фармакодинамика. Теноксикам представляет собой НПВП. Оказывает обезболивающее, противовоспалительное, жаропонижающее действие.
В основе механизма действия лежит неселективная блокада активности изоферментов ЦОГ-1 и ЦОГ-2, что приводит к нарушению синтеза простагландинов и тромбоксана. Угнетает агрегацию тромбоцитов.
Результаты исследований in vitro также свидетельствуют, что теноксикам может выступать акцептором активного кислорода в очаге воспаления и обладает способностью подавлять металлопротеиназы (стромелизин и коллагеназу), которые вызывают разрушение хряща.
Фармакокинетика. Артоксан, лиофилизат для приготовления р-ра для инъекций. Биодоступность теноксикама при в/м введении и пероральном приеме аналогичная. При в/в введении в дозе 20 мг концентрация теноксикама в плазме крови в течение 2 ч быстро снижается, что связано с процессом распределения. После указанного короткого периода нет разницы в концентрации теноксикама в плазме крови при в/в введении и пероральном приеме. Теноксикам в значительной степени (99% введенной дозы) связывается с белками плазмы крови, хорошо проникает в синовиальную жидкость.
Среднее значение распределения в фазе равновесия составляет 10–12 л. При рекомендуемом режиме применения 20 мг/сут равновесная концентрация в плазме крови достигается на протяжении 10–15 дней. Кумуляции не отмечается.
Теноксикам полностью метаболизируется в организме. Около ⅔ дозы в основном выводится с мочой в виде фармакологически неактивного метаболита 5-гидроксипиридила, остальное — с желчью, преимущественно в виде конъюгатов гидроксиметаболитов с глюкуроновой кислотой. T½ составляет 72 ч. Общий клиренс плазмы крови — 2 мл/мин.
Фармакокинетика теноксикама имеет линейный характер в исследованном интервале доз 10–100 мг.
Изменений фармакокинетики теноксикама в зависимости от возраста пациента не выявлено, хотя индивидуальных различий, как правило, больше у пациентов пожилого возраста.
Артоксан, таблетки. После перорального приема теноксикам быстро и полностью всасывается в ЖКТ. Cmax в плазме крови достигается через 2 ч после приема. Еда замедляет скорость абсорбции (но не степень). При рекомендуемом режиме дозирования (20 мг 1 раз в сутки) равновесная концентрация в плазме крови достигается на протяжении 10–15 дней, средняя концентрация в равновесном состоянии составляет 11 мг/л и не меняется даже на протяжении 4 лет лечения.
Теноксикам в значительной степени (99%) связывается с белками плазмы крови. Средний объем распределения в равновесном состоянии составляет 10–12 л. Теноксикам хорошо проникает в синовиальную жидкость в концентрации примерно вдвое меньшей, чем в плазме крови.
Теноксикам почти полностью выводится из организма в виде метаболитов. Около ⅔ дозы в основном выделяется почками в виде фармакологически неактивного метаболита 5-гидроксипиридила, остальное — с желчью, преимущественно в виде конъюгатов гидроксиметаболитов с глюкуроновой кислотой. Менее 1% введенной дозы выделяется почками в неизмененном виде.
Средний T½ составляет 72 ч (в диапазоне 59–74 ч). Общий клиренс плазмы крови составляет 2 мл/мин.
Изменений фармакокинетики теноксикама в зависимости от возраста пациента не выявлено, хотя индивидуальных различий, как правило, больше у пациентов пожилого возраста.
Исследования с участием пациентов пожилого возраста, больных с почечной недостаточностью или циррозом печени позволяют предположить, что нет необходимости в коррекции дозы для достижения концентрации теноксикама в плазме крови, аналогичной таковой у здоровых добровольцев.
Фармакокинетический профиль у пациентов пожилого возраста и с ревматическими заболеваниями можно сопоставить с фармакокинетическим профилем у здоровых добровольцев.
облегчение боли и воспаления при остеоартрите и ревматоидном артрите; кратковременное лечение острых заболеваний опорно-двигательного аппарата, включая растяжения, вывихи и другие повреждения мягких тканей.
Артоксан, лиофилизат для приготовления р-ра для инъекций. Препарат предназначен для в/в и в/м введения.
Перед применением содержимое флакона необходимо растворить в 2 мл воды для инъекций, которая включена в комплект препарата. После полного растворения лиофилизата р-р следует использовать немедленно.
Артоксан, таблетки. Препарат предназначен для перорального приема. Таблетки следует принимать ежедневно в одно и то же время, во время или после еды, запивая водой или другой жидкостью.
Артоксан, лиофилизат для приготовления р-ра для инъекций или таблетки. Взрослые. Рекомендуемая доза составляет 20 мг/сут в течение первых 1–2 сут лечения, затем следует перейти на прием таблеток, которые нужно принимать каждый день в одно и то же время.
Не следует превышать рекомендуемые дозы препарата, поскольку при применении высоких доз не всегда достигается более выраженный терапевтический эффект, а риск возникновения побочных реакций повышается.
Продолжительность лечения теноксикамом острых нарушений опорно-двигательного аппарата обычно не превышает 7 сут. В исключительных случаях продолжительность терапии может быть увеличена до 14 сут.
Пациенты пожилого возраста. Препарат, как и другие НПВП, следует применять с осторожностью у пациентов пожилого возраста. У них отмечается повышенный риск развития побочных реакций и они чаще получают сочетанную терапию, или у них наблюдаются нарушения функции почек, печени, сердечно-сосудистой системы. В случае необходимости препарат следует применять у пациентов пожилого возраста в минимальной эффективной дозе 20 мг в течение наиболее короткого периода, необходимого для контроля симптомов заболевания. Следует тщательно контролировать состояние таких пациентов для выявления желудочно-кишечных кровотечений в течение 4 нед после начала терапии.
Пациенты с нарушением функции почек и/или печени. У пациентов с клиренсом креатинина >25 мл/мин необходимость в коррекции режима дозирования отсутствует. Следует тщательно контролировать состояние таких пациентов.
Данных для рекомендаций относительно дозирования теноксикама у пациентов с клиренсом креатинина
Данных для рекомендаций относительно дозирования теноксикама у пациентов с печеночной недостаточностью крайне мало.
Препарат применяют с осторожностью при низких концентрациях альбумина (например при нефротическом синдроме) или при высокой концентрации билирубина в плазме крови, поскольку теноксикам связывается в значительной степени с белками плазмы крови.
- повышенная чувствительность к действующему веществу или другим компонентам препарата;
- наличие в анамнезе симптомов повышенной чувствительности (включая симптомы БА, ринит, ангионевротический отек, крапивницу) к ацетилсалициловой кислоте и другим НПВП;
- рецидивирующая язва/кровотечения в активной форме или рецидивы в анамнезе (2 или более выраженных эпизодов язвы или кровотечения), язвенный колит, болезнь Крона, гастрит тяжелой степени;
- наличие в анамнезе желудочно-кишечных кровотечений (мелена, гематемезис) и перфораций, связанных с предшествующей терапией НПВП;
- цереброваскулярное кровотечение в анамнезе или другие нарушения свертываемости крови;
- тяжелая сердечная, печеночная, почечная недостаточность;
- III триместр беременности;
- период кормления грудью;
- детский возраст до (18 лет).
критерии оценки частоты развития побочных реакций лекарственного средства: очень часто (>1/10); часто (от >1/100 до 1/1000 до 1/10 000 до
Чаще всего проявляются побочные реакции со стороны пищеварительного тракта — эрозивно-язвенные поражения пищеварительного тракта, в том числе ульцерогенное действие.
Со стороны системы крови и лимфатической системы: частота неизвестна — агранулоцитоз, анемия, апластическая анемия, гемолитическая анемия, лейкопения, тромбоцитопения, нетромбоцитопеническая пурпура, эозинофилия.
Со стороны иммунной системы: частота неизвестна — реакции гиперчувствительности, в том числе астма, анафилактический шок, ангионевротический отек.
Со стороны метаболизма и питания: часто — анорексия; редко — метаболические нарушения (гипергликемия, увеличение/уменьшение массы тела).
Со стороны психики: редко — нарушение сна, бессонница, депрессия, нервозность, беспокойство, аномальные сны; частота неизвестна — спутанность сознания, галлюцинации.
Со стороны нервной системы: часто — головокружение, головная боль; частота неизвестна — сонливость, парестезии, неврит зрительного нерва.
Со стороны органа зрения: частота неизвестна — нарушение зрения (ухудшение зрения, затуманивание зрения), раздражение и отек глаз.
Со стороны органа слуха и лабиринта: редко — вертиго; частота неизвестна — шум в ушах.
Со стороны сердца: редко — пальпитация; частота неизвестна — сердечная недостаточность.
Следует иметь в виду возможность развития застойной сердечной недостаточности у пациентов пожилого возраста и пациентов с нарушениями кардиальной функции.
Со стороны сосудистой системы: редко — тромбоз артерий (инфаркт миокарда, инсульт); частота неизвестна — васкулит, АГ. Длительное применение некоторых НПВП, особенно в высоких дозах (150 мг/сут), может повышать риск развития тромбоза артерий, инфаркта миокарда или инсульта. В настоящее время данных для исключения такого риска для теноксикама недостаточно.
Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: редко — бронхоспазм, обострение БА, одышка; частота неизвестна — носовое кровотечение.
При применении НПВП сообщалось о развитии бронхоспазма и обострения БА.
Со стороны пищеварительной системы: очень часто — гастрит, боль в эпигастрии, боль в животе и дискомфорт, диспепсия, тошнота, рвота, метеоризм, запор, диарея, дистресс-синдром, стоматит; часто — желудочно-кишечные язвы, кровотечения и перфорации, пептические язвы, гематемезис, мелена, язвы в ротовой полости, гастрит, сухость ротовой полости, обострение колита и болезни Крона; очень редко — панкреатит.
Со стороны гепатобилиарной системы: нечасто — повышение уровня печеночных ферментов; частота неизвестна — гепатит, желтуха.
Со стороны кожи и подкожной клетчатки: нечасто — зуд, эритема, экзантема, сыпь, крапивница; редко — везикуло-буллезные реакции; очень редко — синдром Стивенса — Джонсона, токсический эпидермальный некролиз; частота неизвестна — фотосенсибилизация.
При применении НПВП сообщалось также о повреждении ногтей и алопеции.
Со стороны мочевыделительной системы: нечасто — повышение уровня креатинина и мочевины; частота неизвестна — нефротоксичность (почечная недостаточность, интерстициальный нефрит, нефротический синдром).
Со стороны репродуктивной системы и молочных желез: сообщалось об отдельных случаях женского бесплодия при применении средств, ингибирующих ЦОГ и синтез простагландинов.
Общие нарушения и реакции в месте инъекции: нечасто — повышенная утомляемость, отеки; частота неизвестна — недомогание.
побочные реакции теноксикама могут быть минимизированы путем применения минимальной эффективной дозы в течение минимального периода.
Следует избегать одновременного применения с НПВП, включая селективные ингибиторы ЦОГ-2, и другими средствами, повышающими риск развития язв или кровотечений, такими как пероральные ГКС, антикоагулянты (например варфарин), антиагреганты (такие как ацетилсалициловая кислота), селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (СИОЗС).
Желудочно-кишечные кровотечения, язвы и перфорации. При применении всех НПВП сообщалось о возникновении желудочно-кишечных кровотечений, язв и перфораций, в том числе летальных, которые могут развиться в любой момент при применении теноксикама, с предупредительными симптомами или без них, как при наличии желудочно-кишечных заболеваний в анамнезе, так и без них.
Риск подобных явлений возрастает вместе с повышением дозы НПВП у больных, имеющих в анамнезе язву пищеварительного тракта, особенно осложненную кровотечением или перфорацией, а также у больных пожилого возраста. Таким пациентам лечение следует начинать с минимальной возможной эффективной дозы. Для этих пациентов, а также больных, принимающих одновременно низкие дозы ацетилсалициловой кислоты или других средств, повышающих риск развития осложнений со стороны пищеварительного тракта, следует рассмотреть возможность применения комбинированной терапии с такими препаратами, как мизопростол или ингибиторы протонной помпы.
Пациентам, особенно пожилого возраста, с токсическим поражением пищеварительного тракта в анамнезе следует сообщать о любых необычных симптомах, возникающих в области пищеварительного тракта, особенно кровотечениях. Это очень важно на начальных этапах лечения.
Препарат следует применять с осторожностью у пациентов, получающих лекарственные средства, которые повышают риск образования язв или кровотечения, такие как пероральные ГКС, антикоагулянты (например варфарин), СИОЗС или тромбоцитарные средства (такие как ацетилсалициловая кислота).
При возникновении желудочно-кишечного кровотечения или язвы препарат следует отменить.
Препарат необходимо применять с осторожностью у пациентов с заболеваниями ЖКТ в анамнезе (язвенным колитом, болезнью Крона), поскольку теноксикам может обострить их проявления.
Применение у пациентов с системной красной волчанкой и смешанными заболеваниями соединительной ткани. При применении НПВП у таких пациентов повышается риск развития асептического менингита.
Дерматологические эффекты. Применение НПВП в редких случаях может вызвать кожные реакции, включая эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса — Джонсона и токсический эпидермальный некролиз, в том числе с летальным исходом. Риск развития подобных реакций наиболее высокий в начале лечения: в большинстве случаев первые проявления отмечались на протяжении первого месяца терапии. Пациентов следует предупредить о симптомах и тщательно контролировать такие кожные реакции.
При первых признаках кожной сыпи, поражения слизистой оболочки или других признаках гиперчувствительности следует немедленно прекратить применение препарата. Наилучшие результаты лечения синдрома Стивенса — Джонсона и токсического эпидермального некролиза достигаются при раннем диагностировании и прекращении приема любого подозреваемого лекарственного средства. Теноксикам нельзя повторно применять у больных, у которых при его приеме проявлялись синдром Стивенса — Джонсона и токсический эпидермальный некролиз.
Нарушения функции почек, печени и сердечно-сосудистой системы. Применение НПВП в редких случаях может вызвать интерстициальный нефрит, гломерулонефрит, папиллярный некроз или нефротический синдром вследствие угнетения синтеза простагландина в почках, который поддерживает почечную перфузию у пациентов со сниженным почечным кровотоком и общим объемом крови. У таких пациентов применение НПВП может вызвать выраженную декомпенсацию почек, которая после прекращения их применения возвращается к состоянию, наблюдавшемуся до начала терапии. Наибольший риск таких осложнений имеется у пациентов с существующими заболеваниями почек (включая сахарный диабет с нарушением функции почек), нефротическим синдромом, уменьшенным общим объемом крови, нарушениями функций печени, застойной сердечной недостаточностью, у пациентов, одновременно принимающих диуретики или нефротоксические средства, и у пациентов пожилого возраста. Во время применения препарата у таких пациентов следует постоянно контролировать функцию почек, печени и сердца. У пациентов с нарушениями функции почек, печени и сердца препарат следует применять в минимально возможной дозе.
Респираторные эффекты. Препарат применяют с осторожностью у пациентов с БА или наличием БА в анамнезе, поскольку прием НПВП может спровоцировать развитие бронхоспазма.
При применении НПВП возможно повышение уровня трансаминаз в плазме крови или других показателей функции печени. В большинстве случаев такие изменения являются быстропроходящими. В случае развития значительных и продолжительных нарушений следует прекратить применение препарата и проверить функцию печени. Препарат применяют с осторожностью у пациентов с нарушениями функции печени.
Теноксикам снижает агрегацию тромбоцитов и удлиняет время кровотечения, это следует учитывать при проведении оперативных вмешательств в будущем и в случае определения времени кровотечения.
Применение у пациентов пожилого возраста. При применении НПВП у пациентов пожилого возраста повышается частота возникновения побочных реакций, особенно желудочно-кишечных кровотечений и перфораций (в том числе летальных). Язвы и кровотечения хуже переносятся ослабленными пациентами. Большинство случаев желудочно-кишечных нарушений с летальным исходом, обусловленных применением НПВП, наблюдались у пациентов пожилого возраста и ослабленных пациентов. Во время применения препарата у таких пациентов следует соблюдать особую осторожность и регулярно контролировать функции почек, печени и сердечно-сосудистой системы, а также общее состояние пациентов для выявления возможных взаимодействий с одновременно применяемыми лекарственными средствами.
Офтальмологические эффекты. При применении НПВП сообщалось о нарушениях со стороны органа зрения. В случае развития таких нарушений во время применения препарата следует провести офтальмологическое обследование.
Кардиоваскулярные и цереброваскулярные эффекты. Во время применения препарата следует тщательно контролировать состояние пациентов с АГ и/или легкой либо умеренной сердечной недостаточностью в анамнезе, поскольку при лечении НПВП сообщалось о развитии отеков и задержке жидкости.
Применение некоторых НПВП, особенно в высоких дозах (150 мг/сут) в течение длительного времени, может повышать риск развития тромбоза артерий, инфаркта миокарда или инсульта. В настоящее время данных для исключения такого риска для теноксикама недостаточно.
У пациентов с неконтролируемой АГ, застойной сердечной недостаточностью, диагностированной ИБС, заболеваниями периферических артерий и/или цереброваскулярными заболеваниями следует применять препарат после тщательного анализа состояния. Этот анализ необходимо выполнить до начала продолжительного лечения пациентов с факторами риска развития сердечно-сосудистых заболеваний (такими как АГ, гиперлипидемия, сахарный диабет, курение).
Антипиретические эффекты. Как и другие НПВП, теноксикам может маскировать симптомы инфекции.
Данные лабораторных методов исследования. НПВП ингибируют синтез простагландинов в почках, поэтому они могут негативно влиять на почечную гемодинамику и водно-электролитный баланс.
Во время применения препарата следует осуществлять тщательный мониторинг состояния, особенно функции сердца и почек (мочевина в плазме крови, креатинин, развитие отека, увеличение массы тела), пациентов с заболеваниями, способными повысить риск развития почечной недостаточности, такими как имеющиеся заболевания почек, нарушение функции почек у пациентов с сахарным диабетом, цирроз печени, застойная сердечная недостаточность, уменьшенный общий объем крови, сопутствующее лечение потенциально нефротоксическими лекарственными средствами, диуретиками и кортикостероидами. Эти пациенты относятся к группе особого риска в пери- и постоперационный период при обширных хирургических вмешательствах из-за возможности серьезной кровопотери.
Вследствие высокой способности теноксикама связываться с белками плазмы крови препарат следует применять с осторожностью при выраженном снижении уровня альбумина в плазме крови.
Влияние на фертильность. Препарат не рекомендуется применять женщинам, планирующим забеременеть. Следует рассмотреть вопрос о прекращении применения препарата у женщин, испытывающих трудности с зачатием или проходящих обследование по поводу бесплодия.
Вспомогательные вещества. Таблетки препарата Артоксан содержат лактозу, поэтому пациентам с редкими наследственными формами непереносимости галактозы, недостаточностью лактазы или синдромом мальабсорбции глюкозы-галактозы не следует применять препарат.
Таблетки препарата Артоксан содержат тартразин алюминиевый лак (E102) и желтый закат FCF алюминиевый лак (Е110), которые могут вызывать аллергические реакции.
Применение в период беременности и кормления грудью. Период беременности. Ингибирование синтеза простагландинов может негативно сказаться на беременности и/или развитии эмбриона/плода. Данные эпидемиологических исследований свидетельствуют о повышенном риске выкидышей и/или риске развития пороков сердца и гастрошизиса после применения ингибитора синтеза простагландинов на ранних сроках беременности. Абсолютный риск пороков сердечно-сосудистой системы повысился с менее чем 1 до 1,5%. Не исключено, что риск возрастает с повышением дозы и продолжительности лечения. Показано, что у животных введение ингибитора синтеза простагландинов приводит к увеличению пре- и постимплантационных потерь и гибели эмбриона/плода. Кроме того, у животных, получавших ингибитор синтеза простагландинов в период органогенеза, зарегистрирована повышенная частота различных пороков развития, в том числе со стороны сердечно-сосудистой системы.
В I и II триместр беременности препарат можно применять только в случае, если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
В случае применения у женщин, планирующих забеременеть, или в I и II триместр беременности препарат применяют в минимальной эффективной дозе в течение наиболее короткого периода.
Во время III триместра беременности все ингибиторы синтеза простагландинов могут влиять следующим образом:
на плод:
- сердечно-легочная токсичность (с преждевременным закрытием артериального протока и легочной гипертензией);
- нарушение функции почек может прогрессировать до развития почечной недостаточности с олигогидрамнионом;
на мать и новорожденного, а также в конце беременности:
- возможное удлинение времени кровотечения; антиагрегантный эффект, который может отмечаться даже при крайне низких дозах
;
- угнетение сокращения матки, что ведет к задержке или удлинению родов
.
Препарат противопоказан в III триместр беременности.
Период кормления грудью. Теноксикам в очень небольших количествах проникает в грудное молоко. В случае необходимости применения препарата следует прекратить кормление грудью.
Фертильность. Применение теноксикама может ухудшить фертильность женщин, поэтому не рекомендуется применять у женщин, планирующих беременность.
Следует рассмотреть вопрос о прекращении применения препарата у женщин, испытывающих трудности с зачатием или проходящих обследование по поводу бесплодия.
Дети. Отсутствуют данные о безопасности применения теноксикама у детей, поэтому его не следует применять у этой категории пациентов.
Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с другими механизмами. При применении НПВП возможно развитие головокружения, сонливости, усталости и нарушений зрения. В случае развития этих реакций следует воздержаться от управления транспортными средствами или другими механизмами.
другие НПВП (включая ингибиторы ЦОГ-2): возможно повышение риска развития побочных реакций. Следует избегать одновременного применения двух или более НПВП.
Ацетилсалициловая кислота и другие салицилаты: возможно усиление клиренса и распределения теноксикама вследствие конкуренции за места связывания с белками. Следует избегать одновременного применения этих средств из-за повышения риска развития побочных реакций (особенно со стороны ЖКТ).
Антациды, блокаторы H2-гистаминовых рецепторов: снижение скорости (но не степени) абсорбции теноксикама. Снижение скорости абсорбции нельзя считать клинически значимым. При одновременном применении теноксикама с циметидином взаимодействия не выявлено.
Антикоагулянты (варфарин): возможно усиление эффектов последних. При одновременном применении следует контролировать эффекты антикоагулянтов, особенно на начальных стадиях лечения теноксикамом. Клинически значимых взаимодействий теноксикама с низкомолекулярным гепарином не зафиксировано.
Сердечные гликозиды: возможно усиление сердечной недостаточности, снижение индекса клубочковой фильтрации и повышение уровня сердечных гликозидов в плазме крови. Клинически значимых взаимодействий теноксикама с дигоксином и препаратами дигиталиса не зафиксировано.
Циклоспорин: возможно усиление риска нефротоксичности. При сочетанном применении этих средств следует соблюдать осторожность.
Хинолоны: доклинические данные свидетельствуют, что применение НПВП повышает риск судорог, обусловленных хинолонами. При одновременном применении этих средств возможно повышение риска судорог.
Препараты лития: возможно снижение элиминации последнего. При одновременном применении этих средств следует регулярно контролировать уровень лития в плазме крови, предупредить пациентов о необходимости принятия достаточного количества жидкости и проинформировать о симптомах интоксикации литием.
Диуретики: возможно снижение натрийуретической активности диуретиков и усиление риска нефротоксичности вследствие способности НПВП задерживать ионы калия, натрия и жидкости. У лиц с АГ или сердечной недостаточностью теноксикам может ухудшать течение указанных заболеваний. Клинически значимых взаимодействий теноксикама с фуросемидом не зафиксировано, однако сообщалось о снижении гипотензивного эффекта гидрохлоротиазида при одновременном применении с теноксикамом.
Антигипертензивные средства: возможно ослабление эффектов блокаторов α-адренорецепторов, ингибиторов АПФ. Клинически значимых взаимодействий теноксикама с блокаторами кальциевых каналов, атенололом и центральными агонистами α-адренорецепторов не зафиксировано.
Метотрексат: возможно усиление токсичности последнего вследствие снижения его элиминации. При одновременном применении этих средств следует соблюдать осторожность.
Пероральные гипогликемические средства: хотя не сообщалось о влиянии на клинические эффекты глиборнурида, глибенкламида, толбутамида, при одновременном применении пероральных противодиабетических средств с теноксикамом следует тщательно контролировать состояние пациента.
Декстрометорфан: возможно усиление анальгезирующего эффекта теноксикама.
Колестирамин: возможно усиление клиренса и уменьшение T½ теноксикама.
Пробенецид: возможно повышение уровня теноксикама в плазме крови. Клиническое значение этого явления не установлено.
Мифепристон: возможно ослабление эффектов последнего. НПВП следует применять через 8–12 сут после окончания приема мифепристона.
ГКС: возможно усиление риска желудочно-кишечных кровотечений и перфораций. При одновременном применении этих средств следует соблюдать осторожность.
Антиагреганты, СИОЗС: возможно усиление риска желудочно-кишечных кровотечений.
Такролимус: возможно усиление риска нефротоксичности.
Зидовудин: возможно усиление риска гематологической токсичности. Имеются доказательства повышения риска развития гемартроза и гематом у ВИЧ-инфицированных пациентов с гемофилией при одновременном применении зидовудина и ибупрофена.
Пеницилламин, препараты золота для парентерального применения: у небольшого числа пациентов, принимавших одновременно эти средства, клинически значимого взаимодействия не отмечено.
общие симптомы. Проявления передозировки НПВП включают тошноту, рвоту, боль в эпигастральной области, желудочно-кишечное кровотечение, шум в ушах, головную боль, нарушение зрения, головокружение, редко — диарею. В единичных случаях сообщалось о более тяжелых нарушениях, таких как судороги, возбуждение, сонливость, гипотензия, апноэ, кома, нарушение электролитного баланса и почечная недостаточность. Возможно обострение БА.
Лечение. Следует прекратить применение препарата. При пероральном приеме в течение 1 ч после передозировки рекомендуется прием абсорбентов, промывание желудка. Также возможно применение антацидов и ингибиторов протонной помпы. Необходимо поддерживать адекватную гидратацию, контролировать функции печени и почек. Пациент должен находиться под наблюдением врача в течение не менее 4 ч после передозировки. В случае необходимости проводят симптоматическую терапию. Гемодиализ неэффективен. Специфического антидота нет.
при температуре не выше 25°C в сухом месте.
Дата добавления: 06.10.2020 г.