ИНСТРУКЦИЯ

по медицинскому применению лекарственного средства

ВАЛЕКАРД-ЗДОРОВЬЕ

(VALECARD-ZDOROVYE)

Состав:

действующие вещества: фенобарбитал; этиловый эфир альфа-бромизовалериановой кислоты;

1 мл (20 капель) препарата содержит фенобарбитала 18,4 мг; этилового эфира альфа-бромизовалериановой кислоты 18,4 мг;

вспомогательные вещества: масло мяты перечной, масло хмеля, этанол 96%, вода очищенная.

Лекарственная форма.

Капли оральные, раствор.

Основные физико-химические свойства: бесцветная жидкость с ароматным запахом и горьким вкусом. Допускается опалесценция.

Фармакотерапевтическая группа.

Снотворные и седативные средства. Барбитураты в комбинации с препаратами других групп.

Код АТС N05C B02.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Комбинированное лекарственное средство, содержащее фенобарбитал и этилбромизовалерианат (этиловый эфир альфа-бромизовалериановой кислоты). В зависимости от дозы оба этих вещества оказывают седативное, снотворное, а в больших дозах — наркотическое действие. Как и другие производные барбитуровой кислоты, фенобарбитал угнетает ингибиторную систему ретикулярной формации. Для этилбромизовалерианат характерны как спазмолитические, так и седативные свойства. Масло мяты перечной оказывает рефлекторное сосудорасширяющее и спазмолитическое действие. При концентрации, содержащейся в лекарственном средстве, этилбромизовалерианат действует как синергист фенобарбитала (быстрое наступление проявления эффективности).

Фармакокинетика.

Фенобарбитал всасывается быстро (непосредственно в желудке). Около 35% его связывается с белками плазмы крови, часть, которая не связана с белками, фильтруется в почках. Реабсорбция проходит при низком уровне рН. Обратная диффузия не происходит благодаря щелочности мочи. Около 30% фенобарбитала выделяется в неизмененном виде с мочой и только небольшая его часть окисляется в печени. При длительном применении возникает накопление активного вещества в плазме крови, а также индукция ферментов печени. Как результат этой индукции ускоряется процесс окисления фенобарбитала и других лекарственных средств.

Бром в этилбромизовалерианате выделяется очень медленно из организма. Если препарат применять в течение длительного времени, возникает его накопление в центральной нервной системе (ЦНС), что приводит к хронической интоксикации бромом.

Клинические характеристики.

Показания.

  • Функциональные расстройства сердечно-сосудистой системы;
  • неврозы, сопровождающиеся повышенной раздражительностью и чувством страха;
  • психосоматически обусловлена тревожность;
  • состояния возбуждения с выразительными вегетативными проявлениями;
  • нарушение засыпания.

Противопоказания.

Повышенная чувствительность к каким-либо компонентам препарата. Сахарный диабет, депрессия, миастения, острая печеночная порфирия, тяжелые нарушения функции печени и почек. Лекарственные средства, содержащие фенобарбитал, противопоказаны при алкоголизме, медикаментозной и наркотической зависимости (в том числе в анамнезе), респираторных заболеваниях с одышкой, обструктивным синдромом, выраженной артериальной гипотензии, при депрессивных расстройствах со склонностью к суицидальному поведению, при остром инфаркте миокарда.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

При применении препарата с другими лекарственными средствами, угнетающими ЦНС, возможно взаимное усиление действия (седативно-снотворного эффекта), что может сопровождаться угнетением дыхания. Лекарственные средства, содержащие вальпроевую кислоту, повышают действие барбитуратов. Алкоголь усиливает действие препарата и может увеличивать его токсичность. Препарат повышает токсичность метотрексата.

Фенобарбитал индуцирует ферменты печени и, таким образом, может ускорять метаболизм некоторых препаратов, метаболизирующихся этими ферментами (например, производных кумарина, антибиотиков и сульфаниламидов). Нежелательно взаимодействие лекарственного средства (из-за содержания фенобарбитала) с ламотриджином, тиреоидными гормонами, доксициклином, хлорамфениколом, противогрибковыми (группа азолов), гризеофульвином, глюкокортикоидами, пероральными контрацептивами из-за возможности ослабления действия указанных препаратов.

Фенобарбитал усиливает действие анальгетиков, анестетиков, средств для наркоза, нейролептиков, транквилизаторов, снижает действие парацетамола, непрямых антикоагулянтов, метронидазола, трициклических антидепрессантов, салицилатов, дигитоксина. Возможно влияние на концентрацию фенитоина в крови, а также карбамазепина и клоназепама. Ингибиторы моноаминоксидазы (МАО) пролонгируют эффект фенобарбитала. Рифампицин может снижать эффект фенобарбитала. При применении с препаратами золота увеличивается риск поражения почек. При длительном одновременном применении с нестероидными противовоспалительными препаратами существует риск образования язвы желудка и кровотечения. Одновременное применение препаратов, содержащих фенобарбитал, вместе с зидовудином усиливает токсичность обоих препаратов.

Особенности применения.

Препарат содержит 55 объемных процентов этанола.

Опасные для жизни кожные реакции при синдроме Стивенса — Джонсона и токсическом эпидермальном некролизе (синдроме Лайелла) были зарегистрированы при применении фенобарбитала.

Пациентов необходимо предупредить о признаках и симптомах и внимательно следить за кожными реакциями. Риск развития синдрома Стивенса — Джонсона и синдрома Лайелла является наиболее высоким в первые недели лечения.

Если наблюдаются симптомы синдрома Стивенса — Джонсона или синдрома Лайелла (например, прогрессивная кожная сыпь, часто с волдырями, и повреждения слизистой оболочки), то лечение следует прекратить.

Лучшие результаты в лечении синдрома Стивенса — Джонсона или синдрома Лайелла наблюдались в случае ранней диагностики и немедленного прекращения применения любого подозреваемого в возникновении данных симптомов препарата.

Если у пациента развился синдром Стивенса — Джонсона или синдром Лайелла при применении лекарственного средства, ни в коем случае не следует применять препарат этим пациентам в дальнейшем.

В случае, когда боль в области сердца не проходит после приема препарата, необходимо обратиться к врачу для исключения острого коронарного синдрома. С осторожностью применять при гиперкинезах, гипертиреозе, гипофункции надпочечников, декомпенсированной сердечной недостаточности, острой и постоянной боли, тяжелом течении артериальной гипотензии, острой интоксикации лекарственными средствами.

Не рекомендуется длительное применение препарата из-за опасности развития лекарственной зависимости, накопления брома в организме и отравления бромом.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Препарат противопоказан в период беременности или кормления грудью.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Лекарственное средство снижает скорость реакции. Следует воздерживаться от потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенного внимания и скорости психических и двигательных реакций.

Способ применения и дозы.

Применять взрослым.

Принимать внутрь во время еды, разводя разовую дозу небольшим количеством жидкости.

Рекомендуемая доза — по 15–20 капель 3 раза в сутки; если пациент страдает бессонницей, возможно увеличение дозы до 30 капель.

Продолжительность лечения определяет врач индивидуально в зависимости от клинического эффекта и переносимости препарата.

Дети.

Опыт применения препарата у детей отсутствует.

Передозировка.

Симптомы.

Острые (от легких до среднетяжелых) отравления барбитуратами: головокружение, усталость, даже глубокий сон, от которого пациента невозможно разбудить.

Могут наблюдаться реакции гиперчувствительности: ангионевротический отек, крапивница, зуд, сыпь.

Острое тяжелое отравление: глубокая кома, которая сопровождается тканевой гипоксией; поверхностное дыхание, сначала ускоренное, затем замедленное дыхание; повышенная частота сердечных сокращений, угнетение сердечно-сосудистой деятельности (включая нарушение сердечного ритма, замедление пульса, снижение артериального давления, брадикардия, сосудистый коллапс); нистагм, головная боль, ослабление или утрата рефлексов; тошнота, слабость, снижение температуры тела, уменьшение диуреза.

Без применения неотложных лечебных мероприятий летальный исход наступает от внезапного подавления сердечно-сосудистой деятельности, паралича дыхания или отека легких.

При более длительном применении органических соединений брома развивается отравление бромом, которое характеризуется следующими симптомами: состояние спутанности сознания, атаксия, апатия, депрессивное настроение, конъюнктивит, простуда, акне или пурпура.

Лечение.

Случаи острого отравления лекарственным средством следует лечить так же, как отравление другими снотворными средствами и барбитуратами, в зависимости от тяжести симптомов отравления. Пациента необходимо перевести в отделение интенсивной терапии. Дыхание и кровообращение нуждаются в стабильности и нормализации. При необходимости проводить искусственное дыхание, шок купировать введением плазмы крови или плазмозаменителей. В случае если прошло много времени от приема, необходимо промыть желудок (в желудок ввести 10 г порошка активированного угля и по капле влить 2 столовые ложки сульфата натрия). С целью быстрого вывода барбитурата из организма можно проводить форсированный диурез щелочами, а также гемодиализ и/или гемоперфузию.

Лечение отравлений бромом: выведение ионов брома из организма можно ускорить введением значительного количества раствора поваренной соли с одновременным введением салуретических средств.

При возникновении реакций гиперчувствительности назначать десенсибилизирующие лекарственные средства.

Побочные реакции.

Со стороны нервной системы: астения, слабость, атаксия, нарушение координации движений, нистагм, галлюцинации, парадоксальное возбуждение, бессонница (у пациентов пожилого возраста), снижение концентрации внимания, утомляемость, замедление реакций, головная боль, когнитивные нарушения. В отдельных случаях может наблюдаться сонливость и легкое головокружение, спутанность сознания.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: при длительном применении препаратов, содержащих фенобарбитал, существует риск нарушения остеогенеза и развитие рахита. Были сообщения о снижении минеральной плотности костной ткани, остеопении, остеопорозе и переломах у пациентов, получавших длительную терапию фенобарбиталом. Механизм, посредством которого фенобарбитал влияет на метаболизм костной ткани, не обнаружено.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, запоры, ощущение тяжести в эпигастральной области, при длительном применении — нарушение функции печени.

Со стороны крови: агранулоцитоз, тромбоцитопения, анемия (в том числе мегалобластная).

Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение артериального давления, брадикардия.

Очень редко: аллергические реакции, в т. ч. отек лица, затрудненное дыхание, ангионевротический отек, сыпь, зуд.

Серьезные кожные побочные реакции, зарегистрированные при применении фенобарбитала: синдром Стивенса — Джонсона, синдром Лайелла, крапивница, ринит, конъюнктивит, слезотечение, акне, пурпура.

Срок годности.

3 года от даты изготовления препарата в упаковке «in bulk».

Условия хранения.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка.

По 20 мл или 50 мл во флаконе, укупоренном пробкой-капельницей и крышкой, в коробке.

Категория отпуска.

Без рецепта — флаконы по 20 мл. По рецепту — флаконы по 50 мл.

Производитель.

Общество с ограниченной ответственностью «Фармацевтическая компания «Здоровье».

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности.

Украина, 61013, Харьковская обл., город Харьков, улица Шевченко, дом 22.