ЭСЛОТИН (ESLOTIN) - инструкция, описание, показания, противопоказания, состав

фармакодинамика. Дезлоратадин является селективным блокатором периферических гистаминовых H₁-рецепторов, который не оказывает седативного эффекта. Дезлоратадин — первичный активный метаболит лоратадина.

После перорального приема дезлоратадин селективно блокирует периферические H₁-гистаминовые рецепторы и не проникает через ГЭБ.

Многочисленные исследования показали, что, кроме антигистаминной активности, дезлоратадин оказывает противоаллергическое и противовоспалительное действие. Установлено, что дезлоратадин подавляет каскад различных реакций, лежащих в основе развития аллергического воспаления. Это проявлялось угнетением выделения провоспалительных цитокинов, таких как IL-4, IL-6, IL-8 и IL-13, из мастоцитов/базофилов человека, а также угнетением экспрессии молекул адгезии, таких как P-селектин. Клиническая значимость этих наблюдений еще требует подтверждения.

В исследованиях высоких доз, в которых дезлоратадин вводили ежедневно в дозе до 20 мг в течение 14 дней, статистически значимые изменения со стороны сердечно-сосудистой системы не выявлены.

Дезлоратадин не проникает в ЦНС и не влияет на психомоторную функцию.

У пациентов с аллергическим ринитом дезлоратадин эффективно устраняет такие симптомы, как чихание, выделения из носа и зуд, а также раздражение глаз, слезотечение и покраснение, зуд неба. Препарат эффективно контролирует симптомы в течение 24 ч.

Фармакокинетика. Концентрацию дезлоратадина в плазме крови можно определить через 30 мин после введения. Дезлоратадин хорошо абсорбируется, C_max достигается примерно через 3 ч; T_½ составляет около 27 ч. Степень кумуляции дезлоратадина отвечала его T_½ (около 27 ч) и частоте применения 1 раз в сутки. Биодоступность дезлоратадина была пропорциональна дозе в диапазоне 5–20 мг. Дезлоратадин умеренно связывается с белками плазмы крови (83–87%). При применении дозы дезлоратадина (5–20 мг) 1 раз в сутки в течение 14 дней признаков клинически значимой кумуляции препарата не выявлено.

Еда (жирный высококалорийный завтрак) или грейпфрутовый сок не влияют на фармакокинетику дезлоратадина.

устранение симптомов, связанных с:

• аллергическим ринитом (чихание, выделения из носа, зуд, отек и заложенность носа, а также зуд и покраснение глаз, слезотечение, зуд неба и кашель);
• крапивницей (зуд, сыпь).

взрослым и подросткам (в возрасте старше 12 лет): 1 таблетка 1 раз в сутки независимо от приема пищи для устранения симптомов, ассоциированных с аллергическим ринитом (включая интермиттирующий и персистирующий аллергический ринит) и крапивницей.

Лечение интермиттирующего аллергического ринита осуществляется до устранения симптомов и может быть возобновлено при их повторном появлении (наличие симптомов более 4 дней в неделю и более 4 нед); можно предлагать пациентам длительное лечение в течение периода действия аллергена.

Дети. Эффективность и безопасность препарата для детей в возрасте до 12 лет не установлены.

повышенная чувствительность к активному веществу или какому-либо вспомогательному веществу.

побочные эффекты, о которых сообщалось в постмаркетинговый период, приведены в таблице. Частота определяется как очень часто (≥1/10), часто (≥1/100 до

больным с почечной недостаточностью высокой степени тяжести прием дезлоратадина следует осуществлять под контролем врача.

Препарат следует применять с осторожностью пациентам с наличием судорог в личном и семейном анамнезе, особенно детям. В случае развития судорог следует рассмотреть вопрос о прекращении применения препарата.

Применение в период беременности или кормления грудью. Дезлоратадин не продемонстрировал тератогенности в исследованиях на животных. Безопасность применения препарата в период беременности не установлена, поэтому применение препарата в период беременности не рекомендуется.

Дезлоратадин проникает в грудное молоко, поэтому применение препарата в период кормления грудью не рекомендуется.

Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или другими механизмами. Существуют данные, что в исследованиях способности управлять транспортными средствами ухудшения состояния у пациентов, получавших дезлоратадин, не выявлено. Однако пациентов следует проинформировать, что в очень редких случаях некоторые люди испытывают сонливость, что может повлиять на их способность управлять автомобилем и работать со сложной техникой.

при сочетанном применении дезлоратадина с эритромицином или кетоконазолом клинически значимых взаимодействий не отмечено. Дезлоратадин не усиливал негативное воздействие этанола на психомоторную функцию.

в случае передозировки применять стандартные меры для выведения неадсорбированного активного вещества. Рекомендуется симптоматическое и поддерживающее лечение. Существуют данные, что в клинических исследованиях, в которых дезлоратадин вводили в дозах 45 мг (что в 9 раз превышает рекомендуемые), клинически значимых нежелательных реакций не выявлено. Дезлоратадин не выводится путем гемодиализа; возможность его выведения при перитонеальном диализе не установлена.

при температуре не выше 25 °C в сухом месте.