ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування препарату

 

Вальсакор® Н 320

Вальсакор® НD 320

 

(Valsacor® H 320)

(Valsacor® HD 320)

 

Склад:

діючі речовини: 1 таблетка, вкрита плівковою оболонкою, містить 320 мг валсартану та 12,5 мг гідрохлортіазиду або 320 мг валсартану та 25 мг гідрохлортіазиду;

допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна, лактози моногідрат, магнію стеарат, натрію кроскармелоза, повідон, кремнію діоксид колоїдний безводний; гіпромелоза, титану діоксид (E 171), макрогол 4000, оксид заліза червоний (E 172) – лише у Вальсакорі Н 320, оксид заліза жовтий (E 172) – лише у Вальсакорі НD 320.

 

Лікарська форма. Таблетки, вкриті плівковою оболонкою.

 

Фармакотерапевтична група. Антагоністи ангіотензину ІІ та діуретики. Код АТС C09D A03.

 

Клінічні характеристики.

Показання.

Артеріальна гіпертензія у пацієнтів, артеріальний тиск яких відповідно не регулюється монотерапією.

 

Протипоказання.

Підвищена чутливість до активних речовин або до будь-якого з компонентів препарату; підвищена чутливість до будь-якого сульфонамідного препарату; тяжкі порушення функції печінки, цироз та холестаз; анурія, тяжкі порушення функції нирок (кліренс креатиніну 30 мл/хв); гіпокаліємія, гіпонатріємія, гіперкальціємія або симптоматична гіперурикемія, резистентні до терапії; одночасне застосування антагоністів рецепторів ангіотензину – у тому числі валсартану або інгібіторів ангіотензинперетворювального ферменту (ІАПФ) з аліскіреном у пацієнтів з цукровим діабетом або нирковою недостатністю (ШКФ 2); вагітні або жінки, які планують завагітніти (див. «Застосування у період вагітності або годування груддю»).

  Спосіб застосування та дози.

Дозування

Рекомендована доза препаратів Вальсакор H 320 та Вальсакор HD 320 становить 1 таблетку, вкриту плівковою оболонкою, на добу. Рекомендується титрування дози окремих компонентів. У кожному випадку підвищення до наступної дози шляхом титрування окремих компонентів слід контролювати, щоб знизити ризик появи артеріальної гіпотензії та інших побічних явищ.

При клінічній відповідності може бути розглянуто питання прямого переходу від монотерапії до фіксованої комбінації для пацієнтів, артеріальний тиск яких відповідно не контролюється монотерапією валсартаном або гідрохлортіазидом, за умови, що буде дотримана послідовність титрування рекомендованих доз для окремих компонентів.

Слід оцінити відповідну клінічну реакцію на прийом Вальсакору H 320 після початку терапії. Якщо достатнього зниження артеріального тиску не досягається, пацієнтам призначають препарат Вальсакор HD 320.

Максимальна добова доза становить 320 мг/25 мг.

Стійкий антигіпертензивний ефект проявляється через 2 тижні лікування.

У більшості пацієнтів максимальний ефект спостерігається протягом 4 тижнів. Однак деяким пацієнтам може знадобитися 4-8 тижнів лікування. Це слід враховувати під час титрування дози.

Якщо при прийомі препарату Вальсакор HD 320 через 8 тижнів не спостерігається жодного відповідного додаткового ефекту, слід прийняти рішення про лікування за допомогою додаткового або альтернативного антигіпертензивного лікарського засобу.

Метод застосування

Вальсакор H 320 та Вальсакор HD 320 можна застосовувати незалежно від прийому їжі, запиваючи таблетки водою.

Порушення функції нирок

Для пацієнтів з нирковою недостатністю незначного або помірного ступеня не потребується коригування дози (швидкість клубочкової фільтрації (ШКФ) ³ 30 мл/хв). Через вміст гідрохлортіазиду препарат протипоказаний пацієнтам з тяжкою нирковою недостатністю (ШКФ 2) (див.розділ «Протипоказання»).

Порушення функції печінки

Для пацієнтів з нирковою недостатністю в незначній або помірній формі не потребується коригування дози (швидкість клубочкової фільтрації (ШКФ) ³ 30 мл/хв). Через вміст гідрохлортіазиду препарат протипоказаний пацієнтам з тяжкою нирковою недостатністю (ШКФ 2) (див.розділ «Протипоказання»).

Цукровий діабет

Одночасне застосування валсартану та аліскірену протипоказане пацієнтам із цукровим діабетом (див.розділ «Протипоказання»).

Пацієнти літнього віку

Для пацієнтів літнього віку жодного коригування дози не потрібно.

 

Побічні реакції.

Нижче за системами органів представлено побічні реакції, що частіше зустрічалися при прийомі комбінації валсартану та гідрохлортіазиду, ніж при прийомі плацебо, про які були повідомлення в  ході клінічних досліджень та лабораторних спостережень, а також окремі постмаркетингові повідомлення. Побічні реакції, що виникали при прийомі кожного окремого компонента, але які не спостерігалися у ході клінічних досліджень, можуть з’явитися під час лікування комбінацією валсартану та гідрохлортіазиду.

Побічні реакції розподілені за частотою появи: дуже часто (≥ 1/10); часто (≥ 1/100,

У кожній групі за частотою побічні реакції представлені в порядку зменшення серйозності.

Частота появи побічних реакцій при прийомі валсартану/гідрохлортіазиду

З боку метаболізму та травлення

Нечасто: зневоднення.

З боку нервової системи

Дуже часто: запаморочення, головний біль;

нечасто: парестезія;

невідомо: втрата свідомості.

З боку органів зору

Нечасто: затуманений зір, нечіткість зору, порушення зору.

З боку органів слуху

Нечасто: дзвін у вухах, отит середнього вуха.

З боку судинної системи

Нечасто: артеріальна гіпотензія.

З боку респіраторної, торакальної та медіастинальної системи

Нечасто: кашель, назофарингіт, інфекція верхніх дихальних шляхів;

невідомо: некардіогенний набряк легенів, синусит, бронхіт.

З боку травного тракту

Дуже рідко: діарея.

З боку м’язово-скелетного апарату та сполучної тканини

Нечасто: міалгія;

дуже рідко: артралгія, біль у спині.

З боку нирок та сечовивідних шляхів

Невідомо: порушення функції нирок.

Загальні розлади та порушення умов введення

Нечасто: втома.

За лабораторними дослідженнями

Невідомо: підвищення сечової кислоти в сироватці, підвищення рівня білірубіну та креатиніну в сироватці, гіпокаліємія, гіпонатріємія, підвищення азоту сечовини в крові, нейтропенія.

Додаткова інформація про окремі компоненти

Побічні реакції, про які повідомили раніше при застосуванні одного з окремих компонентів, також можуть з’явитися під час лікування препаратами Вальсакор H 320 та              Вальсакор HD 320, навіть якщо вони не спостерігалися у ході клінічних досліджень або протягом постмаркетингового періоду.

Частота появи побічних реакцій при прийомі валсартану

З боку кровоносної та лімфатичної системи

Невідомо: зниження гемоглобіну, зниження гематокриту, тромбоцитопенія.

З боку імунної системи

Невідомо: інші реакції підвищеної чутливості/алергії, включаючи сироваткову реакцію.

З боку метаболізму та травлення

Невідомо: підвищення рівня калію в сироватці крові.

З боку органів слуху

Нечасто: вертиго.

З боку судинної системи

Невідомо: васкуліт.

З боку травного тракту

Нечасто: абдомінальний біль.

З боку печінки та жовчовивідних шляхів

Невідомо: підвищення значень печінкової проби.

З боку шкіри та підшкірних тканин

Невідомо: ангіоневротичний набряк, висипання, свербіж.

З боку нирок та сечовивідних шляхів

Невідомо: ниркова недостатність.

Частота появи побічних реакцій при прийомі гідрохлортіазиду

З боку кровоносної та лімфатичної системи

Рідко: тромбоцитопенія, іноді з пурпурою;

дуже рідко: агранулоцитоз, лейкопенія, гемолітична анемія, пригнічення функції кісткового мозку.

З боку імунної системи

Дуже рідко: реакції підвищеної чутливості.

Психічні порушення

Рідко: депресія, розлади сну.

З боку нервової системи

Рідко: головний біль, запаморочення, парестезії, порушення зору.

З боку серцевої системи

Рідко: серцеві аритмії.

З боку судинної системи

Часто: постуральна гіпотензія.

З боку респіраторної, торакальної та медіастинальної системи

Дуже рідко: зупинка дихання, включаючи пневмоніт та набряк легенів.

З боку травного тракту

Часто: втрата апетиту, легка нудота та блювання;

рідко: запор, дискомфорт у травному тракті;

дуже рідко: панкреатит.

З боку печінки та жовчовивідних шляхів

Рідко: внутрішньопечінковий холестаз чи жовтяниця.

З боку шкіри та підшкірних тканин

Часто: кропив’янка та інші форми висипань;

рідко: фоточутливість;

дуже рідко: некротизуючий васкуліт та токсичний епідермальний некроліз шкіри, шкірні реакції, подібні до реакцій червоного вовчака, реактивація шкірних проявів червоного вовчака.

З боку статевої системи та молочних залоз

Часто: імпотенція.

Зміни електролітів та метаболізму

Повідомлялося про випадки гіпокаліємії під час лікування тіазидними діуретиками. Лікування тіазидними діуретиками часто пов’язане з виникненням гіпонатріємії і гіпохлоремічного алкалозу. Тіазиди посилюють виведення магнію із сечею, що в результаті може призвести до гіпомагніємії.

При появі тяжких побічних ефектів прийом препаратів Вальсакор H 320 та Вальсакор HD 320 слід припинити.

 

Передозування.

Симптоми

Передозування валсартаном може призвести до помітної артеріальної гіпотензії, що може спричинити пригнічення свідомості, циркуляторного колапсу та/або шоку. Також можуть з’явитися такі прояви та симптоми через передозування гідрохлортіазидом: нудота, сонливість, гіповолемія та електролітний дисбаланс, які супроводжуються серцевими аритміями та спазмами м’язів.

Лікування

Терапевтичні заходи залежать від часу введення та типу і тяжкості симптомів; найголовніше – стабілізувати стан кровообігу.

При виникненні артеріальної гіпотензії пацієнта слід помістити в положення лежачи та провести коригування об’єму крові та сольового балансу.

Валсартан не можна вивести за допомогою гемодіалізу через його стійкий зв’язок з протеїнами плазми, а виведення гідрохлортіазиду можна здійснити за допомогою діалізу.

 

Застосування у період вагітності або годування груддю.

Вагітність

Як і інші препарати, що безпосередньо діють на ренін-ангіотензин-альдостеронову систему, Вальсакор H 320 та Вальсакор HD 320 протипоказано застосовувати вагітним або жінкам, які планують завагітніти. Якщо вагітність встановлена під час терапії, прийом препарату Вальсакор H 320 або Вальсакор HD 320 слід негайно припинити і, якщо необхідно, замінити іншим лікарським засобом, дозволеним до застосування вагітним.

Антагоністи ангіотензину II можуть викликати ураження плода, подібні до тих, що викликають інгібітори АПФ.  

Відомо, що застосування інгібіторів АПФ вагітним протягом ІІ та ІІІ триместрів можуть викликати ураження та смерть плода. Гідрохлортіазид перетинає плаценту. Внутрішньоматковий вплив тіазидних діуретиків може призвести до тромбоцитопенії плода або новонародженого та може бути пов’язаний з іншими побічними реакціями, що мають місце у дорослих.

Період годування груддю

Якщо використання препарату вкрай необхідне, годування груддю слід припинити. Протягом періоду годування груддю бажано використовувати альтернативні методи лікування з краще встановленими профілями безпеки, особливо у період годування новонародженого або недоношеної дитини. Немає жодної інформації щодо використання валсартану протягом годування груддю. Гідрохлоротіазид проникає у молоко людини в невеликих кількостях. Тіазиди у високих дозах викликають діурез, що може пригнічувати продукування молока.

 

Діти.

Вальсакор H 320 та Вальсакор HD 320 не рекомендуються для застосування дітям через відсутність даних про безпеку та ефективність.

 

Особливості застосування.

Дисбаланс електролітів у сироватці

Валсартан

Супутній прийом з добавками калію, калійзберігаючими діуретиками, замінниками солі, що містять калій, або з іншими препаратами, що можуть збільшити рівень калію (наприклад з гепарином) не рекомендується. При необхідності слід проводити моніторинг рівня калію.

Гідрохлортіазид

Повідомлялося про гіпокаліємію під час лікування тіазидними діуретиками, включаючи гідрохлортіазид. Рекомендується частий моніторинг рівня калію в сироватці.

Лікування тіазидними діуретиками, включаючи гідрохлортіазид, асоціювалося з гіпонатріємією та гіпохлоремічним алкалозом. Тіазиди, включаючи гідрохлортіазид, посилюють виведення магнію із сечею, що може призвести до гіпомагніємії. Тіазидні діуретики знижують виведення кальцію. Це може призвести до гіперкальціємії.

Для кожного пацієнта, який проходить діуретичну терапію, через відповідні інтервали слід проводити періодичний аналіз рівня електролітів у сироватці.

Пацієнти з дисбалансом натрію та/або об’єму циркулюючої крові

За пацієнтами, які приймають тіазидні діуретики, слід встановити спостереження щодо появи клінічних проявів дисбалансу рідин або електролітів. 

У пацієнтів з вираженим дисбалансом натрію та/або об’єму циркулюючої крові в організмі (наприклад у тих, які приймають великі дози діуретиків) у рідкісих випадках може виникати симптоматична гіпотензія після початку терапії препаратом Вальсакор H 320 та          Вальсакор HD 320. Дисбаланс натрію та/або об’єму циркулюючої крові слід відкоригувати перед початком лікування препаратом Вальсакор H 320 та Вальсакор HD 320.

Пацієнти з тяжкою серцевою недостатністю із застійними явищами або з іншими станами, зі стимуляцією ренін-ангіотензин-альдостеронової системи (РААС)

У пацієнтів, функція нирок яких, головним чином, залежить від активності ренін-ангіотензин-альдостеронової системи (наприклад, пацієнти з тяжкою серцевою недостатністю із застійними явищами), лікування засобами, які діють на ренін-ангіотензин-альдостеронову систему, може спричинити олігурію та/або прогресуючу азотемію, у рідкісних випадках – з гострою нирковою недостатністю. Не встановлена безпека застосування препаратів Вальсакор H 320 та Вальсакор HD 320 пацієнтам з тяжкою серцевою недостатністю із застійними явищами.

Тому не слід виключати, що через пригнічення ренін-ангіотензин-альдостеронової системи при застосуванні препаратів Вальсакор H 320 та Вальсакор HD 320 може розвинутись ниркова недостатність.

Вальсакор H 320 та Вальсакор HD 320 не слід застосовувати таким пацієнтам.

Стеноз ниркової артерії

Вальсакор H 320 та Вальсакор HD 320 не слід застосовувати для лікування артеріальної гіпертензії у пацієнтів з одностороннім або двостороннім стенозом ниркових артерій або стенозом артерії єдиної нирки, оскільки у таких пацієнтів можуть збільшитися рівні сечовини в крові та креатиніну в сироватці. 

Первинний гіперальдостеронізм

Пацієнти з первинним гіперальдостеронізмом не повинні застосовувати препарати Вальсакор H 320 та Вальсакор HD 320, оскільки не активується їх ренін-ангіотензин-альдостеронова система.

Стеноз аорти та мітрального клапана, обструктивна гіпертрофічна кардіоміопатія

Як і з іншими судинорозширювальними препаратами, слід бути особливо обережними пацієнтам, які страждають від стенозу аорти або мітрального клапана або від гіпертрофічної обструктивної кардіоміопатії.

Порушення функції нирок

Коригування дози не потрібне для пацієнтів з легкими та помірними порушеннями функції нирок та з кліренсом креатиніну ≥ 30 мл/хв. Рекомендується періодичний моніторинг рівня калію, креатиніну та сечової кислоти в сироватці, коли препарати Вальсакор H 320 та Вальсакор HD 320 приймають пацієнти з порушеннями функції нирок.

Трансплантація нирки

Відсутній досвід безпечного застосування препаратів Вальсакор H 320 та Вальсакор HD 320 пацієнтам з нещодавно проведеною трансплантацією нирки.

Порушення функції печінки

Пацієнтам з незначними або помірними порушенням функції печінки без холестазу препарат слід застосовувати з обережністю (див. розділ «Спосіб застосування та дози» та «Фармакологічні властивості». Тіазиди слід використовувати з обачністю пацієнтам з порушеннями функцій печінки чи прогресуючою хворобою печінки, оскільки незначні зміни рідинного чи електролітичного балансу можуть призвести до печінкової коми.

Ангіоневротичний набряк

Про виникнення набряку Квінке (у тому числі набряку гортані та голосової щілини, що призводить до обструкції дихальних шляхів та/або набряк обличчя, губ, глотки та/або язика) повідомлялось у пацієнтів, які отримували валсартан, деякі з цих пацієнтів мали в анамнезі набряк Квінке при застосуванні інших препаратів, у тому числі і при застосуванні інших антагоністів рецепторів ангіотензину ІІ. При розвитку набряку Квінке лікування антагоністами рецепторів ангіотензину ІІ слід негайно припинити. Повторне застосування препарату протипоказане.

Системний червоний вовчак

Повідомлялося про загострення або активацію системного червоного вовчака при застосуванні тіазидних діуретиків, включаючи гідрохлортіазид.

Інші метаболічні розлади

Тіазидні діуретики, включаючи гідрохлортіазид, можуть ускладнити переносимість глюкози та підвищити рівень холестерину, тригліцеридів та сечової кислоти в сироватці. Може знадобитись коригування дози антидіабетичних препаратів, включаючи інсулін, хворим на цукровий діабет.