвращает пролиферацию клеток гладких мышц сосудов и ремоделирование сосудов.

Винпоцетин улучшает когнитивные функции: как краткосрочную, так и долгосрочную память; повышает алертность и внимательность; уменьшает выраженность старческой церебральной дисфункции.

Винпоцетин усиливает пространственную память благодаря антиоксидантному механизму, модуляции холинергических функций и предотвращению повреждения нейронов; повышает уровень нейротрансмиттеров, участвующих в функциях памяти (норадреналин, дофамин, ацетилхолин и серотонин).

Фармакокинетические параметры. После приема винпоцетин быстро абсорбируется из тонкой кишки, Cmax препарата в крови достигается через 1 ч. Благодаря высокой липофильности винпоцетин легко проникает через ГЭБ.

Винпоцетин подвергается экстенсивному метаболизму, в ходе которого около 75% винпоцетина гидролизуется в его основной активный метаболит — аповинкаминовую кислоту. Т½ винпоцетина после перорального применения составляет 1–2 ч. 60% дозы выделяется почками, 40% — выводится с калом.

  • состояния после перенесенного нарушения мозгового кровообращения/инсульта, нарушение кровотока в артериях вертебробазилярной системы, деменция (сосудистого генеза), атеросклероз церебральных сосудов, энцефалопатия (посттравматическая, гипертензивная);
  • хроническая патология увеального тракта и сетчатки глаза.
  • пресбиакузис (перцептивный тип), болезнь Меньера, тиннитус.

р-р: в/в капельно (скорость ≤80 капель/мин). Стартовая доза: 20 мг в 500 мл р-ра для инфузий, который содержит глюкозу (возможно разведение 0,9% р-ром NaCl). Разведенный р-р хранят ≤3ч. Максимальная суточная доза — 1 мг/кг массы тела (увеличивают со стартовой в течение 2–3 дней). Курс — 10–14 дней.

Таблетки: взрослым per os (после приема пищи) по 5–10 мг 3 раза в сутки.

гипечувствительность к активному ингредиенту препарата либо другим его составляющим;

применение р-ра винпоцетина также противопоказано у пациентов с такой патологией:

  • геморрагический инсульт (острая фаза);
  • ИБС (тяжелая форма);
  • выраженные нарушения сердечного ритма.

парентеральное и пероральное применение винпоцетина хорошо переносится и имеет благоприятный профиль безопасности. Не сообщалось о каких-либо значительных побочных эффектах, связанных с лечением. Имеется информация о таких побочных эффектах:

  • снижение содержания тромбоцитов (9/л), агглютинация эритроцитов, анемия, редко — агранулоцитоз;
  • повышение уровня холестерина в крови, сахарный диабет, отсутствие аппетита (при объективной потребности в пище);
  • депрессия, эйфория, раздражительность, возбуждение, беспокойство;
  • головная боль, головокружение, сонливость, обморок, предобморочное состояние, гемипарез, тремор, заторможенность, нарушение сна;
  • кровоизлияние в переднюю камеру глаза, снижение остроты зрения, дальнозоркость, близорукость, диплопия, гиперемия конъюнктивы, отек соска зрительного нерва;
  • нарушение слуха, гипер-, гипоакузия, вертиго, тиннитус;
  • ишемия/некроз сердечной мышцы, стенокардия, нарушения сердечного ритма, снижение (90 уд./мин) ЧСС, экстрасистолия, ощущение сердцебиения, сердечная недостаточность, мерцательная аритмия;
  • венозная недостаточность, тромбофлебит, приливы крови;
  • гиперсаливация, сухость во рту, изжога тошнота, рвота, абдоминальный дискомфорт, диспепсия;
  • реакции гиперчувствительности (включают гиперемию, сыпь, зуд, крапивницу), дерматит, избыточное потоотделение;
  • ощущение жара, дискомфорт в грудной клетке, слабость;
  • воспалительный процесс, тромбоз в месте инъекционного введения.
  • снижение (либо повышение, колебания уровня) АД; нарушения ЭКГ: удлинение интервала P–R, Q–T, депрессия сегмента ST; в плазме крови: повышение уровня мочевины, активности ЛДГ.

следует соблюдать осмотрительность при применении у больных стенокардией и с выраженными нарушениями сердечного ритма.

В период терапии винпоцетином не следует употреблять алкоголь.

Не применяют в период беременности и кормления грудью.

Нет информации о влиянии препарата на скорость реакции при управлении транспортными средствами и другими механизмами.

выраженное ингибирование P-gp винпоцетином указывает на возможность лекарственного взаимодействия путем изменения фармакокинетики лекарственных средств, которые являются субстратами P-gp.

Винпоцетин может не оказывать влияния на метаболизм лекарственных средств, опосредованный CYP.

Поскольку винпоцетин уменьшает агрегацию тромбоцитов, следует избегать его сочетанного применения с антикоагулянтами.

Сочетанное применение с α-метилдопой усиливает антигипертензивное действие.

Отсутствует влияние винпоцетина на фармакокинетические параметры имипрамина и оксазепама.

Сочетанное применение винпоцетина и глибенкламида является безопасным.

данные отсутствуют.

при температуре ≤25 °С в оригинальной упаковке. Р-р не подвергать замораживанию.

Дата добавления: 08.07.2020 г.