Амантин 100 мг №60 таблетки — Инструкция по применению
ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосування лікарського засобу
амантин
(amanТin)
Склад:
діюча речовина: амантадину сульфат;
1 таблетка містить амантадину сульфату 100 мг;
допоміжні речовини: лактози моногідрат, целюлоза мікрокристалічна, крохмаль картопляний, желатин, повідон, натрію кроскармелоза, тальк, кремнію діоксид колоїдний безводний, магнію стеарат, Opadry II White (поліетиленгліколь, спирт полівініловий, тальк, титану діоксид (Е 171)).
Лікарська форма. Таблетки, вкриті плівковою оболонкою.
Основні фізико-хімічні властивості: круглі двоопуклі таблетки з рискою, вкриті плівковою оболонкою білого кольору.
Фармакотерапевтична група.
Протипаркінсонічні препарати. Допамінергічні засоби. Код АТХ N04В В01.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка.
Амантадин має різні фармакологічні властивості. Він виявляє непряму властивість агоніста стріарного допамінового рецептора. Дослідження на тваринах показали, що амантадин збільшує позаклітинну концентрацію допаміну як шляхом збільшення вивільнення допаміну, так і шляхом блокади зворотного захоплення в пресинаптичних нервових клітинах. У терапевтичних концентраціях амантадин інгібує вивільнення ацетилхоліну, опосередкованого NMDA-рецепторами, й у такий спосіб може чинити антихолінергічну дію. Амантадин має ефект синергетичної дії з L-допа.
Фармакокінетика.
Після перорального прийому амантадин швидко та повністю всмоктується зі шлунково-кишкового тракту. Максимальна концентрація в плазмі крові (Сmax) досягається приблизно через 2 – 8 годин після прийому разової дози препарату (100 мг) і становить 0,15 мкг/мл. При прийомі препарату у дозі 200 мг/день стан рівноважної концентрації досягається через 4 – 7 днів при концентрації в плазмі 400 – 900 нг/мл. Плазмовий кліренс визначений як ідентичний нирковому кліренсу і становить 17,7±10 л/годину у здорових дорослих добровольців. Умовний об’єм розподілу становить 4,2±1,9 л/кг і залежить від віку пацієнта; у дорослих – 6 л/кг.
Період напіввиведення становить 10 – 30 годин (у середньому 15 годин) і значною мірою залежить від віку пацієнта. У пацієнтів літнього віку чоловічої статі (62 – 72 роки) період напіввиведення становить 30 годин. У пацієнтів з нирковою недостатністю кінцевий період напіввиведення з плазми може бути значно подовжений (до 68±10 годин).
Амантадин зв’язується з білками плазми крові приблизно на 67 % (in vitro); близько 33 % виявляється у плазмі у незв’язаній формі. Проникає через гематоенцефалічний бар’єр, за допомогою транспортних систем, що насичуються. Виводиться із сечею практично у незміненому вигляді (90 % разової дози), незначна кількість виводиться з калом.
Здатність до діалізу у амантадину низька, приблизно 5 % за один діаліз.
В організмі людини амантадин не метаболізується.
Клінічні характеристики.
Показання.
Синдром Паркінсона: лікування симптомів хвороби Паркінсона, таких як ригідність, тремор, гіпокінезія й акінезія.
Екстрапірамідні побічні ефекти нейролептиків та інших лікарських засобів: рання дискінезія, акатизія й паркінсонізм.
Протипоказання.
— Підвищена чутливість до амантадину або до будь-якого компонента препарату;
— епілепсія та інші судомні напади;
— тяжка ниркова недостатність;
— виразкова хвороба;
— декомпенсована серцева недостатність (стадія NYНA IV);
— кардіоміопатія та міокардит;
— атріовентрикулярна блокада II і III ступеня;
— брадикардія (менше 55 ударів/хв);
— пролонгований інтервал QT (Bazett QTc > 420 мс) або з помітними U-хвилями, або з уродженим QT-синдромом у сімейному анамнезі;
— тяжка шлуночкова аритмія, включаючи хаотичну поліморфну шлуночкову тахікардію;
— одночасне лікування будипіном або іншими препаратами, які подовжують інтервал QT (див. розділ «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій»);
— знижений рівень калію або магнію в крові.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.
Перед початком прийому інших лікарських засобів сумісно з амантадином необхідно уважно прочитати інструкцію для медичного застосування стосовно можливої взаємодії цих лікарських засобів з амантадином, що може призвести до подовження інтервалу QT. Можлива комбінація амантадину з іншими протипаркінсонічними препаратами. Щоб уникнути побічних дій (таких як психотичні реакції), слід зменшити дозу інших препаратів або їх комбінацій.
Відомо, що спеціальні дослідження взаємодії після одночасного прийому амантадину та інших протипаркінсонічних засобів (таких як леводопа, бромокриптин, мемантин, тригексилфенідил тощо) не проводилися (звертати увагу на побічні дії).
Одночасний прийом амантадину і будь-яких інших типів лікарських засобів або активних компонентів, зазначених нижче, може призвести до таких видів взаємодії.
Антихолінергічні засоби. Посилення побічних реакцій (сплутаність свідомості і галюцинації, нічні кошмари, порушення з боку травного тракту або інші атропіноподібні побічні ефекти), антихолінергічних засобів (таких як тригексилфенідил, бензатропін, скополамін, біпериден, орфенадрин тощо).
Симпатоміметики з прямою дією на ЦНС (у тому числі і спиртовмісні засоби). Посилення основної дії амантадину. У таких випадках рекомендований ретельний нагляд за пацієнтом.
Алкоголь. Зниження переносимості алкоголю.
Леводопа (протипаркінсонічний препарат). Взаємне посилення терапевтичної дії. Отже, леводопу можна призначати одночасно з амантадином.
Інші протипаркінсонічні засоби. Мемантин може посилювати дію й побічні ефекти амантадину (важливо звернути увагу на розділ «Особливості застосування»), тому слід уникати одночасного застосування з мемантином.
Інші лікарські засоби. Одночасне застосування сечогінних засобів типу тріамтерен/гідрохлоротіазид може призвести до зниження виведення амантадину із плазми, що призводить до утворення токсичної концентрації останнього в плазмі. Отже, слід уникати одночасного застосування цієї комбінації.
Протипоказане одночасне застосування амантадину і лікарських засобів, які подовжують QT-інтервал. До них належать:
– певні антиаритмічні засоби класу IA (наприклад квінідин, дизопірамід, прокаїнамід) і класу III (наприклад аміодарон, соталол);
– певні нейролептики (наприклад тіоридазин, хлорпромазин, галоперидол, пімозид);
– певні трициклічні і тетрациклічні антидепресанти (наприклад амітриптилін);
– певні антигістамінні препарати (наприклад астемізол, терфенадин);
– певні макролідні антибіотики (наприклад еритроміцин, кларитроміцин);
– певні інгібітори гірази (наприклад спарфлоксацин);
– азолові протигрибкові та інші препарати, такі як будипін, галофантрин, котримоксазол, пентамідин, цизаприд і бепридил.
Особливості застосування.
Необхідно дотримуватися особливої обережності при застосуванні препарату пацієнтам з:
– психозами;
– порушенням функції печінки;
– тиреотоксикозом;
– рецидивною екземою;
– гіпертрофією передміхурової залози;
– вузькокутовою глаукомою;
– нирковою недостатністю (різної тяжкості); існує ризик кумуляції амантадину внаслідок порушення ниркової фільтрації (див. також розділ «Спосіб застосування та дози»);
– ажитацією або сплутаністю свідомості;
– синдромом делірію або екзогенним психозом в анамнезі;
– при одночасному лікуванні мемантином (див. розділ «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій»);
– при одночасному застосуванні з лікарськими засобами, які впливають на ЦНС (див. розділ «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій»).
Пацієнти з відомими кардіоваскулярними порушеннями повинні залишатися під постійним наглядом лікаря під час лікування амантадином.
Перед початком, а також через 1 і 3 тижні лікування слід зробити ЕКГ (50 мм/с) та частотну корекцію часу QT (QTc) за Bazett, що визначається вручну. Таку ЕКГ необхідно робити перед будь-яким наступним збільшенням дози та через 2 тижні після нього. Надалі ЕКГ необхідно проводити як мінімум один раз на рік. Лікування не можна розпочинати або слід припинити, якщо вихідне значення QTс перевищує 420 мс, при збільшенні QT на понад 60 мс під час лікування препаратом або якщо значення QTc більше 480 мс, а також у разі наявності видимих на ЕКГ U-хвиль.
Пацієнти з ризиком електролітного дисбалансу внаслідок, наприклад, лікування діуретиками, із частим блюванням та/або діареєю, пацієнти, які приймають інсулін у кризових ситуаціях, або пацієнти з нирковими або анорексичними порушеннями повинні проходити обстеження та контроль лабораторних параметрів і відповідне поповнення електролітів, особливо калію й магнію.
У разі виникнення таких симптомів, як прискорене серцебиття, запаморочення або непритомність, лікування амантадином необхідно негайно припинити й спостерігати за пацієнтом протягом 24 годин щодо подовження інтервалу QT. Якщо подовження інтервалу QT відсутнє, можна відновити лікування препаратом, враховуючи протипоказання та взаємодії.
У пацієнтів з електрокардіостимуляторами точне визначення часу QT неможливе, тому рішення про застосування амантадину потрібно приймати індивідуально після консультації з кардіологом.
Додаткове застосування амантадину для профілактики й лікування грипу, спричиненого вірусом А, не рекомендується через ризик передозування.
Лікування амантадином не можна припиняти раптово, оскільки це може призвести до погіршення хвороби Паркінсона, появи симптомів, притаманних злоякісному нейролептичному синдрому, а також розвитку когнітивних порушень, таких як: кататонія, сплутаність свідомості, дезорієнтація, погіршення психічного стану, марення.
Не слід різко припиняти прийом амантадину пацієнтам, які одночасно застосовують нейролептики, у зв’язку з можливим ризиком розвитку індукованої нейролептиком кататонії.
Повідомлялося про суїцидальні спроби та суїцидальні думки у пацієнтів при застосуванні амантадину. З метою попередження виникнення суїцидальних думок та намірів препарат необхідно призначати у мінімальних ефективних дозах.
У деяких пацієнтів при тривалому застосуванні препарату можуть виникнути периферичні набряки. Це слід брати до уваги особам з хронічною серцевою недостатністю.
Препарат не застосовувати пацієнтам із закритокутовою глаукомою.
Препарат містить лактозу, тому пацієнтам з рідкісними спадковими формами непереносимості галактози, недостатністю лактази або синдромом глюкозо-галактозної мальабсорбції не слід застосовувати амантадин.
У пацієнтів з ураженням нирок можлива інтоксикація.
У пацієнтів із захворюванням Паркінсона часто спостерігаються такі симптоми, як артеріальна гіпотензія, посилене слиновиділення, посилене потовиділення, підвищена температура тіла, набряки й депресія. У таких пацієнтів необхідно звернути особливу увагу на побічні реакції та взаємодію препарату Амантин з іншими лікарськими засобами.
Пацієнти повинні проінформувати лікаря у разі появи труднощів сечовипускання.
Застосування у період вагітності або годування груддю.
Амантадин протипоказано приймати вагітним і жінкам, які планують вагітність. Препарат протипоказаний у період годування груддю, оскільки він проникає у грудне молоко. У разі необхідності застосування препарату годування груддю слід припинити.
Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами.
Амантадин може знижувати концентрацію уваги та швидкість реагування, спричиняти запаморочення, зниження гостроти зору, тому пацієнтів слід попереджати про потенційну небезпеку при керуванні автомобілем або роботі з іншими механізмами.
