АЗВЕСТИВ (AZVESTIV) - инструкция, описание, показания, противопоказания, состав

фармакодинамика. Комбинированное лекарственное средство, регулирующее обмен кальция в организме. Снижает резорбцию и увеличивает плотность костной ткани, восполняя недостаток кальция и витамина D₃ в организме.

Ионы кальция участвуют в передаче нервных импульсов, в сокращении скелетной и гладкой мускулатуры, миокарда, в свертывании крови и других физиологических процессах, в образовании и сохранении целостности костной ткани (межклеточное костное вещество содержит большое количество солей кальция, обеспечивают вместе с коллагеновым белком осеином твердость и эластичность).

Витамин D₃ повышает всасывание кальция в кишечнике и реабсорбцию фосфора в почечных канальцах, нормализует формирование костного скелета и зубов у детей, способствует сохранению структуры костей. Повышает проницаемость клеточных и митохондриальных мембран кишечного эпителия, облегчая транспорт ионов кальция и других двухвалентных ионов через мембраны, активирует вторичное всасывание фосфатов, увеличивает захват этих ионов костной тканью, усиливает процесс оссификации.

Фармакокинетика.

Кальций.

Всасывание. В общем примерно 30% принятой дозы кальция всасывается через ЖКТ.

Распределение и биотрансформация. 99% кальция концентрируется в твердых структурах организма (кости, зубы) 1% кальция содержится во внутреннем и внеклеточной среде. Примерно 50% кальция в крови находится в физиологически активной ионизированной форме, почти 10% находится в комплексе с цитрат, фосфатами и другими анионами, а остальные 40% входит в состав белков, в основном в альбуминов.

Выведение. Кальций выводится с калом, мочой и потом. Выведение почками зависит от уровня клубочковой фильтрации и канальцевой реабсорбции кальция.

Колекальциферол.

Всасывания. Витамин D₃ легко всасывается в тонком кишечнике.

Распределение и биотрансформация. Колекальциферол и его метаболиты циркулируют в крови в связанном состоянии со специфическим глобулином. В печени колекальциферол превращается путем гидроксилирования на 25-гидроксиколекальциферол. Далее он превращается в активную форму 1,25-дигидроксиколекальциферол в почках. 1,25-дигидроксиколекальциферол является метаболитом, отвечающий за усиленное всасывание кальция. Витамин D₃, который не поддался метаболизма, депонируется в жировой и мышечной тканях.

Выведение. Витамин D₃ выводится с калом и мочой.

применяется для профилактики и лечения дефицита кальция и/или витамина D у взрослых пациентов с выявленным риском.

Применяется как дополнение к специфической терапии остеопороза у пациентов с риском развития дефицита кальция и витамина D.

лекарственное средство предназначено для перорального применения. Таблетку рекомендуется принимать в течение 1,5 ч после приема пищи, не разжевывая, запивая стаканом воды или сока.

Взрослые и пациенты пожилого возраста: 1 таблетка 2 раза в сутки (например, 1 таблетка утром и 1 таблетка вечером). В случае необходимости следует рассмотреть целесообразность снижения дозы согласно результатам мониторинга уровней кальция, как указано в разделах ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ и ОСОБЕННОСТИ ПРИМЕНЕНИЯ.

Пациенты с нарушением функции печени: коррекция дозы не требуется.

Пациенты с нарушением функции почек: это лекарственное средство не следует применять пациентам с тяжелыми нарушениями функции почек (см. ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ).

Продолжительность лечения зависит от степени тяжести течения заболевания и определяется врачом индивидуально.

Дети. Препарат не применять детям.

— повышенная чувствительность к компонентам лекарственного средства

— гиперкальциемия, гиперкальциурия и заболевания и/или состояния, приводящие к гиперкальциемии и/или гиперкальциурии (например миелома, метастазы в костях, первичный или вторичный гиперпаратиреоз)

— гипервитаминоз D;

— нефролитиаз, нефрокальциноз;

— тяжелые нарушения функции почек (клиренс креатинина менее 20 мл/мин);

— детский возраст.

нежелательные эффекты по частоте возникновения классифицируют следующим образом: нечасто (>1/1000, 1/10000,

Со стороны иммунной системы: частота неизвестна — реакции гиперчувствительности, включая ангионевротический отек, отек гортани.

Со стороны обмена веществ: редко — гиперкальциемия, гиперкальциурия; очень редко — молочно-щелочной синдром (частые позывы к мочеиспусканию, постоянная головная боль, постоянное отсутствие аппетита, тошнота или рвота, нетипичная утомляемость или слабость, гиперкальциемия, алкалоз, почечная недостаточность) — только при передозировке (см. ПЕРЕДОЗИРОВКА).

Со стороны ЖКТ: редко — запор, метеоризм, тошнота, боль в животе, диарея, диспепсия нечасто — повреждение зубов.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: очень редко — зуд, сыпь, крапивница.

Особые группы пациентов.

Пациенты с почечной недостаточностью: возможно ризвиток гиперфосфатемии, нефролитиаза и нефрокальцинозом.

При длительном применении препарата в лечебных дозах может повыситься уровень кальция в моче и концентрация кальция в плазме крови.

пища с высоким содержанием пищевых волокон, жиров снижает абсорбцию кальция, поэтому следует делать перерывы между приемом такой пищи и приемом лекарственного средства (не менее 2 ч).

Во время длительного лечения необходимо контролировать уровень кальция в плазме крови и мочи и проводить мониторинг функции почек путем измерения креатинина плазмы крови, особенно у пациентов пожилого возраста при совместной терапии с сердечными гликозидами или тиазидными диуретиками и пациентам с высокой склонностью к нефролитиазу. В случае появления признаков гиперкальциемии или нарушения функции почек необходимо уменьшить дозу или прекратить прием препарата. Рекомендуется уменьшить дозу или временно приостановить лечение, если кальций мочи превышает 7,5 ммоль/сут (300 мг/сут).

Необходимо контролировать уровень фосфатов. Следует принимать во внимание риск кальцификации мягких тканей.

С осторожностью применять больным с легкой или средней степенью тяжести нарушением функции почек. В случае повышения концентрации кальция или креатинина в плазме крови следует уменьшить дозу лекарственного средства или временно прекратить лечение.

У пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени тяжести витамин в виде колекальциферона не может нормально метаболизироваться, поэтому следует применять другие формы витамина D.

Чтобы избежать передозировки, необходимо учесть поступление кальция и витамина D₃ из других источников в пределах рекомендуемых суточных норм потребления кальция и витамина D₃.

Нежелательно одновременное применение препарата с другими лекарственными средствами, содержащими кальций и витамин D₃. Следует учитывать дозу витамина D₃ (400 МЕ) в 1 таблетке и любое другое назначение витамина D. Дополнительные дозы кальция или витамина D следует принимать под наблюдением врача. В таких случаях необходимо часто контролировать уровень кальция в плазме крови и выведение кальция с мочой. Может развиваться молочно-щелочной синдром (синдром Бернетта), то есть гиперкальциемия, алкалоз и нарушение функции почек, когда потребляется большое количество кальция вместе с щелочными веществами, абсорбируются.

Лекарственное средство следует применять с осторожностью иммобилизованным больным с остеопорозом в связи с риском развития гиперкальциемии. В случае длительной иммобилизации пациентов с гиперкальциурией и/или гиперкальциемией лечения кальцием и витамином D возможно только после восстановления подвижности пациента.

Лекарственное средство с осторожностью применяют больным саркоидозом из-за риска повышения метаболизма витамина D₃ в его активную форму. Необходимо контролировать уровень кальция в плазме крови и мочи.

Одновременное применение препаратов тетрациклинового ряда или хинолоновых антибиотиков не рекомендуется. Если такое лечение необходимо, его нужно проводить с осторожностью.

Это лекарственное средство содержит сахарозу. Если у Вас установлена непереносимость некоторых сахаров, проконсультируйтесь с врачом, прежде чем принимать этот препарат.

Применение в период беременности и кормления грудью.

Беременность. Это лекарственное средство можно применять в период беременности при дефиците кальция и/или витамина D₃. Однако суточный прием не должен превышать 1500 мг кальция и 600 МЕ витамина D₃.

В период беременности следует избегать передозировки колекальциферолом. Доказано, что передозировка витамина D во время беременности вызывает тератогенные эффекты у животных. Беременным женщинам необходимо предотвращать передозировки витамина D, поскольку долговременная гиперкальциемия может привести к физической и умственной отсталости, надклапанному аортальному стенозу и ретинопатии у ребенка. Однако известно о нескольких случаях рождения у матерей, получавших очень высокие дозы витамина D по поводу гипопаратиреоз, детей без патологий. Нет подтверждений, что витамин D₃ в рекомендованных дозах может вызвать тератогенный эффект у человека

Кормления грудью. Это лекарственное средство можно применять в период кормления грудью.

Кальций и витамин D проникает в грудное молоко, поэтому необходимо учитывать дополнительное поступление кальция и витамина D₃ из других источников у матери и ребенка.

Фертильность. Нет информации о вредном влиянии эндогенных уровней кальция и витамина D, находятся в диапазоне нормальных значений, на фертильность. Данные о влиянии препарата на фертильность отсутствуют.

Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или другими механизмами. При применении лекарственного средства в рекомендуемых дозах отрицательного воздействия не наблюдается.

избегать приема препарата с другими лекарственными средствами, содержащими витамин D₃ и кальций, во избежание передозировки и развития гиперкальциемии.

При одновременном применении с фенитоином и барбитуратами может снижаться активность витамина D₃. Следует выдержать не менее 3 ч между приемом лекарственного средства и приемом антацидов, фторхинолонов, пеницилламина за возможной потери эффективности.

Активность витамина D₃ может снижаться при одновременном применении с рифампицином.

Карбонат кальция может препятствовать абсорбции препаратов тетрациклинового ряда при одновременном применении, поэтому эти препараты необходимо принимать минимум за 2 ч до или через 4-6 ч после приема препарата.

Риск снижения всасывания левотироксина в ЖКТ. Принимать кальций рекомендуется не ранее чем через 2 ч после приема левотироксина.

Лекарственное средство замедляет всасывание ацетилсалициловой кислоты и других салицилатов, сульфаниламидов, блокаторов β-адренорецепторов и антикоагулянтов непрямого действия.

ГКС уменьшают всасывание кальция в ЖКТ, поэтому при одновременном применении таких препаратов может возникнуть необходимость в увеличении дозы препарата.

Для предотвращения снижения всасывания бисфосфонатов или фторида натрия рекомендуется принимать препарат не ранее чем за 3 ч после их приема.

При одновременном применении лекарственного средства с сердечными гликозидами необходим контроль ЭКГ и клинического состояния пациента, поскольку препараты кальция могут потенцировать терапевтические и токсические эффекты сердечных гликозидов (риск возникновения аритмии).

Одновременное применение колестирамина или слабительных средств на основе минерального или растительного масла может привести к снижению всасывания витамина D₃.

При одновременном применении с диуретиками тиазидного ряда возрастает риск развития гиперкальциемии, поскольку препараты вышеуказанной группы снижают выведение кальция с мочой.

Следует контролировать уровень кальция в плазме крови.

Риск снижения всасывания солей двухвалентного железа или препаратов цинка в ЖКТ. Принимать кальций рекомендуется не ранее чем через 2 ч после приема этих препаратов.

Риск снижения биодоступности стронция на 60-70% при одновременном применении кальцийсодержащих препаратов. Рекомендуется избегать приема препаратов кальция непосредственно до и после приема препаратов, содержащих стронций.

Риск снижения всасывания эстрамустина в ЖКТ. Принимать кальций рекомендуется не ранее чем через 2 ч после приема эстрамустина.

Лечение орлистатом может ухудшить абсорбцию витамина D.

Продукты питания. Возможно взаимодействие с продуктами питания, например, содержащими щавелевую кислоту (шпинат, ревень, щавель, какао, чай и т.д.), фосфаты (свинина, ветчина, колбасы, плавленый сыр, десертные сливки, напитки, содержащие колу и т.п.) или фитиновую кислоту (крупы, сухие овощи, семена масличных культур, шоколад и др.). Поэтому рекомендуется принимать пищу, содержащую эти продукты, за некоторое время до или после приема препарата.

симптомы. При передозировке могут наблюдаться гиперкальциемия, гиперкальциурия и симптомы, ими обусловленные, а именно: анорексия, жажда, тошнота, рвота, запор, боль в животе, мышечная слабость, повышенная утомляемость, психические расстройства, полидипсия, полиурия, боль в костях, нефрокальциноз, нефролитиаз, нарушения сердечного ритма в тяжелых случаях. Тяжелая форма гиперкальциемии может привести к развитию комы и летального исхода.

Устойчивый высокий уровень кальция в организме может привести к необратимому поражению почек и кальцификации мягких тканей.

У пациентов, принимающих большое количество кальция и щелочей, абсорбируются, может возникать молочно-щелочной синдром (синдром пищевой гиперкальциемии). Симптомы включают частые позывы к мочеиспусканию, длительная головная боль, постоянную длительную потерю аппетита, тошноту или рвоту, необычную усталость или слабость, гиперкальциемии, алкалоз и нарушение функции почек. Такие пациенты нуждаются в госпитализации.

Лечение. Следует прекратить применение лекарственного средства, промыть желудок, ввести большое количество щелочной жидкости. Также необходимо прервать лечение тиазидными диуретиками, литием, витамином А и сердечными гликозидами. У пациентов с нарушением сознания нужно провести промывание желудка. Следует рекомендовать проведение регидратации и, в зависимости от степени тяжести, лечение петлевыми диуретиками, бисфосфонатами, кальцитонином и кортикостероидами. Необходимо контролировать уровень электролитов сыворотки крови, функцию почек и диурез. В тяжелых случаях следует проводить мониторинг ЭКГ и кальциемии. В дальнейшем придерживаться диеты с низким содержанием кальция.

при температуре не выше 25 °C.