фармакодинамика. Аргинин (α-амино-δ-гуанидиновалериановая кислота) — аминокислота, которая принадлежит к классу условно незаменимых аминокислот и является активным и разносторонним клеточным регулятором многочисленных жизненно важных функций организма, проявляет важные при критическом состоянии организма протективные эффекты.
Аргинин обладает антигипоксической, мембраностабилизирующей, цитопротекторной, антиоксидантной, антирадикальной, дезинтоксикационной активностью, является активным регулятором промежуточного обмена и процессов энергообеспечения, играет определенную роль в поддержании гормонального баланса в организме. Известно, что аргинин повышает содержание в крови инсулина, глюкагона, соматотропного гормона и пролактина, принимает участие в синтезе пролина, полиамина, агматина, участвует в процессах фибринолиза, сперматогенеза, обладает мембранодеполяризующим действием.
Аргинин является одним из основных субстратов в цикле синтеза мочевины в печени. Гипоаммониемический эффект препарата обеспечивается путем активации преобразования аммиака в мочевину. Обладает гепатопротекторным действием благодаря антиоксидантной, антигипоксической и мембраностабилизирующей активности, положительно влияет на процессы энергообеспечения в гепатоцитах.
Аргинин является субстратом для NO-синтазы — фермента, который катализирует синтез оксида азота в эндотелиоцитах. Препарат активирует гуанилатциклазу и повышает уровень цГМФ в эндотелии сосудов, уменьшает активацию и адгезию лейкоцитов и тромбоцитов к эндотелию сосудов, угнетает синтез белков адгезии VCAM-1 и MCR-1, предотвращая образование и рост атеросклеротических бляшек, угнетает синтез эндотелина-1, который является мощным вазоконстриктором и стимулятором пролиферации и миграции гладких миоцитов сосудистой стенки. Аргинин также угнетает синтез ассиметричного диметиларгинина — мощного эндогенного стимулятора оксидативного стресса. Препарат стимулирует деятельность вилочковой железы, продуцирующей Т-клетки, регулирует уровень глюкозы в крови во время физической нагрузки. Обладает кислотообразующим действием и способствует коррекции кислотно-щелочного равновесия.
Фармакокинетика. При непрерывной в/в инфузии Cmax аргинина гидрохлорида в плазме крови наблюдается спустя 20–30 мин после введения. Аргинин проникает через плацентарный барьер, фильтруется в почечных клубочках, однако практически полностью реабсорбируется в почечных канальцах.
атеросклероз сосудов сердца и головного мозга, атеросклероз периферических сосудов, в том числе с проявлениями перемежающейся хромоты, диабетическая ангиопатия, ИБС, АГ, состояния после перенесенных острого инфаркта миокарда и острого нарушения мозгового кровообращения, миокардиопатия, хроническая сердечная недостаточность, гиперхолестеринемия, стенокардия, ХОБЛ, интерстициальная пневмония, идиопатическая легочная гипертензия, хроническая постэмболическая легочная гипертензия, острые и хронические гепатиты различной этиологии, гипераммониемия, гипоксические состояния, астенические состояния в процессе реконвалесценции, в том числе после инфекционных заболеваний и оперативных вмешательств, метаболический алкалоз, снижение функции вилочковой железы, задержка развития плода и преэклампсия.
препарат вводят в/в капельно со скоростью 10 капель в минуту в течение первых 10–15 мин, потом скорость введения можно повысить до 30 капель в минуту.
Суточная доза препарата — 100 мл р-ра.
При тяжелых нарушениях кровообращения в центральных и периферических сосудах, при выраженных признаках интоксикации, гипоксии, астенических состояниях дозу препарата можно повысить до 200 мл/сут.
Максимальная скорость введения инфузионного р-ра не должна превышать 20 ммоль/ч.
Для детей в возрасте до 12 лет доза лекарственного средства составляет 5–10 мл на 1 кг массы тела в сутки. Для лечения метаболического алкалоза доза может быть рассчитана следующим образом:
аргинина гидрохлорид (ммоль) | •0,3• кг массы тела. |
избыток щелочи (Ве) (ммоль/л) | |
Введение следует начинать с половины рассчитанной дозы. Возможная дополнительная коррекция должна проводиться после получения результатов обновленного кислотно-щелочного баланса.
повышенная чувствительность к компонентам препарата. Тяжелые нарушения функции почек, гиперхлоремический ацидоз; аллергические реакции в анамнезе; применение калийсберегающих диуретиков, а также спиронолактона.
общие нарушения: гипертермия, ощущение жара, ломота в теле.
Со стороны костно-мышечной системы: боль в суставах.
Со стороны ЖКТ: сухость во рту, тошнота, рвота.
Со стороны кожи и подкожной клетчатки: изменения в месте введения, включая гиперемию, ощущение зуда, бледность кожи, вплоть до акроцианоза.
Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности, включая сыпь, крапивницу, ангионевротический отек.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: колебания АД, изменения сердечного ритма, боль в области сердца.
Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, ощущение страха, слабость, судороги, тремор, чаще при превышении скорости введения.
Изменения лабораторных показателей: гиперкалиемия.
у пациентов с почечной недостаточностью перед началом инфузии необходимо проверить диурез и уровень калия в плазме крови, поскольку лекарственное средство может приводить к развитию гиперкалиемии. Ангио-Бетаргин нужно применять с осторожностью при нарушении функции эндокринных желез. Это лекарственное средство может стимулировать секрецию инсулина и гормона роста.
При появлении сухости во рту необходимо проверить уровень глюкозы в крови.
С осторожностью следует применять при нарушении обмена электролитов, заболеваниях почек. Если на фоне приема этого лекарственного средства увеличивается выраженность симптомов астении, лечение необходимо отменить.
Применение в период беременности и кормления грудью. Препарат проникает через плаценту, поэтому в период беременности его можно применять только в случае, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
Дети. Препарат применяют у детей в возрасте старше 3 лет.
Данные о применении препарата в период кормления грудью отсутствуют.
Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с другими механизмами. Во время управления транспортными средствами или работы с другими механизмами следует соблюдать осторожность, поскольку препарат может вызвать головокружение.
при применении Ангио-Бетаргина необходимо учитывать, что препарат может вызвать выраженную и стойкую гиперкалиемию на фоне почечной недостаточности у больных, принимающих или принимавших ранее спиронолактон. Предварительное применение калийсберегающих диуретиков также может вызвать повышение концентрации калия в крови. При одновременном применении с аминофиллином возможно повышение уровня инсулина в крови.
симптомы: почечная недостаточность, гипогликемия, метаболический ацидоз.
Лечение. В случае передозировки инфузию препарата необходимо прекратить. Следует проводить мониторинг физиологических реакций и поддержание жизненно важных функций организма. При необходимости вводят ощелачивающие средства и средства, увеличивающие диурез (салуретики), р-ры электролитов (0,9% р-р натрия хлорида, 5% р-р глюкозы). Терапия симптоматическая.
в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °C.
Дата добавления: 08.07.2020 г.