фармакодинамика. Цитиколин стимулирует биосинтез структурных фосфолипидов мембран нейронов. Цитиколин улучшает функционирование таких мембранных механизмов, как ионные насосы и рецепторы, без регуляции которых невозможно нормальное проведение нервных импульсов. Благодаря стабилизирующему действию на мембрану нейронов цитиколин проявляет противоотечные эффекты, которые способствуют реабсорбции отека головного мозга.

Цитиколин ингибирует активацию некоторых фосфолипаз (А1, А2, С и D), уменьшая образование свободных радикалов, предотвращает разрушение мембранных систем и сохраняет антиоксидантные защитные системы, такие как глутатион.

Цитиколин сохраняет нейронный запас энергии, ингибирует апоптоз и стимулирует синтез ацетилхолина.

Цитиколин также оказывает профилактическое нейропротекторное действие при фокальной ишемии головного мозга.

Цитиколин достоверно повышает показатели функционального выздоровления у пациентов с острым нарушением мозгового кровообращения, что совпадает с замедлением роста ишемического поражения головного мозга по данным нейровизуализации. У пациентов с черепно-мозговой травмой цитиколин ускоряет восстановление и уменьшает продолжительность и интенсивность посттравматического синдрома.

Цитиколин улучшает уровень внимания и сознания, способствует уменьшению выраженности амнезии, когнитивных и неврологических расстройств, связанных с ишемией головного мозга.

Фармакокинетика. Цитиколин хорошо абсорбируется после перорального, в/м и в/в введения. Уровень холина в плазме крови значительно повышается после введения способами, указанными выше. Абсорбция после перорального введения практически полная и биодоступность практически такая же, как и при в/в введении.

В зависимости от пути введения препарат метаболизируется в кишечнике и печени до холина и цитидина. После введения цитиколин широко распределяется в структурах головного мозга с быстрым включением фракции холина в структурные фосфолипиды и фракции цитидина в нуклеотиды и нуклеиновые кислоты. Достигнув головного мозга, цитиколин встраивается в клеточные, цитоплазматические и митохондриальные мембраны, участвуя в построении фракции фосфолипидов.

Только незначительное количество дозы определяется в моче и кале (2 выдыхаемого воздуха. Во время выведения препарата с мочой выделяют две фазы: первая фаза в течение 36 ч, в которой скорость выведения уменьшается быстро, и вторая фаза, в которой скорость выведения уменьшается гораздо медленнее. Такая же фазность наблюдается при выведении через дыхательные пути. Скорость выведения СО2 снижается быстро, примерно в течение 15 ч, затем снижается гораздо медленнее.

— инсульт, острая фаза нарушений мозгового кровообращения, а также осложнения и последствия нарушений мозгового кровообращения.

— Черепно-мозговая травма и ее неврологические последствия.

— Когнитивные нарушения и нарушения поведения вследствие хронических сосудистых и дегенеративных церебральных расстройств.

Аксотилин, р-р оральный. Принимать внутрь. Рекомендованная доза для взрослых составляет от 500 мг (5 мл) до 2000 мг (20 мл) в сутки, которую следует распределять на 2–3 приема. Принимать независимо от приема пищи.

Препарат, предварительно разведенный в небольшом объеме воды, принимать с помощью дозирующего устройства. После каждого приема рекомендуется промывать дозирующее устройство.

Продолжительность лечения зависит от тяжести поражения головного мозга и устанавливается индивидуально.

Для пациентов пожилого возраста коррекция дозы не требуется.

Аксотилин, р-р для инъекций. Рекомендованная доза для взрослых — 500–2000 мг/сут в зависимости от тяжести симптомов.

Препарат применять в/в или в/м. В/в препарат может быть назначен в виде медленной инъекции (в течение 3–5 мин, в зависимости от дозы) или в/в капельно (40–60 капель в минуту).

Максимальная суточная доза — 2000 мг.

Период лечения зависит от тяжести течения заболевания и устанавливается врачом индивидуально.

Пациентам пожилого возраста коррекции дозы не требуется.

Р-р для инъекций предназначен для разового применения. Препарат необходимо ввести сразу же после вскрытия ампулы. Неиспользованный р-р следует уничтожить.

Препарат совместим со всеми в/в изотоническими р-рами, а также с гипертоническими р-рами глюкозы.

При необходимости лечение продолжают препаратом в форме р-ра для приема внутрь.

повышенная чувствительность к компонентам препарата. Повышенный тонус парасимпатической нервной системы.

нервная система: выраженная головная боль, вертиго, галлюцинации.

Сердечно-сосудистая система: АГ, артериальная гипотензия, тахикардия.

Дыхательная система: одышка.

Пищеварительный тракт: тошнота, рвота, диарея.

Кожа и подкожная клетчатка: аллергические реакции, в том числе гиперемия, сыпь, экзантема, пурпура, крапивница, зуд, ангионевротический отек, анафилактический шок.

Общие реакции: озноб, изменения в месте введения.

Аксотилин, р-р оральный, содержит сорбит (Е420), поэтому пациентам с наследственным нарушением толерантности к фруктозе не следует применять препарат.

Метилпарагидроксибензоат (Е218) и пропилпарагидроксибензоат (Е216), которые содержатся в составе препарата Аксотилин, р-р оральный, могут вызывать аллергические реакции (обычно замедленного типа).

Аксотилин, р-р оральный, содержит 0,306 ммоль натрия в 5 мл препарата. Следует соблюдать осторожность при применении у пациентов, придерживающихся диеты с контролируемым содержанием натрия.

При в/в применении Аксотилин, р-р для инъекций, следует вводить медленно (в течение 3–5 мин в зависимости от вводимой дозы).

В случае применения в/в капельно скорость вливания должна составлять 40–60 капель в минуту.

При устойчивом внутричерепном кровоизлиянии не следует превышать дозу 1000 мг/сут и скорость в/в вливания (30 капель в минуту).

Применение в период беременности или кормления грудью. Достаточных данных о применении цитиколина у беременных нет. Данные о проникновении цитиколина в грудное молоко и его действие на плод неизвестны. В период беременности или кормления грудью лекарственное средство следует назначать только когда ожидаемая польза для матери превышает риск для плода или ребенка.

Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или другими механизмами. В индивидуальных случаях некоторые побочные реакции со стороны ЦНС могут влиять на способность управлять транспортными средствами или работать со сложными механизмами.

Дети. Опыт применения препарата у детей ограничен.

не следует применять препарат одновременно с препаратами, содержащими меклофеноксат.

Усиливает эффект леводопы.

Несовместимость. Не применять растворители, не указанные в разделе ПРИМЕНЕНИЕ.

о случаях передозировки не сообщалось.

в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С. Не замораживать и не охлаждать. В процессе хранения возможна легкая опалесценция, которая исчезает в случае выдерживания препарата при комнатной температуре (≈20 °С).

Срок годности после вскрытия — 10 сут.

Хранить в недоступном для детей месте.

Дата добавления: 08.07.2020 г.