Вальсакор Н 80 80 мг/12.5 мг №84 таблетки - инструкция, описание, показания, противопоказания, состав

ІНСТРУКЦІЯ для медичного застосування препарату Вальсакор® Н 80 (Valsacor® H 80)

 

Склад:

діючі речовини: 1 таблетка, вкрита плівковою оболонкою, містить 80 мг валсартану та 12,5 мг гідрохлортіазиду або 160 мг валсартану та 12,5 мг гідрохлортіазиду, або 160 мг валсартану та 25 мг гідрохлортіазиду;

допоміжні речовини: ядро таблетки – целюлоза мікрокристалічна, лактози моногідрат, магнію стеарат, натрію кроскармелоза, повідон, кремнію діоксид колоїдний безводний.

Плівкова оболонка: гіпромелоза, титану діоксид (E 171), макрогол 4000, оксид заліза червоний        (E 172), оксид заліза жовтий (E 172) – лише у Вальсакор® Н 80 та у Вальсакор® НD 160.

 

Лікарська форма. Таблетки, вкриті плівковою оболонкою.

 

Фармакотерапевтична група. Антагоністи ангіотензину ІІ та діуретики. Валсартан та діуретики. АТС C09D A03.

 

Клінічні характеристики.

 

Показання.

Артеріальна гіпертензія у пацієнтів, тиск крові яких належно не регулюється монотерапією.

 

Протипоказання.

Підвищена чутливість до будь-якого з компонентів препарату; підвищена чутливість до похідних сульфонамідів; тяжкі порушення функції печінки, цироз печінки та холестаз; анурія, тяжкі порушення функції нирок [кліренс креатиніну одночасне застосування антагоністів рецепторів ангіотензину – у тому числі валсартану або інгібіторів ангіотензинперетворюючого ферменту (ІАПФ) з аліскіреном у пацієнтів з цукровим діабетом або нирковою недостатністю                   (ШКФ 2); вагітні або жінки, які планують завагітніти (див. «Застосування у період вагітності або годування груддю»).

 

Спосіб застосування та дози

Рекомендована доза – 1 таблетка Вальсакор® H 80 (80 мг/12,5 мг) на добу. У разі недостатнього зниження артеріального тиску через 3-4 тижні після початку лікування рекомендується розглянути можливість збільшення дози до 1 таблетки Вальсакор® H 160 (160 мг/12,5 мг) 1 раз на добу. Вальсакор® HD 160 (160 мг/25 мг) слід призначати пацієнтам, у яких не досягається достатнє зниження артеріального тиску при застосуванні Вальсакор® H 160.

У разі недостатнього зниження артеріального тиску при прийомі Вальсакор® HD 160 слід розпочати лікування таблетками валсартану/гідрохлортіазиду 320 мг/12,5 мг (Вальсакор® Н 320). Таблетки валсартану/гідрохлортіазиду 320 мг/25 мг (Вальсакор® НD 320) слід застосовувати пацієнтам, в яких контроль артеріального тиску недостатній при прийомі таблеток валсартану/гідрохлортіазиду 320 мг/12,5 мг.

Максимальна добова доза – 320 мг/25 мг.

Антигіпертензивний ефект головним чином відзначається у перші 2 тижні. У більшості пацієнтів максимальний ефект відзначається протягом 4 тижнів. Однак для деяких пацієнтів може знадобитися 4-8 тижнів лікування. Це слід врахувати при титруванні дози.

Вальсакор® H 80, Вальсакор® H 160 та Вальсакор® HD 160 можна приймати незалежно від прийому їжі, запиваючи водою.

Додаткова інформація про особливі категорії пацієнтів

Пацієнти літнього віку

Для пацієнтів літнього віку жодного коригування дози не потрібно.

Ниркова недостатність

Для пацієнтів з нирковою недостатністю незначного або помірного ступеня не потребується коригування дози (швидкість клубочкової фільтрації (ШКФ) ³ 30 мл/хв). Через вміст гідрохлортіазиду препарат протипоказаний пацієнтам з тяжкою нирковою недостатністю          (ШКФ 2) (див.розділ «Протипоказання»).

Цукровий діабет

Одночасне застосування валсартану та аліскірену протипоказане пацієнтам із цукровим діабетом. (див.розділ «Протипоказання»).

Печінкова недостатність.

У пацієнтів з печінковою недостатністю в незначній та помірній формі без наявності холестазу, доза валсартану не має перевищувати 80 мг (див. розділ «Особливості застосування»). Коригування дози гідрохлортіазиду не потребується у пацієнтів з печінковою недостатністю в незначній або помірній формі. Через вміст валсартану, препарат протипоказаний пацієнтам з тяжкою печінковою недостатністю або з біліарним цирозом печінки та холестазом (див. розділи «Протипоказання», «Особливості застосування» та «Фармакокінетика»).

 

Побічні реакції.

Побічні реакції, що виникають при прийомі комбінації валсартану/гідрохлортіазиду

З боку обміну речовин та харчування: зневоднення.

З боку нервової системи: запаморочення, парестезія, синкопе, сплутаність свідомості, дезорієнтація, нервозність, зміни настрою, ксантопсія.

З боку органів зору: нечіткість зору.

З боку органів слуху та лабіринту: дзвін у вухах.

З боку судин: артеріальна гіпотензія.

З боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння: кашель, некардіогенний набряк легень, респіраторний дистрес, пневмоніт.

З боку шлунково-кишкового тракту: діарея, відчуття спраги, запалення слинних залоз, холецистит.

З боку м’язово-скелетної та сполучної тканини: міалгія, артралгія.

З боку шкіри та підшкірних тканин: пурпура, токсичний епідермальний некроліз, екзема.

З боку серця: серцева недостатність.

З боку нирок та сечовивідних шляхів: порушення функції нирок, інтерстиціальний нефрит.

З боку печінки та жовчовивідних шляхів: гіпохлоремічний алкалоз, що може індукувати печінкову енцефалопатію або печінкову кому.

Загальні розлади та реакції у місці введення: втома, анафілактична реакція, шок.

Лабораторні та інструментальні дані: підвищення рівня сечової кислоти в сироватці крові, підвищення білірубіну та креатиніну в сироватці крові, гіпокаліємія; гіпонатріємія; підвищення рівня азоту в сечовині крові; нейтропенія; гіперурикемія, що може провокувати напади подагри у пацієнтів з асимптомним перебігом захворювання; зниження глюкозотолерантності, що може зумовити маніфестацію латентного цукрового діабету.

 

Наступні реакції спостерігалися у хворих на артеріальну гіпертензію: абдомінальний біль, занепокоєння, артрит, біль у спині, бронхіт, біль у грудях, запаморочення, диспепсія, задишка, сухість у роті, носові кровотечі, імпотенція, гастроентерит, головний біль, підвищене потовиділення, гіпестезія, грип, безсоння, розтягнення зв’язок, судоми м’язів, розтягнення м’язів, нудота, закладеність носа, застійні явища у навколоносових пазухах, біль у шиї, набряк, периферичний набряк, середній отит, біль у кінцівках, прискорене серцебиття, фаринголарингеальний біль, полакурія, підвищення температури, назофарингіт, синусит, сонливість, тахікардія, інфекції верхніх дихальних шляхів, інфекції сечовивідних шляхів, вертиго, вірусні інфекції, порушення зору. Невідомо, чи мали ці ефекти причинний зв’язок із терапією.

 

Побічні реакції, що виникають при прийомі одного з окремих компонентів, також можуть бути потенційними небажаними ефектами внаслідок прийому валсартану/гідрохлортіазиду

Побічні реакції, що виникають при прийомі валсартану

З боку крові та лімфатичної системи: зниження гемоглобіну, зниження гематокриту, тромбоцитопенія.

З боку імунної системи: інші реакції надмірної чутливості/алергічні реакції, включаючи сироваткову реакцію.

З боку обміну речовин та харчування: підвищення рівня калію в сироватці крові, гіпонатріємія.

З боку органів слуху та лабіринту: вертиго.

З боку судин: васкуліт.

З боку шлунково-кишкового тракту: абдомінальний біль.

З боку печінки та жовчовивідних шляхів: підвищення показників функції печінки.

З боку шкіри та підшкірних тканин: ангіоневричний набряк, висипання, свербіж.

З боку нирок та сечовивідних шляхів: ниркова недостатність.

 

Наступні реакції спостерігалися у хворих на артеріальну гіпертензію: артралгія, астенія, біль у спині, діарея, запаморочення, головний біль, безсоння, зниження лібідо, нудота, набряк, фарингіт, риніт, синусит, запалення верхніх дихальних шляхів, вірусні інфекції.

 

Побічні реакції, що виникають при прийомі гідрохлортіазиду

Гідрохлортіазид широко застосовують протягом багатьох років, часто у більших дозах, аніж містить Вальсакор® H 80, Вальсакор® H 160 та Вальсакор® HD 160. У пацієнтів, які отримували монотерапію тіазидними діуретиками, включаючи гідрохлортіазид, відзначалися такі побічні реакції:

З боку крові та лімфатичної системи: тромбоцитопенія, що іноді супроводжується пурпурою, агранулоцитоз, лейкопенія, гемолітична анемія, недостатність кісткового мозку, апластична анемія.

З боку імунної системи: реакції надмірної чутливості.

З боку обміну речовин та харчування: гіпокаліємія, підвищення ліпідів в крові (здебільшого при великих дозах), гіпонатріємія, гіпомагніємія, гіперурикемія, гіперкальціємія, гіперглікемія, глюкозурія та погіршення діабетичного метаболічного стану, гіпохлоремічний алкалоз.

З боку психіки: депресія, порушення сну.

З боку нервової системи: головний біль, запаморочення, парестезія.

З боку органів зору: погіршення зору, гостра закритокутова глаукома.

З боку серця: серцева аритмія.

З боку судин: постуральна гіпотензія, яка може посилюватися при застосуванні алкоголю, анестетиків, седативних препаратів.

З боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння: респіраторний дистрес, включаючи пневмонію та набряк легень.

З боку шлунково-кишкового тракту: втрата апетиту, незначна нудота та блювання, запор, дискомфорт у шлунково-кишковому тракті, діарея, панкреатит.

З боку печінки та жовчовивідних шляхів: внутрішньопечінковий холестаз або жовтяниця.

З боку нирок та сечовивідних шляхів: гостра ниркова недостатність, ниркові розлади.

З боку шкіри та підшкірних тканин: кропив’янка та інші форми висипання, фоточутливість, некротизуючий васкуліт та токсичний епідермальний некроліз, шкірні реакції типу червоного вовчака, рецидив шкірного червоного вовчака, поліморфна еритема.

Загальні розлади та порушення у місці введення: пірексія, астенія, підвищення температури тіла, підвищена втомлюваність.

З боку м’язово-скелетної та сполучної тканини: спазми м’язів.

З боку статевих органів та молочної залози: імпотенція.

 

Передозування.

Симптоми

Передозування валсартаном може призвести до вираженої артеріальної гіпотензії, що, у свою чергу, може призвести до пригнічення свідомості, розвитку судинної недостатності та/або шокового стану. Внаслідок передозування гідрохлортіазидом можуть виникнути такі ознаки та симптоми: нудота, сонливість, гіповолемія, електролітний дисбаланс, і як наслідок, аритмія та спазми м’язів. Найхарактернішими ознаками та симптомами передозування також є тахікардія, артеріальна гіпотензія, шок, слабкість, сплутаність свідомості, запаморочення, спазми м’язів, парестезія, виснаження організму, розлади свідомості, блювання, спрага, поліурія, олігурія, анурія, алкалоз, підвищений рівень азоту сечовини в крові (в основному ниркова недостатність).

Лікування

Терапевтичні заходи залежать від того, як давно була прийнята велика доза препарату та від тяжкості симптомів, причому найважливішим є стабілізація гемоциркуляції.

Якщо препарат був прийнятий нещодавно, слід викликати блювання, якщо ж після приймання пройшов тривалий час, слід застосувати достатню кількість активованого вугілля.

У разі виникнення артеріальної гіпотензії пацієнта слід розмістити в горизонтальне положення і негайно внутрішньовенно ввести ізотонічний сольовий розчин для відновлення водно-сольового балансу.

Валсартан не виводиться шляхом гемодіалізу через його потужне зв’язування з білками плазми, однак кліренс гідрохлортіазиду досягається шляхом діалізу.

 

Застосування у період вагітності або годування груддю.

Вагітність

Як і інші препарати, що безпосередньо діють на ренін-ангіотензин-альдостеронову систему, Вальсакор® H 80, Вальсакор® H 160 та Вальсакор® HD 160 протипоказано застосовувати вагітним або жінкам, які планують завагітніти. Якщо вагітність встановлена під час терапії, прийом препарату слід негайно припинити і, якщо необхідно, замінити іншим лікарським засобом, дозволеним до застосування вагітним.

Антагоністи ангіотензину II можуть викликати ураження плода, подібні до тих, що викликають інгібітори АПФ. 

Відомо, що застосування інгібіторів АПФ вагітним протягом ІІ та ІІІ триместрів можуть викликати ураження та смерть плода. Гідрохлортіазид перетинає плаценту. Внутрішньоматковий вплив тіазидних діуретиків може призвести до тромбоцитопенії плода або новонародженого та може бути пов’язаний з іншими побічними реакціями, що мають місце у дорослих.

Період годування груддю

Якщо використання препарату вкрай необхідне, годування груддю слід припинити. Протягом періоду годування груддю бажано використовувати альтернативні методи лікування з краще встановленими профілями безпеки, особливо у період годування новонародженого або недоношеної дитини. Немає жодної інформації щодо використання валсартану протягом годування груддю. Гідрохлортіазид проникає у молоко людини в невеликих кількостях. Тіазиди у високих дозах викликають діурез, що може пригнічувати продукування молока.

Діти.

Безпека та ефективність застосування препарату дітям не встановлена, тому не рекомендується застосувати препарат цій категорії пацієнтів.

 

Особливості застосування.

Порушення функції нирок та трансплантація нирки

Пацієнтам із трансплантацією нирки не слід приймати препарат через відсутність досвіду безпечного використання валсартану/гідрохлортіазиду. У пацієнтів з незначними або помірними порушеннями функції нирок регулювання дози непотрібне [кліренс креатиніну ≥ 30 мл/хв]. Рекомендується періодично контролювати рівні калію, креатиніну та сечової кислоти в сироватці крові.

Тіазидні діуретики можуть провокувати азотемію у пацієнтів із хронічним порушенням функції нирок.

Стеноз ниркової артерії

Оскільки можуть підвищитись рівні сечовини і креатиніну у сироватці крові, пацієнтам з одностороннім або двостороннім стенозом ниркової артерії чи стенозом єдиної нирки не рекомендується приймати препарат.

Первинний гіперальдостеронізм

Препарат не рекомендується для застосування пацієнтами з первинним гіперальдостеронізмом, оскільки їх ренін-ангіотензин-альдостеронова система не активована.

Пацієнти з тяжкою хронічною серцевою недостатністю з застійними явищами чи з іншими станами зі стимуляцією ренін-ангіотензин-альдостеронової системи

У пацієнтів, функція нирок яких головним чином залежить від активності ренін-ангіотензин-альдостеронової системи (наприклад, пацієнти з тяжкою серцевою недостатністю з застійними явищами), лікування засобами, які діють на ренін-ангіотензин-альдостеронову систему, може спричинити олігурію та/або прогресуючу азотемію, рідко – з гострою нирковою недостатністю.     Не встановлена безпека застосування препарату пацієнтам з тяжкою серцевою недостатністю з застійними явищами. Тому не слід виключати, що через пригнічення                                             ренін-ангіотензин-альдостеронової системи при застосуванні D 160 може розвинутись ниркова недостатність. Таким пацієнтам не слід приймати препарат.

Зміни балансу електролітів сироватки крові

Слід бути обережними при супутньому прийомі добавок калію, калійзберігаючих діуретиків, замінників солі, що містять калій, або інших препаратів, які можуть збільшити концентрацію калію в крові (гепарин).

Повідомлялося про розвиток гіпокаліємії під час лікування тіазидними діуретиками. Рекомендується часто перевіряти рівні калію в сироватці крові.

Гідрохлортіазид

Гіпокаліємія відзначалася у період лікування тіазидними діуретиками, включаючи гідрохлортіазид. Рекомендується вести регулярний моніторинг рівня калію в сироватці крові.

Лікування тіазидними діуретиками, включаючи гідрохлортіазид, спричиняє гіпонатріємію та гіпохлоремічний алкалоз. Тіазиди, включаючи гідрохлортіазид, збільшують виведення магнію з сечею, що може призвести до гіпомагніємії. Виведення кальцію зменшується при прийомі тіазидних діуретиків. Це може призвести до гіперкальціємії.

Пацієнтам, які отримують лікування діуретиками, слід проводити періодичну оцінку електролітів сироватки крові з відповідною частотою.

Пацієнти з дефіцитом в організмі натрію та/або об’єму циркулюючої крові (ОЦК)

За пацієнтами, які приймають тіазидні діуретики, слід встановити спостереження щодо появи клінічних проявів дисбалансу рідин або електролітів. Небезпечними ознаками дисбалансу рідин або електролітів є сухість у роті, спрага, астенія (виснаження, слабкість), сонливість, загальмованість, збудження (дисфорія), судоми або біль у м’язах, швидка втомлюваність м’язів, артеріальна гіпотензія, олігурія, тахікардія та шлунково-кишкові розлади (нудота та блювання).

У пацієнтів із вираженим дефіцитом натрію та/або об’єму циркулюючої крові в організмі (наприклад, у тих, хто отримує високі дози діуретиків) в окремих випадках після початку терапії препаратом може спостерігатися симптоматична артеріальна гіпотензія. Перед початком терапії слід провести корекцію вмісту в організмі натрію та/або об’єму циркулюючої крові.

У разі артеріальної гіпотензії пацієнта слід розмістити в горизонтальне положення і, у разі необхідності, внутрішньовенно ввести ізотонічний сольовий розчин. Лікування можна продовжити одразу після стабілізації артеріального тиску.

Стеноз аорти та мітрального клапана, обструктивна гіпертрофічна кардіоміопатія

Слід бути особливо обережними пацієнтам зі стенозом аорти або мітрального клапана, або з обструктивною гіпертрофічною кардіоміопатією.

Порушення функції печінки

Пацієнтам з незначними або помірними порушенням функції печінки без холестазу препарат слід застосовувати з обережністю (див. розділ «Спосіб застосування та дози» та «Фармакологічні властивості». Тіазиди слід використовувати з обачністю пацієнтам з порушеннями функцій печінки чи прогресуючою хворобою печінки, оскільки незначні зміни рідинного чи електролітичного балансу можуть призвести до печінкової коми.

Системний червоний вовчак

Тіазидні діуретики, включаючи гідрохлортіазид, загострюють чи активізують системний червоний вовчак.

Інші метаболічні розлади

Тіазидні діуретики можуть вплинути на переносимість глюкози та підвищити рівні холестерину, тригліцеридів та сечової кислоти в сироватці крові. Діабетикам може знадобитися коригування дози інсуліну або пероральних гіпоглікемічних препаратів.

Тіазиди можуть зменшити виведення кальцію з сечею та спричинити переміжні та незначні підвищення рівня кальцію в сироватці крові при відсутності відомих розладів метаболізму кальцію. Виражена гіперкальцемія може свідчити про наявність гіперпаратиреоїдизму. Застосування тіазидів слід припинити перед проведенням аналізів функції паращитовидних залоз.