Инструкция
для медицинского применения лекарственного средства
АВАМІС™
(AVAMYS™)
Состав:
действующее вещество: флютиказона фуроат;
1 доза препарата содержит флютиказона фуроата 27, 5 мкг;
вспомогательные вещества: глюкоза безводная, целлюлоза диспергированная, полисорбат 80, раствор бензалкония хлорида, динатрия эдетат, вода очищенная.
Лекарственная форма. Спрей назальный, суспензия, дозированный.
Основные физико-химические свойства: белого цвета, однородная суспензия флютиказона фуроата.
Фармакотерапевтическая группа. Противоотечные и другие препараты для местного применения при заболеваниях полости носа. Кортикостероиды. КодATХR01AD12.
Фармакологические свойства.
Фармакодинамика.
Флютиказона фуроат-синтетический фторированный кортикостероид с очень высоким уровнем сродства с рецепторами глюкокортикостероидов и сильным противовоспалительным действием.
Фармакокинетика.
Флютиказону фуроат подвергается экстенсивному метаболизму первого прохождения и неполной абсорбции в печени и кишечнике, что имеет следствием очень незначительное системное влияние препарата. Обычно при интраназальном применении 110 мкг 1 раз в сутки достигается такая концентрация препарата в плазме, что не может быть измерена (
Уровень связывания флютиказона фуроата с белками плазмы — более 99%. Препарат широко распределяется, объем распределения составляет в среднем 608 л.
Флютиказону фуроат быстро выводится (общий плазменный клиренс – 58 л/ч) из системной циркуляции, главным образом путем печеночного метаболизма с участием ферментуСУР3А4 цитохромуР450 до неактивного 17β-карбоксильного метаболита (GW694301X). Главным механизмом метаболизма является гідролізЅ-флюорометил карботіоату до метаболита 17β-карбоксильной кислоты. Выводится после перорального и внутривенного применения в основном с фекалиями с признаками экскреции флютиказона фуроата и его метаболитов в желчи. После внутривенного применения период полувыведения составляет 15, 1 часа. Уровень экскреции с мочой составляет примерно 1 % и 2 % после перорального и внутривенного применения соответственно.
Клинические характеристики.
Показания.
Симптоматическое лечение аллергических ринитов.
Противопоказания.
Гиперчувствительность к любому компоненту препарата.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.
Флютиказона фуроат быстро выводится путем экстенсивного метаболизма первого прохождения в печени с помощью цитохрома Р450 3а4.
В соответствии с результатами применения другого глюкокортикоида-флютиказона пропионата, что также метаболизуетьсясур3а4, не рекомендуется совместное применение с ритонавиром в связи с увеличением системного влияния флютиказона фуроата.
Следует с осторожностью применять флютиказону фуроат вместе с сильными ингибиторамисур3а4, включая препараты, содержащие кобицистат, в связи с повышением риска развития системных побочных реакций. Таких комбинаций следует избегать, кроме случаев, когда ожидаемая польза будет превышать потенциальное повышение риска развития системных побочных реакций кортикостероидов. В таких случаях пациентов следует мониторить на предмет развития системных нежелательных явлений.
В клиническом исследовании медикаментозного взаимодействия флютиказона фуроата с сильнымсур3а4-ингибитором кетоконазолом количество лиц, у которых концентрация флютиказона фуроата в плазме крови была такой, что подвергалась измерению, была больше в группе, которая применяла кетоконазол (6 человек из 20), по сравнению с группой, которая получала плацебо (1 человек из 20). Это незначительное усиление системного влияния не вызывало статистически значимой разницы в 24-часовых уровнях сывороточного кортизола в этих двух группах.
Данные по изучению ферментативной индукции и ингибиции позволяют предположить, что нет оснований ожидать метаболическое взаимодействие между флютиказона фуроатом и другими медиаторами метаболизма цитохрома Р450 в соответствующих интраназальных дозах для клинического применения. Поэтому клинические исследования по изучению взаимодействия флютиказона фуроата и других лекарственных средств не проводились.
Особенности применения.
При применении назальных кортикостероидов возможно возникновение системного эффекта, особенно при применении высоких доз в течение длительного времени. Вероятность возникновения такого эффекта меньше, чем при применении пероральных кортикостероидов, и варьирует в зависимости от различных кортикостероидов и индивидуального ответа пациента. Потенциальный системный эффект может включать синдром Кушинга, кушингоидные признаки, адреналовую супрессию, задержку роста у детей и подростков, катаракту, глаукому и значительно реже – ряд психологических или поведенческих эффектов, включая психомоторную гиперактивность, нарушения сна, беспокойство, депрессию или агрессию (особенно у детей).
Применение выше рекомендуемых доз интраназальных кортикостероидов может вызывать клинически значимую адреналовую супрессию. В периоды стресса или планового хирургического вмешательства следует учесть необходимость дополнительного применения системных стероидов, если есть признаки применения высших за рекомендованные дозы интраназальных кортикостероидов. Применение флютиказона фуроата в дозе 110 мкг в сутки не ассоциировалось с угнетением гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой системы у взрослых и детей. Однако дозу интраназального флютиказона фуроата нужно уменьшить до самой низкой эффективной, что позволяет контролировать симптомы аллергического ринита. Как и при применении других интраназальных кортикостероидов, в случае сопутствующего применения любых других форм стероидной терапии следует учитывать их общее системное влияние.
В случае каких-либо признаков угнетения адреналовой функции переводить пациента с системного лечения стероидами на интраназальное применение флютиказона фуроата следует с осторожностью.
Нарушение зрения
Нарушение зрения может наблюдаться при системном и местном применении кортикостероидов. Если пациент имеет такие симптомы, как нарушение четкости зрения или другие нарушения зрения, его следует направить к офтальмологу для оценки возможных причин, которые могут включать катаракту, глаукому или такие редкие болезни, как центральная серозная хоріоретинопатія, о возникновении которых сообщалось после использования системных и местных кортикостероидов.
При лечении детей интраназальными кортикостероидами в рекомендуемых дозах наблюдались случаи задержки роста. При лечении детей флютиказоном фуроатом в дозе 110 мкг в сутки в течение года (см. раздел «Побочные реакции») наблюдалась задержка скорости роста. Поэтому детей следует лечить самыми низкими эффективными дозами для поддержания адекватного контроля симптомов болезни (см. раздел «Способ применения и дозы»). Рекомендуется регулярно проверять рост детей, находящихся на длительном лечении интраназальными кортикостероидами. Если рост ребенка замедляется, терапию следует пересмотреть с целью снижения дозы, если возможно – до минимальной эффективной для контроля за симптомами заболевания. Также следует рассмотреть вопрос о направлении пациента на осмотр к педиатру.
Не рекомендуется применять препарат вместе с ритонавиром в связи с повышенным риском возникновения системного влияния флютиказона фуроата.
Применение в период беременности или кормления грудью.
Беременность
Данных по применению препарата в период беременности недостаточно. Во время исследований у животных глюкокортикоиды вызвали деформации, включая расщепление неба и задержку внутриутробного развития. Маловероятно, что это имеет отношение к людям при соблюдении рекомендуемых доз, что приводит к минимальному системному воздействию. Флутиказону фуроат следует применять во время беременности только в том случае, если польза для матери превышает потенциальный риск для плода или ребенка.
Кормление грудью
Неизвестно, проникает ли фуроат в грудное молоко при интраназальном применении. Применять флютиказону фуроат в период кормления грудью следует только тогда, когда ожидаемая польза для матери превышает возможный риск для плода/ребенка.
Фертильность
Данных о влиянии на фертильность человека нет.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.
Авамис не влияет или имеет незначительное влияние на способность управлять транспортными средствами и управлять другими механизмами.
Способ применения и дозы.
Авамис следует назначать только для интраназального применения.
Взрослые и дети старше 12 лет: рекомендуемая начальная доза – по 2 впрыска (27, 5 мкг на один впрыск) в каждую ноздрю 1 раз в сутки (общая суточная доза – 110 мкг).
После достижения контроля за симптомами ринита поддерживающую дозу препарата можно уменьшить до 1 впрыскивания в каждую ноздрю 1 раз в сутки (общая суточная доза – 55 мкг).
Дети в возрасте от6 до 11 лет: рекомендуемая начальная доза – по 1 впрыскиванию в каждую ноздрю 1 раз в сутки (общая суточная доза – 55 мкг).
В случае недостаточного контроля за симптомами ринита при впрыскивании в каждый носовой ход 1 раз в сутки (общая суточная доза – 55 мкг) дозу можно увеличить до 2 впрыскиваний в каждую ноздрю 1 раз в сутки (общая суточная доза – 110 мкг).
После достижения контроля за симптомами ринита рекомендуется уменьшать дозу до 1 впрыскивания в каждую ноздрю 1 раз в сутки (общая суточная доза – 55 мкг).
Больные пожилого возраста применяют те же дозы, что и для взрослых.
Почечная недостаточность: коррекция дозы не требуется.
Печеночная недостаточность: коррекция дозы не требуется.
Для получения полного терапевтического эффекта необходимо регулярно применять препарат. Начало действия наблюдается через 8 часов после первого применения, однако максимальный терапевтический эффект наступает через несколько дней от начала лечения, и поэтому больные должны быть проинформированы, что эффект от лечения будет наблюдаться при регулярном применении препарата. Продолжительность лечения должна быть ограничена периодом воздействия аллергена.
Применение
Правила пользования назальным спреем.
Назальный дозированный спрей (см. рисунок ниже) состоит из стеклянного флакона, помещенного в пластиковый корпус с защитным колпачком, закрывающим наконечник распылителя (специальное устройство на верхнем конце спрея). В нижних частях корпуса находятся маленькие отверстия, через которые видно наличие препарата в стеклянном флаконе. Вы сможете увидеть уровень жидкости в полном флаконе на 30 доз, но не в полном флаконе 120 доз, поскольку уровень жидкости в нем находится выше отверстия.
На одной из боковых сторон пластикового корпуса находится большая дозирующая кнопка, при нажатии на которую препарат высвобождается через распылитель.
Шесть важных фактов о спрей, которые вам нужно знать
- Авамис выпускается во флаконе из темного стекла. Для проверки остатка спрея во флаконедержите флакон вертикально против яркого света. Так вы сможете увидеть через отверстие уровень жидкости.
- Если флакон с препаратомиспользуется впервые, следхорошо потрясти флаконв течение 10 секунд, не снимая колпачок. Это важно, поскольку Авамис-это густая суспензия, которая становится более жидкой при встряхивании, см. рисунокb. Применение возможно только после того, как суспензия станет жидкой.
- Чтобы сделать впрыск, необходимос силой нажать на дозирующую кнопку, см. рисунокс.
- Если вам трудно нажимать на кнопку большим пальцем, вы можете это сделать большими пальцами обеих рук, см. рисунокd.
· Следует всегда хранить флакон с назальным спреем закрытым, когда вы не используете его. Это позволяет избежать попадания пыли, сохранить давление и предотвратить забивание распылителя. Когда колпачок надет на флакон, кнопку разбрызгивания аэрозоля нельзя нажать случайно.
* Не пытайтесь прочистить отверстие наконечникаиглой или другими острыми предметами. Это повредит устройство.
Подготовка к использованию
Вы должны подготовить флакон с назальным спреем:
· перед тем, как применить его впервые;
* если колпачок был снят в течение 5 дней или интраназальное устройство не использовалось 30 или более дней.
Правильная подготовка к применению спрея обеспечит впрыскивание необходимой дозы препарата. Придерживайтесь следующих шагов:
1. Не снимая колпачка, хорошо потрясите флаконв течение 10 секунд.
2. Снимите колпачок, сильно сжав его по бокам большим и указательным пальцами, см. рисуноке.
3. Держите флакон с назальным спреем вертикально, затем наклоните иверните распылитель от себя.
4. С силой нажмите на кнопку. Сделайте по крайней мере 6 нажатий пока распылитель не выпустит в воздух мелкие капли спрея, см. рисунокf.
Теперь назальный спрей готов к применению.
Применение назального спрея
- Энергично встряхнитефлакон с назальным спреем.
- Снимите колпачок.
- Очистите носовую полость, затем чуть наклоните голову вперед.
- Вставьте распылитель в ноздрю, см. рисунокg. Направьте кончик распылителя на внешнюю стенку носа, а не на носовую перегородку. Это обеспечит правильное впрыскивание препарата.
- Сильно нажмите кнопку до упора, вдыхая через нос, см. рисунокh.
6. Выньте распылитель из ноздри ивыдохните через рот.
7. Если согласно рекомендации врача необходимо провести по 2 впрыскивания в каждую ноздрю, необходимо повторить пункты 4– 6.
8. Повторите шаги 4-7 для второй ноздри.
9. Закройте флакон колпачком.
Уход за распылителем
После каждого использования:
1. Протрите распылитель и колпачок изнутри чистой сухой салфеткой, см. рисункиии j.
2. Не используйте воду для его очистки.
3. Никогда не пытайтесь прочистить отверстие наконечника иглой или другими острыми предметами.
4. Всегда закрывайте флакон колпачкомсразу после окончания процедуры.
В случае если ваш распылитель не работает:
· Проверьте уровень препарата во флаконе, посмотрев через отверстие. Если уровень очень низкий, возможно, его недостаточно для того, чтобы распылитель работал.
* Проверьте устройство относительно наличия повреждений.
* Если вы считаете, что распылитель забился, не используйтеиглуили другой острый предмет, чтобы его почистить.
· Необходимо попытаться привести устройство в действие, повторив шаги раздела «Подготовка к использованию».
· Если распылитель все равно не работает или выпускает струю жидкости, обратитесь в аптеку или к представителю ООО «Глаксосмиткляйн Фармасьютикалс Украина» по тел. (044) 585-51-85 или +38 (050) 381-43-49, или e-mail
ua. [email protected] com
за консультацией.
Следует избегать попадания спрея в глаза. Если это случилось, промойте его водой.
Дети. Детям в возрасте до 6 лет применять препарат Авамис не рекомендуется, поскольку эффективность и безопасность применения данного лекарственного средства пациентам этой возрастной категории не установлены.
Передозировка.
По данным клинических исследований при интраназальном применении до 2640 мкг препарата в сутки в течение более чем 3 дней побочных эффектов не наблюдалось. Маловероятно, что в случае острой передозировки необходимо другое лечение, кроме медицинского наблюдения.
Побочные реакции.
Побочные реакции распределены по частоте на следующие категории: очень часто (≥ 1/10), часто ( ≥ 100 и
Дыхательная система.
Очень часто: носовые кровотечения.
Часто: появление язв в носу.
Носовые кровотечения обычно были незначительны или умеренной интенсивности. У взрослых и подростков носовые кровотечения возникали чаще при длительном применении (более 6 недель), чем при применении до 6 недель. В ходе педиатрических клинических исследований продолжительностью до 12 нед случаи носовых кровотечений были аналогичными в группе, лечившейся флютиказону фуроатом, и в группе, что получала плацебо.
Нечасто: боль в носу, дискомфорт (включая жжение, раздражение, болезненность в носу), сухость в носу.
Очень редко: перфорация носовой перепонки.
Иммунная система.
Редко: реакции гиперчувствительности, включая анафилаксию, ангионевротический отек, сыпь и крапивницу.
Нервная система.
Часто: головная боль.
Органы зрения.
Частота неизвестна: транзиторные нарушения зрения, нарушения четкости зрения.
Дети.
Скелетно-м’язова система и соединительные ткани.
Частота неизвестна: задержка роста.
По данным клинического исследования продолжительностью один год по оценке роста детей препубертатного возраста, получавших 110 мкг флютиказона фуроата один раз в сутки, наблюдалась разница в скорости роста -0, 27 см в год по сравнению с группой, получавшей плацебо.
Системное действие.
Возможно появление системного эффекта, особенно при применении высоких доз в течение длительного времени (см. раздел «особенности применения»). При лечении детей назальными кортикостероидами сообщалось о случаях задержки роста.
Срок годности. 3 года. После первого открытия – 2 месяца.
Условия хранения.
Хранить при температуре не выше 30 ºС. Не хранить в холодильнике. Не замораживать. Хранить в недоступном для детей месте.
Упаковка. Флаконы из темного стекла с дозирующим устройством, распылителем и колпачком. Флакон содержит 30 или 120 доз.
Категория отпуска. По рецепту.
Производитель.
Глаксо Оперейшнс ЮК Лимитед, Великобритания/
Glaxo Operations UK Limited, United Kingdom.
Месторасположение.
Глаксо Оперейшнс ЮК Лимитед, Хармір Роуд, Барнард Кастл, DL12 8DT, Великобритания/
GlaxoOperationsUKLimited, Harmire Road, BarnardCastle, DL12 8DT, UnitedKingdom.
