Ацетилсалициловая кислота Дарница (Аспирин) №10 таблетки - инструкция, описание, показания, противопоказания, состав

Состав

действующее вещество: acetylsalicylic acid;

1 таблетка содержит ацетилсалициловой кислоты 500 мг

вспомогательные вещества: кислота лимонная моногидрат, крахмал картофельный.

Лекарственная форма

Таблетки.

Основные физико-химические свойства: таблетки белого цвета плоскоцилиндрической формы, с фаской и риской.

Фармакотерапевтичеcкая группа

Анальгетики и антипиретики.

Ацетилсалициловая кислота. Код АТХ N02B A01.

Фармакологическое действие

Ацетилсалициловая кислота — НПВП (НПВС), производное салицилата. Главным механизмом действия ацетилсалициловой кислоты является инактивация фермента ЦОГ (циклооксигеназы), вследствие чего уменьшается продукция медиаторов воспаления: простагландинов, простациклинов и тромбоксана. Снижение синтеза простагландинов приводит к уменьшению их влияния на центры терморегуляции, что приводит к снижению температуры, повышенной вследствие воспаления. Уменьшает сенсибилизирующее влияние простагландинов на чувствительные к боли нервные окончания, уменьшает их чувствительность к медиаторам боли. Необратимое угнетение синтеза тромбоксана А2 в тромбоцитах приводит антиагрегантное действие ацетилсалициловой кислоты.

Фармакологические ацетилсалициловой кислоты зависит от суточной дозы:

малые дозы — 30-325 мг — вызывают торможение агрегации тромбоцитов;

средние дозы — 1,5-2 г — оказывают анальгезирующее и жаропонижающее действие;

большие дозы — 4 г — оказывают противовоспалительное действие.

В дозе менее 4 г ацетилсалициловая кислота задерживает выведение мочевой кислоты.

Фармакокинетика

При приеме внутрь почти полностью абсорбируется из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ). Время достижения максимальной концентрации в плазме крови (max) составляет 10-20 минут. Тmax общего салицилата, который образуется в результате метаболизма, составляет 0,3-2 часа. Степень связывания с белками плазмы крови составляет 49-70%. На 50% метаболизируется при первичном прохождении через печень. Образуется глицилконьюгат салициловой кислоты. Выводится из организма почками в виде метаболитов. Период полувыведения (Т1 / 2) составляет 20 минут. Т1 / 2 для салициловой кислоты — примерно 2 часа. Проникает в грудное молоко, синовиальную жидкость, ликвор.

Показания

• Лечение легкой и умеренно выраженного, острого болевого синдрома (головная, зубная боль, боль в суставах и связках, боль в спине).

• Симптоматическое лечение лихорадки и / или болевого синдрома при простудных заболеваниях.

Противопоказания

• Повышенная чувствительность к ацетилсалициловой кислоты, других салицилатов или к любому вспомогательного компонента препарата.

• Бронхиальная астма, вызванная приемом салицилатов или других НПВС в анамнезе.

• Острые желудочно-кишечные язвы.

• Геморрагический диатез.

• Выраженная почечная недостаточность.

• Выраженная печеночная недостаточность.

• Выраженная сердечная недостаточность.

• Комбинированное применение с метотрексатом в дозе 15 мг в неделю или больше (см. Раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Противопоказания для одновременного применения.

Применение ацетилсалициловой кислоты и метотрексата в дозах 15 мг / неделю и больше повышает гематологической токсичности (снижение почечного клиренса метотрексата противовоспалительными агентами и вытеснение салицилатами метотрексата из связи с белками плазмы).

Комбинации, которые следует применять с осторожностью.

При применении ацетилсалициловой кислоты и метотрексата в дозах менее 15 мг / неделю повышается гематологическая токсичность метотрексата (снижение почечного клиренса метотрексата противовоспалительными агентами и вытеснение салицилатами метотрексата из связи с белками плазмы).

Одновременное применение ацетилсалициловой кислоты с ибупрофеном препятствует необратимому ингибированию тромбоцитов ацетилсалициловой кислотой. Лечение ибупрофеном пациентов с риском кардиоваскулярных заболеваний может ограничивать кардиопротекторное действие ацетилсалициловой кислоты.

При одновременном применении ацетилсалициловой кислоты и антикоагулянтов, тромболитиков / других ингибиторов агрегации тромбоцитов / гемостаза повышается риск кровотечения.

При одновременном применении высоких доз салицилатов с НПВП (через взаемопосилювальний эффект) повышается риск возникновения язв и желудочно-кишечных кровотечений.

При применении с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина повышается риск развития желудочно-кишечного кровотечения вследствие возможного эффекта синергизма.

При одновременном применении с дигоксином концентрация последнего в плазме повышается в результате снижения почечной экскреции.

При одновременном применении высоких доз ацетилсалициловой кислоты и противодиабетических препаратов из группы производных сульфонилмочевины или инсулина усиливается гипогликемический эффект последних за счет вытеснения сульфонилмочевины, связанной с белками плазмы, ацетилсалициловой кислотой.

Диуретики в комбинации с высокими дозами ацетилсалициловой кислоты снижают клубочковую фильтрацию благодаря снижению синтеза простагландинов в почках.

Системные глюкокортикостероиды (включая гидрокортизон, который применяется для заместительной терапии при болезни Аддисона) снижают уровень салицилатов в крови и повышают риск передозировки после окончания лечения, а также повышается риск кровотечений ЖКТ.

АПФ (АПФ) в комбинации с высокими дозами ацетилсалициловой кислоты вызывают снижение фильтрации в клубочках вследствие ингибирования вазодилататорного эффекта простагландинов и снижение антигипертензивного эффекта.

При одновременном применении с вальпроевой кислотой ацетилсалициловая кислота вытесняет ее из связи с белками плазмы, повышая токсичность последней.

Алкоголь вызывает повреждения слизистой оболочки ЖКТ и пролонгирует время кровотечения вследствие синергизма ацетилсалициловой кислоты и алкоголя.

Одновременное применение с урикозурическими средствами, такими как бензобромарон, пробенецид, снижает эффект выведения мочевой кислоты (вследствие конкуренции выведение мочевой кислоты почечными канальцами).

Особенности применения

Ацетилсалициловую кислоту-Дарница необходимо применять с осторожностью в следующих случаях:

• индивидуальная повышенная чувствительность к анальгетических, противовоспалительных, противоревматических средств и наличием других видов аллергии

• желудочно-кишечные язвы в анамнезе, а также хроническая или рецидивирующая язвенная болезнь или желудочно-кишечные кровотечения в анамнезе

• при одновременном лечении антикоагулянтами;

• нарушение функции печени.

 Лекарственное средство также следует применять с осторожностью пациентам с нарушениями функции почек или больным с нарушениями кровообращения (например, патология сосудов почек, застойная сердечная недостаточность, гиповолемия, обширные операции, сепсис или значительные кровопотери), поскольку ацетилсалициловая кислота может также увеличить риск нарушения функции почек и острой почечной недостаточности. У пациентов с тяжелой недостаточностью глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы ацетилсалициловая кислота может вызвать гемолиз или гемолитической анемии, особенно при наличии факторов, которые могут увеличить риск гемолиза, например высокие дозы лекарственного средства, лихорадка или острый инфекционный процесс.

У пациентов с аллергическими осложнениями, в том числе с бронхиальной астмой, аллергическим ринитом, крапивницей, кожным зудом, отеком слизистой оболочки и полипозом носа, а также при их сочетании с хроническими инфекциями дыхательных путей и у больных с повышенной чувствительностью к НПВП на фоне применение препарата возможно развитие бронхоспазма или приступа бронхиальной астмы или других реакций гиперчувствительности.

При хирургических операциях (в том числе стоматологических) применение препаратов, содержащих ацетилсалициловую кислоту, может повысить вероятность появления / усиления кровотечения, что обусловлено угнетением агрегации тромбоцитов в течение некоторого времени после применения ацетилсалициловой кислоты.

В низких дозах ацетилсалициловая кислота может снижать выведение мочевой кислоты. Это может привести к возникновению подагры у пациентов с пониженным выведением мочевой кислоты.

В случае применения перед началом приема ибупрофена как обезболивающего средства пациент должен проконсультироваться с врачом.

Длительное применение анальгетиков может приводить к появлению головной боли.

Частый прием обезболивающих средств может вызвать временное нарушение работы почек с риском развития почечной недостаточности (анальгетическое нефропатия). Риск выше, когда одновременно применяются несколько различных анальгетиков.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с механизмами

Влияния на способность управлять автомобилем и другими механизмами не отмечалось.

Применение в период беременности или кормления грудью

Подавление синтеза простагландинов может негативно повлиять на беременность и / или эмбриональный / внутриутробное развитие. Имеющиеся данные эпидемиологических исследований указывают на риск выкидыша и пороков развития плода после применения ингибиторов синтеза простагландинов в начале беременности. Риск повышается в зависимости от увеличения дозы и продолжительности терапии. Имеющиеся эпидемиологические данные не подтверждают связи между применением ацетилсалициловой кислоты и повышенным риском выкидыша. Данные о возникновении пороков развития не является последовательными, однако повышенный риск гастрошизис не может быть исключен при применении лекарственного средства. Результаты проспективного исследования влияния на ранний срок беременности (1-4-й месяц) при участии примерно 14800 пар женщина-ребенок не указывают на какую-либо связь с повышенным риском развития мальформаций.

Исследования на животных указывают на репродуктивную токсичность.

Во время I и II триместров беременности препараты, содержащие ацетилсалициловую кислоту, не следует назначать без четкой клинической необходимости. У женщин, которые предположительно могут быть беременными, или беременным в I и II триместрах беременности доза препаратов, содержащих ацетилсалициловую кислоту, должна быть как можно ниже, а продолжительность лечения можно короче.

На III триместра беременности салицилаты могут влиять на плод следующим образом:

• сердечно-легочная токсичность (с преждевременным закрытием артериального протока и легочной гипертензией)

• нарушение функции почек с возможным последующим развитием почечной недостаточности с олигогидроамниозом.

Способ применения и дозы

Лекарственное средство следует принимать внутрь после еды, запивая достаточным количеством жидкости. Нельзя применять дольше 3-5 суток без консультации врача.

Взрослые и дети старше 15 лет.

500-1000 мг однократно. Повторное применение возможно через 4-8 часов. Максимальная суточная доза не должна превышать 4 г.

Предупреждение.

Для больных с сопутствующими нарушениями функции печени или почек необходимо снизить дозу лекарственного средства или увеличить интервал между приложениями.

Дети

Лекарственное средство применять детям в возрасте от 15 лет.

Не следует применять препараты, содержащие ацетилсалициловую кислоту, детям с острой респираторной вирусной инфекцией (ОРВИ), которая сопровождается или не сопровождается повышением температуры тела. При некоторых вирусных заболеваниях, особенно ґрипи А, ґрипи В и ветряной оспе, существует риск развития синдрома Рея, который является очень редким, но опасным для жизни заболеванием, требует неотложного медицинского вмешательства. Риск может быть повышенным, если ацетилсалициловая кислота применяется как сопутствующее лекарственное средство, однако причинно-следственная связь в этом случае недоказанный. Если указанные состояния сопровождаются длительным рвотой, это может быть признаком синдрома Рея.

Передозировка

Передозировка салицилатов возможно из-за хронической интоксикации, возникшей вследствие длительной терапии (применение более 100 мг / кг / сут более 2 дней может вызвать токсические эффекты), а также из-за острой интоксикации, что потенциально угрожает жизни (передозировка), причинами которого могут быть, например, случайное применение детьми или непредвиденное передозировки.

Хроническое отравление салицилатами может иметь скрытый характер, поскольку его признаки неспецифические. Умеренная хроническая интоксикация, вызванная салицилатами, или салицилизм встречается обычно только после повторного применения больших доз.

Симптомы: нарушение равновесия, головокружение, звон в ушах, глухота, усиленное потоотделение, тахипноэ, тошнота, рвота, головная боль, спутанность сознания. Указанные симптомы можно контролировать путем снижения дозы. Звон в ушах может возникать при плазменной концентрации от 150 до 300 мкг / мл. Серьезные побочные реакции возникают при концентрации более 300 мкг / мл.

Об острой интоксикации свидетельствует выраженное изменение кислотно-щелочного баланса, который может отличаться в зависимости от возраста и тяжести интоксикации. Самой признаком у детей является метаболический ацидоз. Тяжесть состояния не может быть оценена только на основании концентрации салицилатов в плазме крови. Абсорбция ацетилсалициловой кислоты может замедляться в связи с задержкой опорожнения желудка, формированием конкрементов в желудке или в результате применения препаратов, покрытых кишечно-растворимой оболочкой.

Интоксикация от умеренной до тяжелой степени проявляется респираторным алкалозом, что сопровождается компенсаторным метаболическим ацидозом, Гиперпирексия. Со стороны дыхательной системы: от гиперпноэ, некардиогенный отека легких до остановки дыхания и асфиксии. Со стороны сердечно-сосудистой системы: от аритмии, артериальной гипотензии к остановке сердца. Также наблюдается дегидратация, олигоурия до почечной недостаточности нарушения метаболизма глюкозы, кетоз; желудочно-кишечные кровотечения гематологические изменения — от угнетения тромбоцитов к коагулопатиях. Со стороны нервной системы: токсическая энцефалопатия и угнетение ЦНС, проявляется в виде сонливости, угнетение сознания вплоть до развития комы и судорог.

Изменения со стороны лабораторных и других показателей: алкалемия, алкалурия, ацидемия, ацидурия, изменения артериального давления, изменения на ЭКГ, гипокалиемия, гипернатриемия, гипонатриемия, изменения функции почек, гипергликемия, гипогликемия (особенно у детей); повышенный уровень кетоновых тел, гипопротромбинемия.

Лечение интоксикации, вызванной передозировкой ацетилсалициловой кислоты, определяется степенью тяжести, клиническими симптомами и обеспечивается стандартными методами, которые применяют при отравлении. Все применены меры должны быть направлены на ускорение выведения препарата и восстановления электролитного и кислотно-щелочного баланса. Применять активированный уголь, форсированный щелочной диурез, промывание желудка. В зависимости от состояния кислотно-щелочного равновесия и электролитного баланса следует проводить инфузионная введение растворов электролитов. При серьезных отравлениях показан гемодиализ.

Проявления и симптомы / результаты анализов в результате комплексных патофизиологических эффектов отравления салицилатами и необходимые терапевтические мероприятия:

Проявления и симптомы	Результаты анализов	Терапевтические мероприятия
Интоксикация легкой или средней степени		Промывание желудка, прием активированного угля, форсированный щелочной диурез
Тахипноэ, гипервентиляция, респираторный алкалоз	Алкалемия, алкалурия	Восстановление электролитного и кислотно-щелочного баланса
Гипергидроз (повышенная потливость)
Тошнота, рвота
Интоксикация средней или тяжелой степени		Промывание желудка, введение активированного угля, форсированный щелочной диурез, гемодиализ в тяжелых случаях
Респираторный алкалоз с компенсаторным метаболическим ацидозом	Ацидемия, ацидурия	Восстановление электролитного и кислотно-щелочного баланса
гиперпирексия		Восстановление электролитного и кислотно-щелочного баланса
Респираторные: гипервентиляция, некардиогенный отек легких, дыхательная недостаточность, асфиксия
Сердечно-сосудистые: дизаритмии, артериальная гипотензия, сердечно-сосудистая недостаточность	Изменения артериального давления, ЭКГ
Потеря жидкости и электролитов дегидратация, олигурия, почечная недостаточность	Гипокалиемия, гипернатриемия, гипонатриемия, изменения функции почек	Восстановление электролитного и кислотно-щелочного баланса
Нарушение метаболизма глюкозы, кетоацидоз	Гипергликемия, гипогликемия (особенно у детей); повышенный уровень кетоновых тел
Звон в ушах, глухота
Желудочно-кишечные: кровотечение ЖКТ
Гематологические: ингибирование тромбоцитов, коагулопатия	Пролонгация времени кровотечения, гипопротромбинемия
Неврологические: токсическая энцефалопатия и угнетение ЦНС с такими проявлениями, как летаргия, спутанность сознания, кома и судороги

Побочные реакции

Со стороны органов слуха и вестибулярного аппарата: шум в ушах, потеря слуха.

Со стороны респираторной системы, органов грудной клетки и средостения: ринит, астма, триада (эозинофильный ринит, рецидивирующий полипоз носа, гиперпластический синусит), некардиогенный отек легких.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: диспепсия, изжога, тошнота, рвота, боль в эпигастральной области, диарея, ульцерогенное действие, эрозивные и язвенные поражения слизистой оболочки желудка и двенадцатиперстной кишки, желудочно-кишечные кровотечения и желудочно-кишечные перфорации с соответствующими клиническими симптомами и изменениями лабораторных показателей (микрогеморрагии, молотый).

Со стороны печени и желчевыводящих путей: нарушение функции печени, гепатогенная энцефалопатия, транзиторная печеночная недостаточность с повышением уровня трансаминаз печени.

Со стороны почек и мочевыделительной системы: сообщалось о повреждении почек и развитие острой почечной недостаточности.

Со стороны обмена веществ, метаболизма: гипогликемия.

Со стороны нервной системы: головокружение, звон в ушах, головная боль, потеря сознания, судороги, коллапс, асептический менингит.

Со стороны крови и лимфатической системы: тромбоцитопения, анемия, лейкопения, эозинофилия, геморрагический синдром, гипопротромбинемия.

Вследствие антиагрегантного действия на тромбоциты ацетилсалициловая кислота может повышать риск развития кровотечений. Наблюдались такие кровотечения, как интраоперационные геморрагии, гематомы, кровотечения из органов мочеполовой системы, носовые кровотечения, кровотечения из десен; редко или очень редко — серьезные кровотечения, такие как желудочно-кишечные кровотечения и мозговые геморрагии (особенно у пациентов с неконтролируемой артериальной гипертензией и / или при одновременном применении антигемостатичних средств), которые редко могли потенциально угрожать жизни.

Кровотечения могут привести к острой и хронической постгеморрагической анемии / железодефицитной анемии (вследствие так называемой скрытой микрокровотечения) с соответствующими лабораторными проявлениями и клиническими симптомами, такими как астения, бледность кожного покрова, гипоперфузия.

У больных с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы тяжелой степени сообщалось о гемолиз и развитие гемолитической анемии.

Со стороны иммунной системы: реакции повышенной чувствительности, в частности крапивница и кожная сыпь, зуд, ангионевротический отек, анафилактический шок, снижение артериального давления, заложенность носа, астма, бронхоспазм, у больных бронхиальной астмой наблюдается учащение и усиление приступов, токсический эпидермальный некролиз аллергические реакции от незначительного до умеренного степени, потенциально поражают кожу, дыхательную систему, ЖКТ и сердечно-сосудистую систему.

Сообщение о подозреваемых побочные реакции.

Сообщение о подозреваемых побочные реакции после регистрации лекарственного средства является важной процедурой. Это позволяет продолжать мониторинг соотношения «польза / риск» для соответствующего лекарственного средства. Медицинским работникам необходимо сообщать о любых подозреваемые побочные реакции через национальную систему сообщений.

Срок годности

4 года

Условия хранения

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ° С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка

По 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке; по 1 контурной ячейковой упаковке в пачке; по 10 таблеток в контурных ячейковых упаковках

Категория отпуска

Без рецепта.

Производитель

ЗАО «Фармацевтическая фирма« Дарница».

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности

Украина, 02093, г.. Киев, ул. Бориспольская, 13.

© Перевод на русский язык выполнен редакторской командой apteka24.ua.

Источник: «Державний реєстр лікарських засобів України», 2020 г.