фармакодинамика. Этилметилгидроксипиридина сукцинат относится к гетероароматическим антиоксидантам. Имеет широкий спектр фармакологического действия: повышает устойчивость организма к стрессу, оказывает анксиолитическое действие, которое не сопровождается сонливостью и миорелаксирующим эффектом; обладает ноотропными свойствами, предупреждает и уменьшает нарушения памяти, которые возникают при старении и под действием различных патогенных факторов, оказывает противосудорожное действие; проявляет антиоксидантный и антигипоксический эффект; повышает концентрацию внимания и работоспособность; ослабляет токсическое действие алкоголя. Препарат улучшает метаболизм тканей мозга и их кровоснабжение, микроциркуляцию и реологические свойства крови, уменьшает агрегацию тромбоцитов. Стабилизирует мембранные структуры клеток крови (эритроцитов и тромбоцитов); уменьшает содержание общего ХС и ЛПНП.
Механизм действия обусловлен его антиоксидантной и мембранопротекторной активностью. Ингибирует ПОЛ, повышает активность супероксидоксидазы, повышает соотношение липид — белок, уменьшает вязкость мембраны. Моделирует активность мембраносвязанных ферментов (кальцийнезависимой ФДЭ, аденилатциклазы, ацетилхолинэстеразы), рецепторных комплексов (бензодиазепинового, ГАМК, ацетилхолинового), что усиливает их способность связываться с лигандами, способствует сохранению структурно-функциональной организации биомембран, транспортированию нейромедиаторов и улучшению синаптической передачи. Армадин Лонг повышает содержание дофамина в головном мозгу. В условиях ишемии тканей усиливает компенсаторную активацию аэробного гликолиза и снижает степень угнетения окислительных процессов в цикле Кребса.
Фармакокинетика. Армадин Лонг — пролонгированная лекарственная форма, обеспечивает равномерное высвобождение действующего вещества в течение 10–12 ч и снижает вероятность возникновения побочных эффектов в результате резкого повышения его содержания в плазме крови. Действие препарата начинает проявляться через 3–4 ч после приема, когда концентрация действующего вещества в плазме крови достигает терапевтического уровня, устойчивое улучшение состояния пациентов наступает через 2–3 дня при установлении стационарного уровня фармакокинетических показателей. После отмены препарата его действие сохраняется еще в течение 3–5 дней.
Всасывание препарата начинается в желудке и происходит в тонком и толстом кишечнике. Скорость высвобождения и абсорбции активного вещества из таблеток Армадин Лонг практически не зависит от отдела ЖКТ, рН и состава химуса.
Этилметилгидроксипиридина сукцинат в организме человека метаболизируется, главным образом, в печени путем интенсивной конъюгации с глюкуроновой кислотой и выводится с мочой как в неизмененном виде, так и в виде глюкуронконъюгатов. Показатели почечной экскреции неизмененного препарата и его конъюгированных метаболитов характеризуются значительной индивидуальной вариабельностью.
- последствия острого нарушения мозгового кровообращения;
- невротические или неврозоподобные состояния с симптомами тревоги;
- нейроциркуляторная дистония;
- легкие когнитивные расстройства различного генеза (при психоорганическом синдроме и астенических нарушениях, обусловленных острыми и хроническими нарушениями мозгового кровообращения, черепно-мозговыми травмами, нейроинфекциями и интоксикацией, сенильными и атрофическими процессами);
- энцефалопатии различного генеза (дисциркуляторные, дисметаболические, посттравматические, смешанные);
- легкая черепно-мозговая травма, последствия черепно-мозговой травмы;
- нарушения памяти и интеллектуальная недостаточность у лиц пожилого возраста;
- астенические состояния, влияние экстремальных (стрессовых) факторов;
- абстинентный синдром при алкоголизме с преобладанием неврозоподобных и нейроциркуляторных нарушений;
- состояния после интоксикации антипсихотропными средствами.
назначают взрослым внутрь независимо от приема пищи. Для обеспечения постепенного и равномерного высвобождения действующего вещества из таблетки ее следует глотать целиком, запивая стаканом воды.
В связи с технологией производства пролонгированной формы вместе с калом выводится мягкая желеобразная основа, которая по форме напоминает таблетку, но не содержит действующего вещества.
Дозы и продолжительность лечения устанавливают, учитывая чувствительность больных к препарату и медицинские показания.
В первые 2–3 дня Армадин Лонг назначают по 1 таблетке по 300 или 500 мг, в дальнейшем суточную дозу повышают до 600 мг; препарат принимают по 1 таблетке каждые 12 ч.
При ИБС Армадин Лонг принимают в течение 2–3 мес.
Больные с тревожными состояниями, нейроциркуляторной дисфункцией и когнитивными нарушениями принимают Армадин Лонг на протяжении 2–6 нед.
Для купирования алкогольного абстинентного синдрома препарат применяют на протяжении 5–7 дней.
Курсовую терапию препаратом Армадин Лонг заканчивают постепенно, снижая дозу на протяжении 2–3 сут.
повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата. Острая печеночная или почечная недостаточность. Детский возраст, период беременности и кормления грудью.
со стороны сердечно-сосудистой системы: повышение АД, снижение АД.
Со стороны нервной системы: сонливость, нарушение процесса засыпания, чувство тревоги, эмоциональная реактивность, головная боль, нарушение координации.
Со стороны ЖКТ: тошнота, сухость слизистой оболочки рта.
Со стороны иммунной системы: аллергические реакции, в том числе гиперемия, сыпь, зуд.
Другие: дистальный гипергидроз.
в отдельных случаях возможно развитие тяжелых реакций гиперчувствительности, особенно у пациентов с БА, при повышенной чувствительности к сульфитам.
С осторожностью следует применять больным диабетической ретинопатией (курс не должен превышать 7–10 дней) в связи со свойством усиливать пролиферативные процессы.
Применение в период беременности или кормления грудью. Строго контролируемых клинических исследований безопасности применения лекарственного средства в период беременности и кормления грудью не проводилось, поэтому Армадин Лонг противопоказано применять в эти периоды.
Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или другими механизмами. В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами или работе с механизмами, учитывая вероятность побочных эффектов, которые могут влиять на скорость реакции и способность концентрировать внимание.
Дети. Строго контролируемых клинических исследований безопасности применения препарата у детей не проводилось, поэтому Армадин Лонг противопоказано применять этой категории пациентов.
Армадин Лонг усиливает действие бензодиазепиновых анксиолитиков, противопаркинсонических средств и карбамазепина, потенцирует действие противосудорожных средств, транквилизаторов и анальгетиков. Армадин Лонг уменьшает выраженность токсического действия этилового спирта. Повышает гипотензивную активность ингибиторов АПФ, блокаторов β-адренорецепторов. Повышает антиангинальную активность нитропрепаратов. Под действием препарата усиливается действие транквилизирующих, нейролептических, антидепрессантов, снотворных и противосудорожных средств, что позволяет снизить дозы последних и уменьшить выраженность побочных эффектов.
при передозировке возможно возникновение сонливости и седации.
Лечение: дезинтоксикационная, симптоматическая терапия.
в оригинальной упаковке при температуре не выше 30 °С. Хранить в недоступном для детей месте.
Дата добавления: 05.11.2020 г.