Абифлокс 500 мг №10 таблетки — Инструкция по применению
ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосування препарату
АБИФЛОКС®
(ABYFLOX®)
Cклад:
діюча речовина: levofloxacin;
1 таблетка, вкрита плівковою оболонкою, містить левофлоксацину гемігідрату еквівалентно левофлоксацину 250 мг або 500 мг;
допоміжні речовини: натрію кроскармелоза, целюлоза мікрокристалічна (РН 101), гідроксипропілметилцелюлоза, целюлоза мікрокристалічна (РН 102), магнію стеарат; покриття Opadry®03B84851: гідроксипропілметилцелюлоза, титану діоксид (Е 171), поліетиленгліколь 400, тальк, заліза оксид жовтий (Е 172), заліза оксид червоний (Е 172)
Лікарська форма. Таблетки, вкриті плівковою оболонкою.
Фармакотерапевтична група.
Антибактеріальні засоби групи хінолонів. Фторхінолони. Левофлоксацин. Код АТX J01M A12.
Клінічні характеристики.
Показання.
Інфекції легкого або помірного ступеня тяжкості у дорослих, спричинені мікроорганізмами, чутливими до левофлоксацину: гострі синусити, загострення хронічних бронхітів, негоспітальна пневмонія, ускладнені та неускладнені інфекції сечовивідних шляхів (у тому числі пієлонефрити), інфекції шкіри та м’яких тканин, хронічний бактеріальний простатит.
Протипоказання.
Підвищена чутливість до левофлоксацину, інших хінолонів або до будь-якого компонента препарату; епілепсія; побічні реакції з боку сухожиль після попереднього застосування хінолонів.
Спосіб застосування та дози.
Препарат слід приймати 1 або 2 рази на добу. Доза залежить від типу і тяжкості інфекції. Тривалість лікування залежить від перебігу хвороби. Рекомендовано продовжувати лікування препаратом принаймі протягом 48-72 годин після нормалізації температури тіла або підтвердженого мікробіологічними тестами знищення збудників.
Таблетки слід ковтати не розжовуючи, запиваючи достатньою кількістю рідини.
Приймати їх можна як разом з їжею, так і в інший час.
Дозування для пацієнтів з порушеною функцією печінки. Корекція дози не потрібна, оскільки левофлоксацин незначною мірою метаболізується в печінці та виводиться переважно нирками.
Дозування для пацієнтів літнього віку. Якщо ниркова функція не порушена, немає потреби в корекції дози.
Побічні реакції.
Інфекції та інвазії: мікози (та проліферація інших резистентних мікроорганізмів).
З боку системи крові та лімфатичної системи: лейкопенія, еозинофілія, тромбоцитопенія, нейтропенія, агранулоцитоз, панцитопенія, гемолітична анемія.
З боку імунної системи: анафілактичний шок (див. розділ «Особливості застосування»), підвищена чутливість (гіперчутливість) (див. розділ «Особливості застосування»). Анафілактичні та анафілактоїдні реакції можуть іноді виникати навіть після прийому першої дози.
Метаболічні порушення: анорексія, гіпоглікемія, особливо у пацієнтів, хворих на діабет (див. розділ «Особливості застосування»).
З боку психіки: безсоння, нервовість, психотичні розлади, депресія, сплутаність свідомості, тривожність, ажитація, занепокоєність, психотичні реакції з самодеструктивною поведінкою, включаючи суїцидальну спрямованість мислення чи дій (див. розділ «Особливості застосування»), галюцинації.
З боку нервової системи: запаморочення, головний біль, сонливість, судоми, тремор, парестезія, сенсорна чи сенсомоторна периферична нейропатія, дисгевзія (суб’єктивний розлад смаку), включаючи агевзію (втрату смаку), паросмія (порушення нюху), включаючи аносмію (відсутність нюху).
З боку органів зору: зорові порушення.
З боку органів слуху: вертиго, порушення слуху, дзвін у вухах.
З боку серцево-судинної системи: тахікардія, артеріальна гіпотензія, подовження інтервалу QT на електрокардіограмі (див. розділ «Особливості застосування» («Подовження інтервалу QT» та розділ «Передозування»).
З боку дихальної системи: бронхоспазм, диспное, алергічний пневмоніт.
З боку травного тракту: діарея, нудота, блювання, біль у животі, диспепсія, здуття живота, запори, геморагічна діарея, що у рідкісних випадках може свідчити про ентероколіт, включаючи псевдомембранозний коліт.
З боку гепатобіліарної системи: підвищення показників печінкових ензимів (АЛТ/АСТ, лужної фосфатази, ГГТП), підвищення білірубіну крові, гепатит, жовтяниця та тяжке ураження печінки, включаючи гостру печінкову недостатність, переважно у пацієнтів з тяжкими основними захворюваннями (див. розділ «Особливості застосування»).
З боку шкіри та підшкірних тканин: висипання, свербіж, уртикарія, ангіоневротичний набряк, підвищена чутливість до сонячного та ультрафіолетового випромінювання, токсичний епідермальний некроліз (синдром Лайєлла), синдром Стівенса-Джонсона, ексудативна мультиформна еритема, гіпергідроз.
Іноді можуть виникати шкірно-слизові реакції навіть після прийому першої дози.
З боку кістково-м’язової системи та сполучної тканини: ураження сухожиль (див. розділ «Особливості застосування»), у тому числі їх запалення (тендиніт) (наприклад ахіллового сухожилля); артралгія; міалгія; розрив сухожилля (див. розділ «Особливості застосування»). Ця небажана побічна дія може виявитися протягом 48 годин від початку лікування та уразити ахіллове сухожилля обох ніг. Можлива м’язова слабкість, яка може мати особливе значення для хворих на тяжку міастенію gravis; ураження мускулатури (рабдоміоліз).
З боку нирок та сечовидільної системи: підвищені показники креатиніну в сироватці крові, гостра ниркова недостатність (наприклад, внаслідок інтерстиціального нефриту).
Загальні розлади: астенія, пірексія, біль (включаючи біль у спині, грудях та кінцівках).
Серед інших небажаних побічних ефектів, що асоціюються з прийомом фторхінолону, такі: екстрапірамідні симптоми та інші порушення координації рухів, гіперсенситивний васкуліт, напади порфірії у пацієнтів з наявністю порфірії.
Передозування.
Найважливіші передбачувані симптоми передозування препарату стосуються центральної нервової системи (запаморочення, порушення свідомості та судомні напади); реакції з боку шлунково-кишкової системи, такі як нудота та ерозія слизових оболонок. При застосуванні доз, вищих за терапевтичні, відбувається подовження QT-інтервалу. У разі передозування необхідно проводити ретельне спостереження за пацієнтом, включаючи ЕКГ.
Лікування: терапія симптоматична. У разі гострого передозування призначають промивання шлунка. Для захисту слизової шлунка застосовують антацидні засоби.
Гемодіаліз, у тому числі перитонеальний діаліз або ХАПД, не є ефективним для виведення левофлоксацину з організму. Не існує жодних специфічних антидотів.
Застосування у період вагітності або годування груддю.
Через відсутність досліджень і можливе ушкодження хінолонами суглобового хряща в організмі, який росте, препарат протипоказаний у період вагітності або годування груддю. Якщо під час лікування препаратом діагностується вагітність, про це слід повідомити лікаря.
Діти.
Застосування препарату протипоказано дітям (вік до 18 років), оскільки не виключено ушкодження суглобового хряща.
Особливості застосування.
При дуже тяжкому перебігу запалення легенів, спричиненому пневмококами, препарат може не дати оптимального терапевтичного ефекту.
Госпітальні інфекції, спричинені P. aeruginosa, можуть потребувати комбінованої терапії.
Тендиніт та розриви сухожиль
Рідко можливі випадки тендиніту, найчастіше – ахіллового сухожилля, аж до розриву сухожилля. Ризик тендиніту та розриву сухожилля збільшується у пацієнтів літнього віку та у пацієнтів, які приймають кортикостероїди. Тому необхідне ретельне спостереження за такими пацієнтами, якщо їм призначають левофлоксацин. Пацієнтам слід проконсультуватися з лікарем, якщо у них з’явилися симптоми тендиніту. При підозрі на тендиніт терапію препаратом потрібно негайно припинити та розпочати належне лікування (наприклад забезпечити іммобілізацію сухожилля).
Захворювання, спричинені Clostridium difficile
Діарея, особливо у тяжких випадках, персистувальна та/або геморагічна, під час чи після лікування препаратом може бути симптомом хвороби, спричиненої Clostridium difficile, найбільш тяжкою формою якої є псевдомембранозний коліт. Якщо виникають підозри на псевдомембранозний коліт, слід негайно припинити застосування препарату, а пацієнтів необхідно терміново лікувати підтримувальними засобами, також може потребуватися специфічна терапія (наприклад пероральний прийом ванкоміцину). Засоби, що пригнічують моторику кишечнику, протипоказані у цій клінічній ситуації.
Пацієнти, схильні до судом
Препарат протипоказаний пацієнтам з епілепсією в анамнезі. Як і у випадку з іншими хінолонами, левофлоксацин слід застосовувати з надзвичайною обережністю пацієнтам, схильним до судом, зокрема пацієнтам з попередніми ураженнями центральної нервової системи, при одночасній терапії фенбуфеном та подібними до нього нестероїдними протизапальними лікарськими засобами чи препаратами, що підвищують судомну готовність (знижують судомний поріг), наприклад теофіліном (див. розділ «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій»). У разі появи судом лікування левофлоксацином необхідно припинити.
Пацієнти з недостатністю глюкозо-6-фосфатдегідрогенази
Пацієнти з латентними чи наявними дефектами активності глюкозо-6-фосфатдегідрогенази схильні до гемолітичних реакцій при лікуванні антибактеріальними засобами групи хінолонів і тому левофлоксацин їм слід застосовувати з обережністю.
Пацієнти з нирковою недостатністю
Оскільки левофлоксацин виводиться переважно нирками, потрібна корекція дози для хворих із ослабленою функцією нирок (нирковою недостатністю) (див. розділ «Спосіб застосування та дози»).
Реакції підвищеної чутливості (гіперчутливості)
Левофлоксацин може час від часу спричиняти серйозні, потенційно летальні реакції підвищеної чутливості (наприклад ангіоневротичний набряк аж до анафілактичного шоку) після застосування початкової дози (див. розділ «Побічні реакції»). У такому разі пацієнтам слід негайно припинити лікування і звернутися до лікаря.
Гіпоглікемія
Як і при застосуванні будь-яких хінолонів, повідомлялося про випадки гіпоглікемії, особливо у пацієнтів, хворих на цукровий діабет, які отримували супутню терапію гіпоглікемічними засобами перорально (наприклад глібенкламідом) чи інсуліном. Рекомендується ретельне спостереження за рівнями глюкози в крові у пацієнтів, хворих на цукровий діабет (див. розділ «Побічні реакції»).
Профілактика фотосенсибілізації
Хоча фотосенсибілізація виникає дуже рідко при прийомі левофлоксацину, з метою її уникнення пацієнтам не рекомендується без особливої потреби піддаватися дії сильних сонячних променів чи штучного УФ-випромінювання (наприклад, ламп штучного ультрафіолетового випромінювання, солярію).
Пацієнти, які отримували антагоністи вітаміну К
У зв’язку з можливим збільшенням показників коагуляційних тестів (ПЧ/міжнародне нормалізаційне співвідношення) і/або кровотечі у пацієнтів, які приймали левофлоксацин у поєднанні з антагоністом вітаміну К (наприклад варфарином), слід спостерігати за показниками коагуляційних тестів (див. розділ «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій»).
Психотичні реакції
Відомо про психотичні реакції у пацієнтів, які приймають хінолони, включаючи левофлоксацин. У рідкісних випадках такі реакції прогресували до суїцидальних думок та самодеструктивної поведінки, іноді навіть після прийому однієї дози левофлоксацину (див. розділ «Побічні реакції»). У разі, якщо у пацієнта виникають ці реакції, прийом левофлоксацину слід припинити та вдатися до відповідних заходів. Рекомендується з обережністю застосовувати левофлоксацин пацієнтам із психотичними розладами та пацієнтам із психічними захворюваннями в анамнезі.
Подовження інтервалу QT
Слід з обережністю застосовувати фторхінолони, включаючи левофлоксацин, пацієнтам з відомими факторами ризику подовження інтервалу QT, такими як:
– вроджений синдром подовження інтервалу QT;
– супутнє застосування лікарських засобів, відомих своєю здатністю подовжувати інтервал QT (таких як протиаритмічні засоби класу ІА та ІІІ, трициклічні антидепресанти, макроліди);
– нескоригований електролітний дисбаланс (наприклад гіпокаліємія, гіпомагніємія);
– літній вік;
– хвороба серця (наприклад серцева недостатність, інфаркт міокарда, брадикардія) (див. розділи «Спосіб застосування та дози» («Пацієнти літнього віку»), «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій», «Побічні реакції», «Передозування»).
Периферична нейропатія
Відомо про сенсорну чи сенсомоторну периферичну нейропатію, що може виникати раптово, у пацієнтів, які приймали фторхінолони, включаючи левофлоксацин. Прийом левофлоксацину слід припинити, якщо у пацієнта спостерігаються симптоми нейропатії, щоб попередити виникнення необоротного стану.
Опіати
У пацієнтів, які отримували левофлоксацин, визначення опіатів у сечі може дати хибнопозитивний результат. Може виникнути необхідність підтвердження позитивних результатів на опіати за допомогою специфічних методів.
Гепатобіліарні порушення
Відомо про випадки некротичного гепатиту, аж до печінкової недостатності, що загрожувала життю, при прийомі левофлоксацину, переважно у пацієнтів з тяжкими основними захворюваннями, наприклад сепсисом (див. розділ «Побічні реакції»). Пацієнтам слід порекомендувати припинити лікування та звернутися до лікаря, якщо виникають такі симптоми хвороби печінки, як анорексія, жовтяниця, чорна сеча, свербіж або біль у ділянці живота.
Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами.
Пацієнтам, які керують транспортними засобами, працюють з машинами та механізмами, слід врахувати можливі небажані реакції з боку нервової системи (запаморочення, сонливість, сплутаність свідомості, розлади зору та слуху, розлади процесів руху, у т. ч. під час ходьби).
Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.
Вплив інших лікарських засобів на препарат
Солі заліза, антациди, що містять магній та алюміній
Всмоктування левофлоксацину значно зменшується, коли одночасно з таблетками левофлоксацину приймати солі заліза та антациди, що містять магній чи алюміній. Препарат слід приймати не менш ніж за 2 години до чи через 2 години після прийому препаратів, що містять двовалентні чи тривалентні катіони, такі як солі заліза чи антациди, що містять магній чи алюміній (див. розділ «Спосіб застосування та дози»). Не виявлено взаємодії з карбонатом кальцію.
Сукральфат
Біодоступність таблеток левофлоксацину значно зменшується при одночасному застосуванні препарату з сукральфатом. Якщо пацієнтові необхідно отримувати як сукральфат, так і левофлоксацин, краще приймати сукральфат через 2 години після прийому левофлоксацину (див. розділ «Спосіб застосування та дози»).
Теофілін, фенбуфен або інші подібні нестероїдні протизапальні лікарські засоби
Не виявлено фармакокінетичної взаємодії левофлоксацину з теофіліном. Проте можливе суттєве зниження судомного порога при одночасному застосуванні хінолонів з теофіліном, нестероїдними протизапальними препаратами та іншими лікарськими засобами, які зменшують судомний поріг. Відомо, що концентрація левофлоксацину у присутності фенбуфену приблизно на 13 % вища, ніж при прийомі лише левофлоксацину.
Пробенецид і циметидин
Пробенецид та циметидин статистично достовірно впливають на виведення левофлоксацину.
Нирковий кліренс левофлоксацину знижується у присутності циметидину на 24 % та пробенециду на 34 %. Це пояснюється тим, що обидва препарати здатні блокувати канальцеву секрецію левофлоксацину. Слід з обережністю застосовувати левофлоксацин одночасно з лікарськими засобами, що впливають на канальцеву секрецію, такими як пробенецид та циметидин, особливо пацієнтам з нирковою недостатністю.
Інші лікарські засоби
На фармакокінетику левофлоксацину при одночасному з ним застосуванні не виявляють клінічно значущого впливу карбонат кальцію, дигоксин, глібенкламід, ранітидин.
Вплив препарату на інші лікарські засоби
Циклоспорин
Період напіввиведення циклоспорину збільшується на 33 % при одночасному прийомі з левофлоксацином.
Антагоністи вітаміну К
При одночасному застосуванні з антагоністами вітаміну К (наприклад варфарином) можуть підвищуватися показники коагуляційних тестів (ПЧ/ міжнародне нормалізаційне співвідношення) та/або з’являтися кровотечі, які можуть бути вираженими. Зважаючи на це, у пацієнтів, які отримують паралельно антагоністи вітаміну К, необхідно контролювати показники коагуляції (див. розділ «Особливості застосування»).
Лікарські засоби, що подовжують інтервал QТ
Левофлоксацин, як і інші фторхінолони, слід застосовувати з обережністю пацієнтам, які отримують лікарські засоби, відомі своєю здатністю подовжувати інтервал QТ (наприклад протиаритмічні засоби класу ІА та III, трициклічні антидепресанти та макроліди) (див. розділ «Особливості застосування» («Подовження інтервалу QТ»)).
Інші форми взаємодії
Прийом їжі
Не спостерігалося клінічно значущої взаємодії з харчовими продуктами. Таблетки левофлоксацину, таким чином, можна приймати незалежно від прийому їжі.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка. Левофлоксацин – це синтетичний антибактеріальний засіб із групи фторхінолонів, S-енантіомер рацемічної суміші лікарського засобу офлоксацину. Як антибактеріальний препарат із групи фторхінолонів левофлоксацин діє на комплекс ДНК-ДНК-гірази та топоізомеразу ІV.
Ступінь бактеріальної активності левофлоксацину залежить від співвідношення максимальної концентрації у сироватці крові (Сmax) або площі під кривою «концентрація-час» (АUC) та мінімальної інгібуючої (пригнічувальної) концентрації (МІК (МПК)).
Основний механізм резистентності є наслідком мутації у генах gyr-A. In vitro існує перехресна резистентність між левофлоксацином та іншими фторхінолонами.
Зазвичай не існує перехресної резистентності між левофлоксацином та іншими класами антибактеріальних засобів, що пояснюється механізмом дії.
Рекомендовані Європейським комітетом з тестування антимікробної чутливості (EUCAST) граничні значення МІК левофлоксацину, що відділяють чутливі мікроорганізми від організмів проміжно чутливих (помірно резистентних) та проміжно чутливі від резистентних організмів, представлені у таблиці 3 тестування МІК (мг/л).
Антибактеріальний спектр
Поширеність резистентності для вибраних видів може варіювати географічно та з часом. Бажано отримати локальну інформацію про резистентність, особливо при лікуванні тяжких інфекцій. При необхідності слід звернутися за порадою до спеціаліста, коли місцева поширеність резистентності є такою, що корисність агента щонайменше при деяких типах інфекцій є сумнівною.
Зазвичай чутливі види
Аеробні грампозитивні бактерії
Staphylococcus aureus* метицилінчутливий, Staphylococcus saprophyticus, Streptococci, група С і G, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae*, Streptococcus pyogenes*
Аеробні грамнегативні бактерії
Burkholderia cepacia**, Eikenella corrodens, Haemophilus influenzae*, Haemophilus para- influenzae*, Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae*, Moraxella catarrhalis*, Pasteurella multocida, Proteus vulgaris, Providencia rettgeri.
