Ацетилсалициловая кислота (Аспирин) 500 мг №10 таблетки — ПАТ «Галычфарм»/Киевмедпрепарат» - инструкция, описание, показания, противопоказания, состав

ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосування препарату
АЦЕТИЛСАЛІЦИЛОВА КИСЛОТА
 (ACID ACETYLSALICYLIC)

Склад лікарського засобу:

діюча речовина: 1 таблетка містить кислоти ацетилсаліцилової у перерахуванні на 100 % речовину 500 мг;

допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна, натрію кроскармелоза, кремнію діоксид колоїдний безводний (аеросил), магнію стеарат, ароматизатор лимон, кислота лимонна безводна.

Форма випуску. Таблетки.

Таблетки білого або майже білого кольору, круглої форми, з плоскою поверхнею, з рискою та фаскою, з присутнім специфічним запахом. На поверхні таблеток допускається мармуровість.

Назва та місцезнаходження виробника.

ВАТ «Київмедпрепарат», Україна, 01032, м. Київ, вул. Саксаганського, 139 або

АТ «Галичфарм», Україна, 79024, м. Львів, вул. Опришківська, 6/8.

Фармакотерапевтична група.

Аналгетики та антипіретики. Кислота ацетилсаліцилова. Код АТС N02В А01.

Ацетилсаліцилова кислота належить до групи нестероїдних протизапальних лікарських засобів з аналгетичними, жарознижувальними і протизапальними властивостями. Механізм її дії полягає у необоротній інактивації ферментів циклооксигенази, що відіграють важливу роль при синтезі простагландинів.

Перорально у дозах від 0,3 г до 1 г препарат застосовують для полегшення болю і станів, які супроводжуються гарячкою легкого ступеня, таких як застуда та грип, для зниження температури і послаблення болю у суглобах та м’язах.

Ацетилсаліцилову кислоту також застосовують при гострих та хронічних запальних захворюваннях, таких як ревматоїдний артрит, остеоартрити і анкілозуючий спондиліт. При цих захворюваннях застосовують, як правило, високі дози препарату – від 4 г до 8 г ацетилсаліцилової кислоти на добу.

Ацетилсаліцилова кислота пригнічує агрегацію тромбоцитів шляхом блокування синтезу тромбоксану А₂ та застосовується при багатьох судинних захворюваннях у дозах 75-300 мг на добу.

Після прийому внутрішньо ацетилсаліцилова кислота швидко та повністю всмоктується зі шлунково-кишкового тракту. Під час та після абсорбції вона перетворюється на основний активний метаболіт – кислоту саліцилову. Максимальна концентрація кислоти ацетилсаліцилової у плазмі крові досягається через 10-20 хвилин, саліцилатів – 20-120 хвилин відповідно.

Ацетилсаліцилова та саліцилова кислоти повністю зв’язуються з білками плазми крові і швидко розподіляються в організмі. Саліцилова кислота проникає крізь плаценту і екскретується у грудне молоко.

Саліцилова кислота зазнає метаболізму у печінці. Метаболітами саліцилової кислоти є саліцилсечова кислота, саліцилфенол глюкуронід, саліцилацил глюкуронід, гентизинова кислота та гентизинсечова кислота.

Кінетика виведення саліцилової кислоти залежить від дози, оскільки метаболізм обмежений активністю ферментів печінки. Період напіввиведення залежить від дози і збільшується від 2-3 годин при застосуванні низьких доз до 15 годин при застосуванні високих доз.

Саліцилова кислота та її метаболіти виводяться з організму переважно нирками.

Показання для застосування. 

• Для симптоматичного лікування головного болю, зубного болю; 

• болю у горлі, зумовленого застудою; 

• альгодисменореї; 

• болю у м’язах та суглобах; 

• болю у спині; 

• помірного болю, зумовленого артритом.

• При застуді або гострих респіраторних захворюваннях для симптоматичного полегшення болю та гарячки.

Протипоказання.

• Гіперчутливість до ацетилсаліцилової кислоти, інших саліцилатів або до будь-якого компонента препарату; 

• бронхіальна астма, спричинена застосуванням саліцилатів або інших НПЗЗ в анамнезі, дефіцит глюкозо-6-фосфатдегідрогенази; 

• гострі шлунково-кишкові виразки; 

• геморагічний діатез; 

• виражена ниркова недостатність; 

• виражена печінкова недостатність; виражена серцева недостатність; 

• комбінація з метотрексатом у дозуванні 15 мг/тиждень або більше (див. розділ «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій»).

Належні заходи безпеки при застосуванні.

Ацетилсаліцилову кислоту застосовують з обережністю при:

— гіперчутливості до аналгетичних, протизапальних, протиревматичних засобів, а також при наявності алергії на інші речовини;

— шлунково-кишкових виразках в анамнезі, у тому числі при хронічній чи рецидивуючій виразковій хворобі або шлунково-кишкових кровотечах в анамнезі;

— одночасному застосуванні антикоагулянтів;

— порушеннях функцій нирок та/або печінки.

У пацієнтів з алергічними ускладненнями, у тому числі з бронхіальною астмою, алергічним ринітом, кропив’янкою, шкірним свербежем, набряком слизової оболонки та поліпозом носа, а також при їх поєднанні з хронічними інфекціями дихальних шляхів та у хворих із гіперчутливістю до НПЗЗ на тлі лікування препаратами ацетилсаліцилової кислоти можливий розвиток бронхоспазму або нападу бронхіальної астми.

При хірургічних операціях (у тому числі стоматологічних) застосування препаратів, які містять ацетилсаліцилову кислоту, може підвищити  ймовірність появи/посилення кровотечі, що зумовлено пригніченням агрегації тромбоцитів протягом деякого часу після застосування ацетилсаліцилової кислоти.

При застосуванні малих доз ацетилсаліцилової кислоти може знижуватися виведення сечової кислоти. Це може призвести до виникнення подаґри у пацієнтів зі зниженим виведенням сечової кислоти.

При тривалому застосуванні для виявлення ульцерогеної дії необхідно періодично досліджувати кал на наявність крові, а також робити аналізи крові (1 раз на 2 тижні). За 5-7 діб до хірургічного втручання препарат потрібно відмінити.

Особливі застереження.

Застосування у період вагітності або годування груддю. Ацетилсаліцилову кислоту можна застосовувати у період вагітності тільки у тому випадку, коли  інші лікарські засоби не є ефективними. Саліцилати можна застосовувати під час вагітності тільки після оцінки співвідношення ризик/користь.

Протягом I та II триместру вагітності препарати, що містять ацетилсаліцилову кислоту, призначати не слід, крім випадків надзвичайної потреби. Якщо препарати, що містять ацетилсаліцилову кислоту, застосовують жінки, які планують вагітність, а також протягом I та II триместру вагітності, їх дози мають бути настільки низькими, а курс лікування настільки короткочасним, наскільки це можливо. Застосування саліцилатів у I триместрі вагітності під час деяких ретроспективних епідеміологічних дослідженнь асоціювалося з підвищеним ризиком розвитку вроджених вад (палатосхиз («вовча паща»), вади серця, гастрошизис). Проте при довготривалому застосуванні препарату у терапевтичних дозах, що перевищували 150 мг/добу, цей ризик виявився низьким: у результаті дослідження, проведеного на 32000 пар «мати-дитина», не виявлено зв’язку між застосуванням препарату ацетилсаліцилової кислоти та підвищенням ризику вроджених вад.

Згідно з попередніми оцінками, при довготривалому застосуванні препарат ацетилсаліцилової кислоти не рекомендується приймати у дозі, що перевищує 150 мг/добу.

У III триместрі вагітності прийом саліцилатів у високих дозах (понад 300 мг/добу) може призвести до переношування вагітності та послаблення переймів під час пологів, а також до кардіопульмональної токсичності (передчасного закриття ductus arteriosus) або порушення ниркової функції у плода. Застосування ацетилсаліцилової кислоти у великих дозах незадовго до пологів може призвести до внутрішньочерепних кровотеч, особливо у недоношених дітей. Таким чином, крім надзвичайно особливих випадків, обумовлених кардіологічними або акушерськими медичними показаннями, застосування ацетилсаліцилової кислоти протягом III триместру вагітності протипоказане.

Саліцилати та їх метаболіти проникають у грудне молоко у невеликій кількості. Оскільки побічні реакції у немовлят після випадкового застосування препарату не спостерігалися, переривати годування груддю, як правило, не потрібно. При довготривалому застосуванні препарату або застосуванні ацетилсаліцилової кислоти у високих дозах слід вирішити питання щодо припинення годування груддю.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами. Інформації щодо впливу препарату на здатність керувати транспортними засобами та працювати зі складними механізмами немає.

Доки не буде з’ясована індивідуальна реакція пацієнта на препарат, слід утримуватися від керування автотранспортом або роботи з іншими механізмами, оскільки під час лікування ацетилсаліциловою кислотою можливі такі побічні реакції з боку нервової системи, як запаморочення і дзвін у вухах, зниження слуху.

Діти. Препарат застосовують дітям віком від 15 років. Не слід застосовувати препарати, які містять ацетилсаліцилову кислоту, дітям із гострою респіраторною вірусною інфекцією (ГРВІ), яка супроводжується або не супроводжується підвищенням температури тіла. При деяких вірусних захворюваннях, особливо грипі А, грипі В та вітряній віспі, існує ризик розвитку синдрому Рея, який є дуже рідкісною, але небезпечною для життя хворобою, що потребує невідкладного медичного втручання. Ризик може бути підвищеним, якщо ацетилсаліцилову кислоту застосовують як супутній лікарський засіб, проте причинно-наслідковий зв’язок у цьому випадку не доведений. Якщо вказані стани супроводжуються тривалим блюванням, це може бути ознакою синдрому Рея.

Спосіб застосування та дози.

Ацетилсаліцилову кислоту приймають внутрішньо після їди, запиваючи достатньою кількістю рідини. Не можна застосовувати довше 3-5 діб без консультації лікаря.

Дорослі та діти віком від 15 років.

0,5-1 г як одноразова доза. Повторний прийом можливий через 4-8 годин. Максимальна добова доза не повинна перевищувати 4 г.

При ревматизмі, ревматоїдному поліартриті, інфекційно-алергічному міокардиті дорослим препарат застосовують тривало по 2-3 г (зрідка 4 г) на добу.

Максимальна добова доза – 4 г.

Для хворих із супутніми порушеннями функції печінки або нирок слід зменшити дозу препарату або збільшити інтервал між застосуваннями.

Передозування.

Передозування саліцилатів можливе через хронічну інтоксикацію, що виникла внаслідок тривалої терапії (застосування понад 100 мг/кг/добу довше 2 днів може спричинити токсичні ефекти), а також через гостру інтоксикацію, яка несе загрозу життю (передозування) і причинами якої можуть бути, наприклад, випадкове застосування дітьми  або непередбачене передозування.

Хронічне отруєння саліцилатами може мати прихований характер, оскільки його ознаки неспецифічні. Помірна хронічна інтоксикація, спричинена саліцилатами, або саліцилізм, зустрічається, як правило, тільки після повторних прийомів великих доз.

Симптоми. Порушення рівноваги, запаморочення, дзвін у вухах, глухота, посилене потовиділення, нудота і блювання, головний біль, сплутаність свідомості. Зазначені симптоми можна контролювати шляхом зниження дози. Дзвін у вухах може відзначатися при концентрації саліцилатів у плазмі крові понад 150-300 мкг/мл. Серйозніші побічні реакції зустрічаються при концентрації саліцилатів у плазмі крові понад 300 мкг/мл.

Про гостру інтоксикацію свідчить виражена зміна кислотно-лужного балансу, який може відрізнятися залежно від віку і тяжкості інтоксикації. Найбільш загальним показником для дітей є метаболічний ацидоз. Тяжкість стану не можна визначити лише на підставі концентрації саліцилатів у плазмі крові. Абсорбція ацетилсаліцилової кислоти може уповільнюватися у зв’язку із затримкою шлункового вивільнення, формуванням конкрементів у шлунку.

Лікування.

Симптоматичне. Усі вжиті заходи повинні бути спрямовані на прискорення виведення препарату та відновлення електролітного і кислотно-лужного балансу. Застосовують активоване вугілля, форсований лужний діурез. Залежно від стану кислотно-лужної рівноваги та електролітного балансу проводять інфузійне введення розчинів електролітів. При серйозних отруєннях показаний гемодіаліз.

Побічні ефекти.

Шлунково-кишкові розлади. Диспепсія, біль у епігастральній ділянці та абдомінальний біль; в окремих випадках – запалення шлунково-кишкового тракту, ерозивно-виразкові ураження шлунково-кишкового тракту, які можуть у поодиноких випадках спричинити шлунково-кишкові кровотечі та перфорації з відповідними лабораторними та клінічними проявами.

Рідко – транзиторна печінкова недостатність із підвищенням рівня трансаміназ печінки.

Система крові. Внаслідок антиагрегантної дії на тромбоцити ацетилсаліцилова кислота може підвищувати ризик розвитку кровотеч. Спостерігалися такі кровотечі, як: інтраопераційні геморагії, гематоми, кровотечі з органів сечостатевої системи, носові кровотечі, кровотечі з ясен; рідко або дуже рідко – серйозні кровотечі, такі як шлунково-кишкові кровотечі та мозкові геморагії (особливо у пацієнтів із неконтрольованою артеріальною гіпертензією та/або при одночасному застосуванні антигемостатичних засобів), які у поодиноких випадках могли потенційно загрожувати життю.

Кровотечі можуть призвести до гострої та хронічної постгеморагічної анемії/залізодефіцитної анемії (внаслідок так званої прихованої мікрокровотечі) з відповідними лабораторними проявами і клінічними симптомами, такими як астенія, блідість шкірного покриву, гіпоперфузія.

Алергічні реакції. У пацієнтів з індивідуальною підвищеною чутливістю до саліцилатів можливий розвиток алергічних реакцій, включаючи такі симптоми, як висипання, кропив’янка, набряк, свербіж, риніт, закладеність носа.

У хворих на бронхіальну астму можливе збільшення частоти виникнення бронхоспазму, алергічних реакцій від незначного до помірного ступеня, які потенційно вражають шкіру, дихальну систему, шлунково-кишковий тракт і серцево-судинну систему. Дуже рідко спостерігалися тяжкі реакції, включаючи анафілактичний шок та некардіогенний набряк легень.

Нервова система. Спостерігалися запаморочення і дзвін у вухах, що може свідчити про передозування.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

Застосування метотрексату у дозах 15 мг/тиждень і більше підвищує гематологічну токсичність метотрексату (зниження ниркового кліренсу метотрексату протизапальними агентами і витіснення саліцилатами метотрексату зі зв’язку з білками плазми крові).

Комбінації, які потрібно застосовувати з обережністю.

При застосуванні метотрексату у дозах менше 15 мг/тиждень підвищується гематологічна токсичність метотрексату (зниження ниркового кліренсу метотрексату протизапальними агентами і витіснення саліцилатами метотрексату зі зв’язку з білками плазми крові).

Одночасне застосування ібупрофену перешкоджає необоротному інгібуванню тромбоцитів ацетилсаліциловою кислотою. Лікування ібупрофеном пацієнтів, які мають ризик серцево-судинних захворювань, може обмежувати кардіопротекторну дію ацетилсаліцилової кислоти.

При одночасному застосуванні препаратів ацетилсаліцилової кислоти та антикоагулянтів підвищується ризик розвитку кровотечі.

При одночасному застосуванні високих доз саліцилатів із НПЗЗ (завдяки взаємопосилюючому ефекту) підвищується ризик виникнення виразок і шлунково-кишкових кровотеч.

Одночасне застосування з урикозуричними засобами, такими як бензобромарон, пробенецид, знижує ефект виведення сечової кислоти (завдяки конкуренції виведення сечової кислоти нирковими канальцями).

При одночасному застосуванні з дигоксином концентрація останнього у плазмі крові підвищується внаслідок зниження ниркової екскреції.

При одночасному застосуванні високих доз ацетилсаліцилової кислоти та пероральних антидіабетичних препаратів групи похідних сульфанілсечовини або інсуліну посилюється гіпоглікемічний ефект останніх за рахунок гіпоглікемічного ефекту ацетилсаліцилової кислоти і витіснення сульфанілсечовини, зв’язаної з білками плазми.

Діуретичні засоби у комбінації з високими дозами ацетилсаліцилової кислоти знижують фільтрацію клубочків завдяки зниженню синтезу простагландинів у нирках.

Системні глюкокортикостероїди (за винятком гідрокортизону), які застосовують для замісної терапії при хворобі Аддісона, у період лікування знижують рівень саліцилатів у крові. При застосуванні з кортикостероїдами підвищується ризик розвитку шлунково-кишкових кровотеч.

Інгібітори АПФ у комбінації з високими дозами ацетилсаліцилової кислоти призводять до зниження фільтрації у клубочках внаслідок інгібування вазодилататорних простагландинів та зниження гіпотензивного ефекту.

Селективні інгібітори зворотного захоплення серотоніну: підвищується ризик кровотечі з верхніх відділів шлунково-кишкового тракту через можливість синергічного ефекту.

При одночасному застосуванні з вальпроєвою кислотою ацетилсаліцилова кислота витісняє її зі зв’язку з протеїнами плазми крові, підвищуючи токсичність останньої.

Етиловий спирт може призвести до пошкодження слизової оболонки шлунково-кишкового тракту і пролонгує час кровотечі внаслідок синергізму ацетилсаліцилової кислоти та алкоголю.

Термін придатності. 4 роки.

Не застосовувати після закінчення терміну придатності, зазначеного на упаковці.

Умови зберігання.

Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 °C.

Зберігати у недоступному для дітей місці. 

Упаковка.

По 10 таблеток у блістері; по 10 таблеток у стрипі.

По 10 таблеток у блістері, по 2 блістери у пачці.

Категорія відпуску. Без рецепта.

Copyright© Державний реєстр лікарських засобів України