Состав

действующее вещество: amoxicillin;

1 таблетка содержит амоксициллина тригидрата, в пересчете на амоксициллин – 250 мг или 500 мг;

вспомогательные вещества: натрия крохмалгликолят (тип А), повидон, кальция стеарат.

Лекарственная форма. Таблетки.

Основные физико-химические свойства: таблетки белого с желтоватым оттенком цвета, плоскоцилиндрические с фаской и риской.

Фармакотерапевтическая группа.

Антибактериальные препараты для системного применения. Бета-лактамные антибиотики, пенициллины.Код АТХ J01C A04.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.

Амоксициллин – полусинтетический аминопеницилиновий антибиотик широкого спектра действия для перорального применения. Подавляет синтез клеточной стенки бактерий. Имеет широкий спектр антимикробного действия.

К препарату чувствительны такие виды микроорганизмов:

  • грамположительные аэробы: Corinebacterium diphteriae, Enterococcus faecalis, Listeria monocytogenes, Streptococcus agalactiae, Streptococcus bovis, Streptococcus pyogenes;
  • грамотрицательные аэробы Helicobacter pylori;
  • анаэробы: Peptostreptococci;
  • Другие: Borrelia.

Непостоянно чувствительные (приобретенная резистентность может стать проблемой):

Corinebacterium spp., Enterococcus faecium, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus viridans, Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Moraxella catarrhalis, Proteus mirabilis, Prevotella,  Fusobacterium spp.

Устойчивые такие виды как: Staphylococcus aureus, Acinetobacter, Citrobacter, Enterobacter, Klebsiella, Legionella, Morganella morganii, Proteus vulgaris, Providencia, Pseudomonas, Serratia, Bacteroides fragilis, Chlamidia, Mycoplasma, Rickettsia.

Фармакокинетика.

Всасывания.

После перорального приема амоксициллин всасывается в тонком кишечнике быстро и практически полностью (85-90 %). Прием пищи практически не влияет на абсорбцию препарата. После приема разовой дозы 500 мг концентрация амоксициллина в плазме крови составляла 6-11 мг/л. Максимальная концентрация активного вещества в плазме крови достигается через 1-2 часа.

Распределение.

Около 20 % амоксициллина связывается с белками плазмы крови. Амоксициллин проникает в слизистые оболочки, костную ткань, внутриглазную жидкость и мокроты в терапевтически эффективных концентрациях. Концентрация амоксициллина в желчи превышает его концентрацию в крови в 2-4 раза. Амоксициллин плохо диффундирует в спинномозговую жидкость, однако при воспалении мозговых оболочек (например, при менингитах) концентрация в спинномозговой жидкости составляет около 20 % от концентрации в плазме крови.

Метаболизм.

Амоксициллин частично метаболизируется, большинство его метаболитов неактивна.

Выведение.

Амоксициллин выводится преимущественно почками. Примерно 60-80 % принятой дозы элиминирует через 6 часов в неизмененном виде. Период полувыведения амоксициллина составляет 1-1,5 часа. При нарушении функции почек период полувыведения препарата увеличивается и достигает 8,5 часа при анурии.

Период полувыведения амоксициллина не изменяется при нарушении функции печени.

Клинические характеристики.