фармакодинамика. Аскорбиновая кислота (витамин C) обладает выраженными восстановительными свойствами. Относится к группе водорастворимых витаминов. Принимает участие в окислительно-восстановительных реакциях, регуляции углеводного обмена, влияет на обмен аминокислот ароматического ряда, метаболизм тироксина, биосинтез катехоламинов, стероидных гормонов и инсулина, необходима для свертывания крови, синтеза коллагена и проколлагена, регенерации соединительной и костной ткани. Улучшает проницаемость капилляров. Способствует абсорбции железа в кишечнике и принимает участие в синтезе гемоглобина. Повышает неспецифическую резистентность организма, имеет антидотные свойства. Дефицит витамина С в пище приводит к развитию гипо- и авитаминоза С, поскольку в организме этот витамин не синтезируется.
Фармакокинетика. Всасывание аскорбиновой кислоты происходит преимущественно в тонкой кишке. Процесс всасывания может нарушаться при дискинезиях кишечника, энтеритах, ахилии, глистной инвазии, лямблиозе, а также при употреблении щелочных напитков, свежих фруктовых и овощных соков. Cmax лекарственного средства в плазме крови после применения внутрь достигается через 4 ч. Легко проникает в лейкоциты, тромбоциты, а потом — во все ткани; депонируется в задней части гипофиза, коре надпочечников, глазном эпителии, промежуточных клетках семенных желез, яичниках, печени, головном мозге, селезенке, поджелудочной железе, легких, почках, стенке кишечника, сердце, мышцах, щитовидной железе. Метаболизируется преимущественно в печени в дезоксиаскорбиновую и в дальнейшем — в щавелевоуксусную и дикетогулоновую кислоты. Неизмененный аскорбат и метаболиты выводятся с мочой, калом, также проникают в грудное молоко. При применении высоких доз, когда концентрация в плазме крови достигает более 1,4 мг/дл, выведение резко усиливается, причем повышенная экскреция может сохраняться после прекращения применения.
профилактика и лечение дефицита витамина С.
Обеспечение повышенной потребности организма в витамине С в период роста, беременности или кормления грудью, при повышенных физических и умственных нагрузках, при инфекционных заболеваниях и интоксикациях, геморрагических диатезах, в комплексной терапии кровотечений (носовых, легочных, маточных), при лучевой болезни, болезни Аддисона, передозировке антикоагулянтов, при повреждении мягких тканей и медленно заживающих инфицированных ранах, переломах костей.
лекарственное средство применять внутрь, после еды.
Взрослым и детям в возрасте старше 14 лет с целью профилактики следует принимать по 2–4 таблетки (50–100 мг) в сутки, детям в возрасте 3–14 лет — по 2 таблетки (50 мг) в сутки.
Лечебные дозы для детей в возрасте от 14 лет и взрослых составляют по 2–4 таблетки (50–100 мг) 3–5 раз в сутки, для детей в возрасте 3–7 лет — по 2–4 таблетки (50–100 мг) 2–3 раза в сутки, для детей в возрасте 7–10 лет — по 4 таблетки (100 мг) 2–3 раза в сутки, детям 10–14 лет — по 4–6 таблеток (100–150 мг) 2–3 раза в сутки.
Беременным и женщинам после родов и при низком уровне витамина С в грудном молоке следует принимать по 12 таблеток (300 мг) в сутки в течение 10–15 дней, потом для профилактики — по 4 таблетки (100 мг) в сутки в течение всего периода кормления грудью.
Длительность лечения зависит от характера и течения заболевания и определяется врачом индивидуально.
Дети. Лекарственное средство назначать детям с 3-летнего возраста.
повышенная чувствительность к аскорбиновой кислоте или любому из вспомогательных веществ лекарственного средства. Тромбоз, склонность к тромбозам, тромбофлебит, сахарный диабет, тяжелые заболевания почек. Мочекаменная болезнь — при применении доз свыше 1 г/сут. Непереносимость фруктозы, синдром мальабсорбции глюкозы-галактозы.
со стороны ЖКТ: при применении в дозе свыше 1 г/сут — раздражение слизистой оболочки пищеварительного тракта, изжога, тошнота, рвота, диарея.
Со стороны почек и мочевыделительной системы: повреждение гломерулярного аппарата почек, кристаллурия, образование уратных, цистиновых и/или оксалатных конкрементов в почках и мочевыводящих путях, почечная недостаточность.
Со стороны иммунной системы: отек Квинке, иногда — анафилактический шок при наличии сенсибилизации.
Со стороны кожи и подкожной клетчатки: кожная сыпь, зуд, крапивница, экзема.
Со стороны эндокринной системы: повреждение инсулярного аппарата поджелудочной железы (гипергликемия, глюкозурия) и нарушение синтеза гликогена вплоть до появления сахарного диабета.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: АГ, дистрофия миокарда.
Со стороны системы крови и лимфатической системы: тромбоцитоз, гиперпротромбинемия, тромбообразование, эритроцитопения, нейтрофильный лейкоцитоз; у пациентов с недостаточностью глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы кровяных телец может вызвать гемолиз эритроцитов, гемолитическая анемия (у пациентов с недостаточностью глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы).
Со стороны нервной системы: повышенная возбудимость, нарушение сна, головная боль, ощущение жара, утомляемость.
Со стороны обмена веществ: нарушение обмена цинка, меди.
при применении высоких доз или длительном применении лекарственного средства необходимо контролировать функции почек и уровень АД, а также функции поджелудочной железы. Следует с осторожностью применять лекарственное средство у пациентов с заболеваниями почек в анамнезе.
При мочекаменной болезни суточная доза аскорбиновой кислоты не должна превышать 1 г.
Не следует назначать высокие дозы лекарственного средства пациентам с повышенным свертыванием крови.
Поскольку аскорбиновая кислота повышает абсорбцию железа, ее применение в высоких дозах может быть опасным для пациентов с гемохроматозом, талассемией, полицитемией, лейкемией и сидеробластной анемией. Пациентам с высоким содержанием железа в организме следует применять лекарственное средство в минимальных дозах.
Одновременное применение лекарственного средства со щелочным питьем снижает всасывание аскорбиновой кислоты, поэтому не следует запивать его щелочной минеральной водой. Также всасывание аскорбиновой кислоты может нарушаться при кишечных дискинезиях, энтеритах и ахилии.
С осторожностью применять для лечения пациентов с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.
Аскорбиновая кислота как восстановитель может влиять на результаты лабораторных исследований, например, при определении содержания в крови глюкозы, билирубина, активности трансаминаз, ЛДГ.
Поскольку аскорбиновая кислота оказывает легкое стимулирующее действие, не рекомендуется применять лекарственное средство в конце дня. В связи со стимулирующим влиянием кислоты аскорбиновой на образование кортикостероидных гормонов при применении лекарственного средства в высоких дозах нужен контроль функции почек и АД.
Применение в период беременности или кормления грудью. Лекарственное средство можно применять в период беременности или кормления грудью в соответствии с рекомендациями по дозированию и назначением врача. Следует тщательно соблюдать рекомендованные дозы и не превышать их.
Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или другими механизмами. Не влияет.
аскорбиновая кислота при пероральном применении повышает абсорбцию пенициллина, тетрациклина, железа; способствует всасыванию алюминия в кишечнике, что следует учитывать при одновременном лечении антацидами, содержащими алюминий.
Одновременное применение витамина С и дефероксамина повышает тканевую токсичность железа, особенно в сердечной мышце, что может привести к декомпенсации системы кровообращения. Витамин С можно применять только через 2 ч после инъекции дефероксамина.
Длительное применение высоких доз лицами, которые лечатся дисульфирамином, тормозит реакцию дисульфирам-алкоголь.
Высокие дозы лекарственного средства снижают эффективность трициклических антидепрессантов, нейролептиков — производных фенотиазина, канальцевую реабсорбцию амфетамина, нарушают выделение мексилетина почками, влияют на резорбцию витамина В12.
Аскорбиновая кислота повышает общий клиренс этилового спирта.
Лекарственное средство снижает токсичность сульфаниламидных лекарственных средств, снижает эффективность гепарина и непрямых антикоагулянтов.
Витамин С усиливает выделение оксалатов с мочой, таким образом повышая риск формирования в моче оксалатных камней, повышает риск развития кристаллурии при лечении салицилатами.
Лекарственные средства хинолинового ряда, кальция хлорид, салицилаты, ГКС при длительном применении уменьшают запасы аскорбиновой кислоты в организме.
Абсорбция аскорбиновой кислоты снижается при одновременном применении пероральных контрацептивных средств, употреблении фруктовых или овощных соков, щелочного питья.
кислота аскорбиновая хорошо переносится. Она является водорастворимым витамином, ее чрезмерное количество выводится с мочой.
Симптомы. При длительном применении витамина С в высоких дозах возможно угнетение функции инсулярного аппарата поджелудочной железы, что требует контроля за состоянием последней. Передозировка может привести к изменению почечной экскреции аскорбиновой и мочевой кислот во время ацетилирования мочи с риском выпадения в осадок оксалатных конкрементов.
Применение высоких доз лекарственного средства может привести к рвоте, тошноте или диарее, которые исчезают после его отмены.
Лечение. Симптоматическая терапия.
при температуре не выше 25 °С.
Дата добавления: 23.10.2020 г.