фармакодинамика. Ацетаминофен оказывает обезболивающее, жаропонижающее и слабое противовоспалительное действие. Механизм его действия заключается в угнетении синтеза простагландинов и воздействии на центр терморегуляции в гипоталамусе.

Аскорбиновая кислота (витамин С) как ключевой компонент системы антиоксидантной и иммунной защиты повышает адаптационные возможности организма, увеличивает его сопротивляемость к инфекциям. Активно участвует в регуляции окислительно-восстановительных процессов, в обмене углеводов, синтезе стероидных гормонов, катехоламинов и свертываемости крови. Усиливает синтез коллагена, стимулирует процессы регенерации, нормализует проницаемость капилляров.

Хлорфенирамина малеат — это антигистаминный препарат класса алкиламинов, блокатор Н1-гистаминовых рецепторов. Оказывает противоаллергическое действие, устраняет ринорею, слезотечение и зуд в глазах и носу. Терапевтический эффект развивается в течение 1 ч после перорального применения и продолжается на протяжении 24 ч.

Компоненты препарата метаболизируются независимо друг от друга.

Фармакокинетика. После перорального применения ацетаминофен быстро всасывается, преимущественно в верхних отделах пищеварительного тракта. Он быстро распределяется в тканях. Связывание с белками крови составляет

Выводится ацетаминофен с мочой (85% разовой дозы ацетаминофена выводится в течение 24 ч). Выведение существенно ухудшается при нарушениях выделительной функции почек, что может привести к накоплению в организме ацетаминофена и продуктов его метаболизма. Аскорбиновая кислота активно всасывается в тонкой кишке. После приема внутрь Cmax в плазме крови достигается через 4 ч. Из плазмы крови легко проникает в лейкоциты, тромбоциты и практически во все ткани. Подвергается биотрансформации в печени, выводится с мочой частично в неизмененном виде, частично — в виде метаболитов.

Хлорфенирамина малеат метаболизируется в печени. T½ составляет 8 ч. Хлорфенирамина малеат и его метаболиты выводятся с мочой.

назначают детям в возрасте от 2 до 12 лет при гриппе, ОРВИ и простудных заболеваниях для снижения температуры тела, устранения головной боли, боли в мышцах и суставах, ринореи, чихания, слезотечения и других симптомов воспаления слизистой оболочки верхних дыхательных путей и придаточных пазух носа.

внутрь, независимо от приема пищи, предварительно растворив содержимое пакета в стакане горячей (не кипятка) воды. Рекомендуемое количество воды для растворения порошка обычно составляет объем, который ребенок выпивает за один прием (100–200 мл). Разовая доза для детей в возрасте 2–5 лет составляет содержимое 1 пакета, для детей 6–12 лет — 2 пакетов. При необходимости повторять прием каждые 4–6 ч, но не более 4 пакетов в течение суток. Максимальный срок применения без консультации врача — 3 дня. Дальнейшее применение возможно только под наблюдением врача.

Дети. Не применяют у детей в возрасте до 2 лет. Необходимо проконсультироваться с врачом перед применением препарата у детей в возрасте 2–5 лет.

Максимальная доза для детей составляет до 100 мг/кг/сут, или 4000 мг/сут.

повышенная чувствительность к компонентам препарата или другим антигистаминным средствам; тяжелые нарушения функции печени (>9 баллов по шкале Чайлда — Пью) и/или почек, алкоголизм, врожденный дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы; врожденная гипербилирубинемия (включая синдром Жильбера); нарушения кроветворения, заболевания крови, выраженная лейкопения, анемия, склонность к тромбозам; тяжелые нарушения сердечной проводимости, декомпенсированная сердечная недостаточность, обструкция шейки мочевого пузыря, пилородуоденальная обструкция; тромбоз, тромбофлебит; тяжелые формы сахарного диабета, закрытоугольная глаукома; язва желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения; детский возраст до 2 лет.

Не применять одновременно с ингибиторами МАО и в течение 2 нед после отмены ингибиторов МАО.

Ингибиторы МАО не следует применять вместе с антигистаминными средствами из-за возможности аддитивного угнетения ЦНС. Они могут удлинять и усиливать антихолинергическое действие антигистаминных средств.

в большинстве случаев лекарственное средство переносится хорошо.

Могут возникать такие побочные эффекты:

  • со стороны системы крови: анемия, сульфгемоглобинемия и метгемоглобинемия (цианоз, одышка, боль в сердце), гемолитическая анемия (в случае наличия у пациента дефицита глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы), тромбоцитопения, тромбоцитоз, гиперпротромбинемия, эритропения, нейтрофильный лейкоцитоз, агранулоцитоз, тромбоцитопеническая пурпура, лейкопения, гематомы или кровотечения;
  • со стороны дыхательной системы: бронхоспазм у пациентов, чувствительных к ацетилсалициловой кислоте или другим НПВП;
  • со стороны пищеварительного тракта: диспепсия, тошнота, рвота, сухость во рту, дискомфорт и боль в эпигастральной области, гиперсаливация, снижение аппетита, изжога, диарея;
  • со стороны эндокринной системы: гипогликемия вплоть до гипогликемической комы, повреждение инсулярного аппарата поджелудочной железы (гипергликемия, глюкозурия) и нарушение синтеза гликогена вплоть до появления сахарного диабета;
  • со стороны гепатобилиарной системы: нарушение функции печени, повышение активности печеночных ферментов, как правило, без развития желтухи, гепатонекроз (дозозависимый эффект);
  • со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности (включая аллергические реакции), анафилактические реакции и анафилактический шок;
  • со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, психомоторное возбуждение и нарушение ориентации, беспокойство, чувство страха, нарушения сна, сонливость, бессонница, спутанность сознания, кома, судороги, дискинезия, изменения поведения;
  • со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, рефлекторная брадикардия, одышка, боль в сердце, повышение АД, аритмия, дистрофия миокарда (дозозависимый эффект при длительном применении);
  • со стороны мочевыделительной системы: почечная колика и интерстициальный нефрит, задержка мочи и затруднение мочеиспускания, асептическая пиурия, при длительном применении в высоких дозах — повреждение гломерулярного аппарата почек, кристаллурия, образование уратных, цистиновых и/или оксалатных конкрементов в почках и мочевыводящих путях;
  • со стороны органа зрения: нарушение аккомодации, сухость глаз, мидриаз, нарушение зрения, повышение внутриглазного давления;
  • со стороны обмена веществ: нарушение обмена цинка, меди, гипокалиемия;
  • со стороны кожи и подкожных тканей: зуд, сыпь на коже и слизистых оболочках (обычно генерализованная сыпь, эритема, крапивница), аллергический и ангионевротический отек, острый генерализованный экзантематозный пустулез, локальный медикаментозный дерматит, мультиформная эритема (в том числе синдром Стивенса — Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), включая летальный исход.

следует избегать одновременного применения с другими препаратами, предназначенными для симптоматического лечения простуды и гриппа, лекарственными средствами, содержащими парацетамол. Не превышать указанную дозу и длительность курса лечения. Одновременное применение с другими препаратами, содержащими парацетамол, может привести к передозировке. Передозировка парацетамола может вызвать печеночную недостаточность, которая может привести к необходимости трансплантации печени или к летальному исходу.

У пациентов со сниженным уровнем глутатиона, например при тяжелых инфекциях, таких как сепсис, при приеме парацетамола повышается риск возникновения метаболического ацидоза. Симптомами метаболического ацидоза являются глубокое, учащенное или затрудненное дыхание, тошнота, рвота, потеря аппетита. Следует немедленно обратиться к врачу в случае появления этих симптомов.

Если симптомы не исчезают, следует обратиться к врачу.

Длительное применение высоких доз может приводить к поражению печени и почек; большое количество лекарственных средств, применяемых одновременно, алкоголизм, алкогольное поражение печени, сепсис или сахарный диабет могут повышать риск гепатотоксичности парацетамола (ацетаминофена) в терапевтических дозах.

Следует учитывать, что у пациентов с заболеваниями печени повышается риск гепатотоксического действия парацетамола. Необходимо посоветоваться с врачом относительно возможности применения препарата пациентам с нарушениями функции почек и печени легкой и средней степени тяжести.

Это лекарственное средство не рекомендуется применять одновременно с седативными или снотворными препаратами.

Перед применением препарата необходимо посоветоваться с врачом, если пациент применяет варфарин или подобные препараты, имеющие антикоагулянтный эффект.

Парацетамол может влиять на результаты лабораторных исследований уровня глюкозы и мочевой кислоты в крови.

Препарат должен назначать врач только после оценки соотношения риск/польза в следующих случаях: тяжелая АГ, эпилепсия, глаукома, оксалатурия, нарушение мочеиспускания, задержка мочи, увеличение предстательной железы, БА, бронхит, тиреотоксикоз, дефицит глутатиона.

Рекомендуемую дозу и длительность курса лечения превышать не следует. Если по рекомендации врача препарат применяют в течение длительного периода, необходимо контролировать функциональное состояние печени и картину периферической крови.

Очень редко сообщалось о случаях тяжелых кожных реакций. При покраснении кожи, появлении сыпи, пузырьков или шелушении необходимо прекратить применение парацетамола и немедленно обратиться за медицинской помощью.

1 пакет (1 доза) содержит 11,6 г сахара, что нужно учитывать больным сахарным диабетом и пациентам, находящимся на диете с пониженным содержанием сахара. С осторожностью принимать больным сахарным диабетом. Одновременный прием препарата с щелочным питьем уменьшает всасывание аскорбиновой кислоты, поэтому не следует запивать порошок щелочной минеральной водой. Также всасывание аскорбиновой кислоты может нарушаться при кишечных дискинезиях, энтеритах и ахилии.

Не следует применять этот препарат при непереносимости фруктозы, синдроме мальабсорбции глюкозы-галактозы или недостаточности сахаразы-изомальтазы из-за содержания сахарозы. Если у Вас установлена непереносимость некоторых сахаров, проконсультируйтесь с врачом, прежде чем принимать этот препарат.

В случае высокой температуры тела или длительной лихорадки, сохраняющейся в течение 3 дней на фоне применения препарата, либо при появлении признаков суперинфекции следует обратиться к врачу.

Аскорбиновая кислота может изменять результаты лабораторных тестов (глюкозы, билирубина крови, активности трансаминаз).

Не принимать препарат с другими средствами для симптоматического лечения простуды и гриппа, содержащими парацетамол или антигистамины. Если симптомы не исчезают, следует обратиться к врачу. Если головная боль становится постоянной, также следует обратиться к врачу.

Хлорфенирамина малеат может маскировать симптомы реакций гиперчувствительности и влиять на результаты кожных проб. Поэтому применение лекарственного средства следует прекратить за несколько дней до проведения этих манипуляций.

Применение в период беременности и кормления грудью. Не применяют.

Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с другими механизмами. Из-за вероятности возникновения сонливости после применения хлорфенирамина малеата следует удерживать детей от деятельности, требующей повышенной концентрации внимания, в течение 4 ч после приема препарата.

при одновременном применении с ацетаминофеном возможны следующие виды взаимодействий:

  • замедление выведения антибиотиков из организма;
  • противосудорожные препараты (включая фенитоин, барбитураты, карбамазепин), рифампицин и алкоголь усиливают гепато- и нефротоксичность ацетаминофена;
  • барбитураты снижают жаропонижающий эффект ацетаминофена;
  • тетрациклин повышает риск развития анемии и метгемоглобинемии, вызванной ацетаминофеном;
  • при одновременном применении парацетамола с гепатотоксическими средствами увеличивается токсическое влияние препаратов на печень; не применять одновременно с алкоголем;
  • ацетаминофен снижает эффективность диуретиков;
  • одновременное применение высоких доз ацетаминофена с изониазидом или рифампицином повышает риск развития гепатотоксического синдрома;
  • усиление эффекта непрямых антикоагулянтов с повышением риска кровотечения;
  • скорость всасывания ацетаминофена повышается при применении метоклопрамида и домперидона и снижается при применении холестирамина;
  • при одновременном длительном применении с производными кумарина (например варфарин) может усиливать их действие с повышенным риском кровотечения; пациенты, применяющие пероральные антикоагулянты, должны проконсультироваться с врачом, следует контролировать показатели свертывания крови;
  • прием парацетамола (ацетаминофена) может влиять на результаты определения глюкозы в крови методом глюкозооксидазы-пероксидазы с аномально высокими концентрациями;
  • прием парацетамола может влиять на результаты определения уровня мочевины в крови методом фосфорновольфрамовой кислоты;
  • трописетрон и гранисетрон, антагонисты 5-гидрокситриптамина 3-го типа могут полностью блокировать обезболивающий эффект парацетамола вследствие фармакодинамического взаимодействия;
  • одновременное применение парацетамола и зидовудина обусловливает тенденцию к уменьшению числа лейкоцитов (нейтропении), поэтому указанные лекарственные средства не следует применять одновременно, если иное не рекомендовано врачом;
  • абсорбция аскорбиновой кислоты снижается при одновременном применении пероральных контрацептивов, употреблении фруктовых или овощных соков, щелочного питья;
  • аскорбиновая кислота при пероральном применении повышает абсорбцию пенициллина, тетрациклина, железа, повышает уровень этинилэстрадиола, снижает эффективность гепарина и непрямых антикоагулянтов, повышает риск развития кристаллурии при лечении салицилатами;
  • одновременный прием витамина С и дефероксамина повышает тканевую токсичность железа, особенно в сердечной мышце, что может привести к декомпенсации системы кровообращения; витамин С можно принимать только через 2 ч после инъекции дефероксамина;
  • высокие дозы препарата снижают эффективность трициклических антидепрессантов, нейролептиков — производных фенотиазина, канальцевую реабсорбцию амфетамина, нарушают выведение мексилетина почками;
  • аскорбиновая кислота повышает общий клиренс этилового спирта;
  • препараты хинолинового ряда, кальция хлорид, салицилаты, кортикостероиды при длительном применении уменьшают запасы аскорбиновой кислоты в организме.

Одновременное применение Антифлу Кидс со следующими лекарственными средствами — снотворными, успокаивающими, нейролептиками, транквилизаторами — может значительно увеличить угнетающее действие хлорфенирамина малеата. Хлорфенирамин усиливает антихолинергическое действие атропина, спазмолитиков, трициклических антидепрессантов, противопаркинсонических препаратов. Ингибиторы МАО не следует применять вместе с антигистаминными средствами из-за возможности аддитивного угнетения ЦНС. Они могут удлинять и усиливать антихолинергическое действие антигистаминных средств.

о передозировке Антифлу Кидс не сообщалось. Симптомы передозировки лекарственного средства состоят из проявлений интоксикации отдельных действующих веществ.

У пациентов с факторами риска терапевтические дозы парацетамола могут вызвать симптомы передозировки при одновременном применении некоторых лекарственных средств (см. ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ), при заболеваниях, повышающих окислительный стресс и истощающих запасы глутатиона в печени (длительное голодание, сепсис, сахарный диабет).

Наиболее важными эффектами острой интоксикации является гепатотоксичность — гепатоцеллюлярное поражение, которое обусловлено связыванием активных метаболитов парацетамола с белками гепатоцитов. В терапевтических дозах эти метаболиты связываются с глутатионом и образуют нетоксичные конъюгаты. В случае значительной передозировки запасы доноров SH-групп (способствующих образованию глутатиона) в печени истощаются. Это приводит к накоплению токсичных метаболитов и некрозу гепатоцитов с последующим нарушением функции печени, который прогрессирует вплоть до печеночной комы.

Симптомами передозировки, обусловленными действием ацетаминофена, в первые 24 ч являются бледность, тошнота, рвота, анорексия, общая слабость и абдоминальная боль (боль в животе). Состояние больного может улучшаться на протяжении 24–48 ч, хотя симптомы могут сохраняться. При приеме в высоких дозах могут также возникать психомоторное возбуждение или угнетение ЦНС, повышенное потоотделение, головокружение и нарушение сна.

Иногда со стороны мочевыделительной системы наблюдались нефротоксичность, включая почечную колику, интерстициальный нефрит и ОПН с острым некрозом канальцев, которая может проявляться сильной болью в области поясницы, гематурией, протеинурией и развиться даже при отсутствии тяжелого поражения печени. В тяжелых случаях могут отмечаться повреждение печени (гепатоцеллюлярный некроз) и ухудшение ее функции, которая может прогрессировать до печеночной энцефалопатии, печеночной комы, отека мозга и летального исхода. Клинические признаки повреждения печени могут не проявляться в течение 12–48 ч после передозировки. Размер печени может быстро увеличиваться. Могут возникать нарушение метаболизма глюкозы, гипокалиемия и метаболический ацидоз (включая лактатацидоз), повышение активности печеночных трансаминаз, повышение уровня билирубина и увеличение протромбинового индекса, кровоизлияния. Уменьшается количество мочи. Может наблюдаться азотемия легкой степени. У ребенка поражение печени может развиться после применения >150 мг/кг массы тела. К частым клиническим проявлениям, возникающим через 3–5 сут, принадлежат желтуха, лихорадка, геморрагический диатез, гипогликемия, печеночный запах изо рта, печеночная недостаточность.

Применение 5 г или более парацетамола может привести к поражению печени у пациентов с факторами риска (длительное лечение карбамазепином, фенобарбиталом, фенитоином, примидоном, рифампицином, зверобоем или другими лекарственными средствами, индуцирующими ферменты печени, регулярный прием избыточных количеств этанола; глутатионовая кахексия (расстройства пищеварения, муковисцидоз, ВИЧ-инфекция, голодание, кахексия)).

Отмечались также аритмия (нарушение сердечного ритма) и панкреатит. При приеме в высоких дозах со стороны ЦНС — нарушение ориентации.

При длительном применении в высоких дозах возможны апластическая анемия, панцитопения, агранулоцитоз, нейтропения, лейкопения, тромбоцитопения.

Хроническая интоксикация включает различные поражения печени. Данные по хронической токсичности и особенно нефротоксичности парацетамола противоречивы. При длительном применении следует обратить внимание на анализ периферической крови.

При передозировке хлорфенирамина малеата могут возникать атропиноподобные симптомы: мидриаз, фотофобия, сухость кожи и слизистых оболочек, повышение температуры тела, тахикардия, атония кишечника, покраснение лица. Обычно сначала отмечаются симптомы возбуждения ЦНС (психомоторное возбуждение, психоз, галлюцинации, тремор, нарушение моторной координации, гиперрефлексия, судороги), а затем — угнетение, сонливость, нарушение сознания, сопровождающиеся нарушением дыхания и функции сердечно-сосудистой системы (нарушения сердечного ритма, экстрасистолия, уменьшение ЧСС, снижение АД до сосудистой недостаточности и летального исхода). Неотложная помощь при отравлении антигистаминными средствами заключается в симптоматическом и поддерживающем лечении, включая ИВЛ.

Неотложная помощь. Пациента следует немедленно доставить в больницу, даже если отсутствуют ранние симптомы передозировки. Следует обеспечить постоянный мониторинг жизненных функций, лабораторных данных и состояния сердечно-сосудистой системы. Симптомы могут быть ограничены тошнотой и рвотой или могут не отражать тяжести передозировки либо риска поражения органов. Следует рассмотреть лечение активированным углем, если чрезмерная доза парацетамола была принята в пределах 1 ч. Концентрацию парацетамола в плазме крови следует измерять через 4 ч или позже после приема (более ранние концентрации являются недостоверными). Промывание желудка необходимо провести в течение 6 ч после подозреваемой передозировки ацетаминофена. Гемодиализ и гемоперфузия способствуют выведению вещества. Цитотоксические эффекты можно уменьшить путем введения доноров SH-групп (метионина перорально или цистеамина или N-ацетилцистеина в/в) в течение 10 ч после передозировки, поскольку они связываются с активными метаболитами и способствуют детоксикации. N-ацетилцистеин может быть эффективным до 48 ч после отравления. Эффективность антидота резко снижается после этого периода.

Симптомы передозировки аскорбиновой кислоты. Нет данных, что этот препарат можно передозировать при приеме в соответствии с рекомендациями. При однократном применении чрезмерных доз препарата возможны тошнота, рвота, вздутие и боль в животе, зуд, сыпь на коже, повышенная возбудимость. При длительном применении в высоких дозах возможны угнетение инсулярного аппарата поджелудочной железы (необходимо контролировать ее функцию), развитие цистита, ускорение образования конкрементов (уратов, оксалатов). Эффекты передозировки аскорбиновой кислоты могут быть отнесены к гепатотоксичности тяжелой степени вследствие передозировки парацетамола.

Высокие дозы аскорбиновой кислоты (>3000 мг) могут вызвать временную осмотическую диарею и желудочно-кишечные расстройства.

Лечение: промыть желудок, дать больному щелочное питье, активированный уголь или другие абсорбенты.

при температуре не выше 25 °C.

Дата добавления: 08.07.2020 г.