Инструкция

для медицинского применения лекарственного средства

АЛЕРОН

(ALERON)

Состав:

действующее вещество: левоцетиризин;

1 таблетка содержит левоцетиризина дигидрохлорида 5 мг;

вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, натрия крахмалгликолят (тип А), кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат;

оболочка: OpadryWhite1185F 18378 (поливинил алкогольгідролізований, титана диоксид (Е 171), полиэтиленгликоль 3350, тальк).

Лекарственная форма. Таблетки, покрытые оболочкой.

Основные физико-химические свойства: круглые таблетки белого цвета, двояковыпуклые, покрытые оболочкой, гладкие с обеих сторон.

Фармакотерапевтическая группа. Антигистаминные средства для системного применения. Производные Пиперазина. Код АТХ R06A E09.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Левоцетиризин — это активный стабильный R-энантиомер цетиризина, относящийся к группе конкурентных антагонистов гистамина. Фармакологическое действие обусловлено блокированием Н1-гистаминовых рецепторов. Сродство к Н1-гистаминовым рецепторам у левоцетиризина в 2 раза выше, чем у цетиризина. Влияет на гистаминзависимую стадию развития аллергической реакции, уменьшает миграцию эозинофилов, сосудистую проницаемость, ограничивает высвобождение медиаторов воспаления. Предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций, оказывает антиэкссудативное, противозудное, противовоспалительное действие, практически не оказывает антихолинергического и антисеротонинового действия.

Фармакокинетика.

Фармакокинетические параметры левоцетиризина имеют линейную зависимость и почти не отличаются от таковых у цетиризина.

Препарат быстро всасывается при применении внутрь, прием пищи не влияет на степень всасывания, но снижает его скорость.

Отсутствует информация о распределении препарата в тканях человека, а также о проникновении левоцетиризина через гематоэнцефалический барьер. Объем распределения – 0, 4 л/кг. Связывание с белками плазмы-90%.

В организме метаболизму подвергается около 14 % левоцетиризина. Учитывая низкую степень метаболизма, отсутствие усиления угнетающего действия, взаимодействие левоцетиризина с другими веществами (и наоборот) маловероятно.

Экскреция препарата происходит в основном за счет клубочковой фильтрации и активной канальцевой секреции. Период полувыведения (Т1/2) составляет 7, 9+1, 9 часа, общий клиренс–0, 63 мл/мин/кг. Не накапливается, полностью выводится из организма за 96 часов. 85, 4 % дозы препарата выводится в неизмененном виде с мочой, около 12, 9 % – с фекалиями.

У больных с нарушениями функции почек (клиренс креатинина

Клинические характеристики.

Показания.

Симптоматическое лечение аллергического ринита (в том числе круглогодичного аллергического ринита) и крапивницы.

Противопоказания.

Повышенная чувствительность к левоцетиризину, другим производным пиперазина, а также к другим компонентам препарата; тяжелая форма хронической почечной недостаточности (клиренс креатинина

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Исследования с левоцетиризином по взаимодействию не проводили. Исследования с цетиризином (сочетание рацемата) показали, что одновременное применение с антипирином, псевдоэфедрином, циметидином, кетоконазолом, эритромицином, азитромицином, глипизидом или диазепамом не оказывает клинически значимых неблагоприятных взаимодействий. Совместное применение с теофиллином (400 мг/сут) снижает на 16 % общий клиренс левоцетиризина (кинетика теофиллина не меняется). При исследовании многократного применения ритонавира (600 мг 2 раза в сутки) и цетиризина (10 мг в сутки) степень экспозиции цетиризина увеличивался примерно на 40 %, тогда как распределение ритонавира слегка изменялся (-11%) до параллельного применения цетиризина.

Нет данных по усилению эффекта седативных средств при применении в терапевтических дозах. Но следует избегать применения седативных средств во время приема препарата.

Прием пищи не влияет на степень всасывания препарата, но снижает скорость его абсорбции.

Особенности применения.

С осторожностью применять пациентам с хронической почечной недостаточностью (необходима коррекция режима дозирования) и пациентам пожилого возраста (возможно снижение клубочковой фильтрации). Во время применения препарата следует воздерживаться от употребления алкоголя.

При наличии у пациентов определенных факторов, провоцирующих задержку мочи (например, травмы спинного мозга, гиперплазия предстательной железы) необходимо уделить внимание при назначении препарата, поскольку левоцетиризин может увеличить риск задержки мочи.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Левоцетиризин противопоказан для применения в период беременности. Левоцетиризин проникает в грудное молоко, поэтому при необходимости применение препарата кормление грудью следует прекратить.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Следует воздерживаться от управления автотранспортом или работы с другими механизмами во время лечения препаратом.

Способ применения и дозы.

Препарат назначать взрослым и детям старше 6 летвнутрь в суточной дозе 5 мг 1 раз в сутки. Принимать таблетку независимо от приема пищи. Таблетку необходимо глотать целой, запивая небольшим количеством воды.

Больным пожилого возраста с нормальной функцией почек коррекция дозы препарата не требуется. Больным с нарушенной функцией почек расчет дозы необходимо проводить с учетом клиренса креатинина в соответствии с таблицей.

Для применения этой таблицы дозирования необходимо оценить клиренс креатинина (КЛкр) пациента в мл/мин. КЛкр(мл/мин) должен быть оценен по содержанию креатинина в сыворотке крови (мг/дл) с помощью следующей формулы:

КЛкр =

[140 – возраст (годы)] x масса тела (кг) x (0, 85 для женщин)

72 x креатинин сыворотки крови (мг / дл)

Коррекция дозы препарата больным с нарушенной функцией почек:

Функция почек

Клиренс креатинина, мл / мин

Доза и количество приемов

Нормальная функция почек

≥ 80

5 мг 1 раз в сутки

Нарушение легкой степени

50-79

5 мг 1 раз

на сутки

Нарушение умеренной степени

30-49

5 мг 1 раз в 2 суток

Нарушение тяжелой степени

5 мг 1 раз в 3 суток

Конечная стадия заболевания почек

Пациенты, находящиеся на диализе

Противопоказано

Детям с нарушениями функции почек дозу препарата необходимо скорректировать индивидуально с учетом почечного клиренса пациента и его массы тела.

Больным исключительнос печеночной недостаточностью коррекция режима дозирования не требуется. Больным с печеночной и почечной недостаточностью необходимо корректировать режим дозирования в соответствии с приведенной выше таблицей.

Длительность применения: пациентов с периодическим аллергическим ринитом (продолжительность симптомов заболевания составляет 4 дней в неделю и в течение более 4 нед) в период контакта с аллергенами пациенту можно предложить постоянную терапию. При хронических заболеваниях (хронический аллергический ринит, хроническая крапивница) продолжительность лечения составляет до 1 года (данные доступны из клинических исследований при применении рацемату).

Дети.

Препарат в виде таблеток не применять детям в возрасте до 6 лет, поскольку эта лекарственная форма не позволяет проводить необходимую коррекцию режима дозирования. Данной категории пациентов рекомендуется применение левоцетиризина во лекарственный форме, пригодной для использования в педиатрии.

Передозировка.

Симптомы: симптомы передозировки могут включать сонливость у взрослых и начальное возбуждение и повышенную раздражительностьсо следующей сонливостью у детей.

Лечение. Специфического антидота к левоцетиризину нет. В случае появления симптомов передозировки рекомендуется симптоматическая и поддерживающая терапия. Следует рассмотреть необходимость промывания желудка через короткое время после приема препарата. Гемодиализ для выведения левоцетиризина из организма не эффективен.

Побочные реакции.

Со стороны нервной системы: сонливость, головная боль, повышенная утомляемость, слабость, астения, судороги, парестезия, головокружение, обморок, тремор, дисгевзия.

Со стороны психики: нарушения сна, возбуждение, галлюцинации, депрессия, агрессия, бессонница, суицидальные мысли.

Со стороны сердца: усиленное сердцебиение, тахикардия.

Со стороны органов зрения: нарушениезрения, нечеткость зрения.

Со стороны органов слуха и равновесия: вертиго.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: гепатит.

Со стороны почек и мочевыделительной системы: дизурия, задержка мочи.

Со стороны иммунной системы: гиперчувствительность, в том числе анафилаксия.

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: одышка.

Со стороны пищеварительного тракта: диарея, рвота, запор, сухость во рту, тошнота, боль в животе.

Со стороны кожи и подкожных тканей: ангионевротический отек, высыпания, в том числе стойкие медикаментозные, зуд, крапивница.

Со стороны костно-мышечной системы: миалгия.

Результаты исследований: увеличение массы тела, отклонение функциональных печеночных проб от нормы.

Со стороны питания и обмена веществ: повышенный аппетит.

Общие нарушения и состояние в месте введения: отек.

Срок годности. 2 года.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия хранения.

Хранитьв сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 ºС.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка.

По 10 таблеток в блистере; по 1 или по 3 блистера в картонной коробке.

Категория отпуска. Без рецепта.

Производитель.

Емкйор Фармасьютикалс Лтд. , Индия

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности.

Плот № р-1 и Р-2, I. T. В. Т. Парк, Фаза-II, М. I. D. C. Хинджавади, Пуна, Махараштра, 411057, Индия