РЕСПИКС® (RESPIX)

РЕСПИКС® (RESPIX)

фармакодинамика. Амброксол — муколитическое и отхаркивающее средство, оказывает выраженное отхаркивающее, противовоспалительное, иммуномодулирующее, антиоксидантное и незначительное противокашлевое действие. Стимулирует серозные клетки желез слизистой оболочки бронхов, увеличивает количество слизистого секрета и таким образом изменяет нарушенное соотношение серозного и слизистого компонентов. Это нормализует реологические показатели мокроты, снижая ее вязкость и адгезивные свойства. Непосредственно стимулирует двигательную активность мерцательного эпителия бронхов, предотвращает его слипание и улучшает мукоцилиарную эвакуацию мокроты. Амброксол повышает содержание сурфактанта в легких, а также предотвращает его деструкцию пневмоцитами. Амброксол не вызывает бронхообструкции, а наоборот, улучшает функцию внешнего дыхания. Доказано, что препарат снижает гиперреактивность мышц бронхов у больных БА. Амброксол обладает противовоспалительным эффектом, антиоксидантными свойствами, стимулирует местный иммунитет и обновление природного слоя сурфактанта. После приема амброксола значительно уменьшаются жалобы пациентов на кашель и отделение мокроты в соответствии с интенсивностью лечения.

Ацетилцистеин — муколитическое и отхаркивающее средство. За счет свободной сульфгидрильной группы разрывает бисульфидные связи мукополисахаридов мокроты, что снижает вязкость бронхиального секрета. Увеличивает мукоцилиарный клиренс. Оказывает антиоксидантное действие за счет связывания свободных радикалов. Увеличивает синтез глутатиона, который является важным фактором детоксикации благодаря этому свойству ацетилцистеин применяют для лечения острых отравлений парацетамолом, фенолами, альдегидами и другими веществами.

Фармакокинетика.

Амброксол. Абсорбция амброксола гидрохлорида быстрая и достаточно полная, с линейной зависимостью в терапевтическом диапазоне. Cmax в плазме крови достигается через 1–2,5 ч при пероральном применении лекарственных форм быстрого высвобождения.

Распределение. Распределение амброксола гидрохлорида быстрое и резко выраженное, с высокой концентрацией активного вещества в легких. Vd составляет около 552 л. В плазме крови в терапевтическом диапазоне приблизительно 90% амброксола гидрохлорида связывается с белками.

Метаболизм. Амброксола гидрохлорид метаболизируется в печени путем глюкуронизации и расщепления до дибромантраниловой кислоты (около 10% дозы). За метаболизм амброксола гидрохлорида до дибромантраниловой кислоты отвечает CYP 3A4.

Выведение. Около 30% дозы выводится из организма путем пресистемного метаболизма. Через 3 дня после приема внутрь около 6% дозы выводится с мочой в неизмененном виде, около 26% дозы — в конъюгированной форме. Т½ составляет около 10 ч.

Ацетилцистеин. Абсорбция. Ацетилцистеин полностью абсорбируется при пероральном применении. В связи с метаболизмом в стенках кишечника и эффектом первого прохождения биодоступность очень низкая (около 10%). Cmax в плазме крови достигается через 1–3 ч после приема и остается высокой в течение 24 ч.

Распределение. Vd ацетилцистеина составляет 0,33–0,47 л/кг. Связывание с белками составляет около 50% через 4 ч после приема и уменьшается до 20% через 12 ч.

Метаболизм. Ацетилцистеин метаболизируется в стенках кишечника и печени.

Выведение. Ацетилцистеин выводится почками в виде неактивных метаболитов (неорганические сульфаты, диацетилцистеин). Т½ составляет примерно 1 ч. В случае снижения функции печени Т½ увеличивается до 8 ч.

лечение острых и хронических заболеваний дыхательных путей, сопровождающихся нарушением бронхиальной секреции и эвакуации секрета (в том числе при остром и хроническом бронхите, ХОБЛ, пневмонии, бронхоэктатической болезни, БА, муковисцидозе, ларингите, трахеите).

Применение в период подготовки к бронхоскопии и после проведенного исследования.

взрослые и дети в возрасте старше 12 лет: рекомендуемая доза составляет 1 таблетку 3 раза в сутки. Таблетки следует принимать после еды, запивая достаточным количеством жидкости. Препарат не следует применять дольше 4–5 суток без консультации врача.

повышенная чувствительность к действующим веществам или другим компонентам препарата.

Язва желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения.

Кровохарканье.

Легочное кровотечение.

со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, артериальная гипотензия.

Со стороны нервной системы: головная боль.

Со стороны органа слуха: звон в ушах.

Со стороны дыхательной системы: ринорея, сухость дыхательных путей, бронхоспазм (преимущественно у пациентов с гиперреактивностью бронхиальной системы, ассоциируется с БА).

Со стороны ЖКТ: сухость во рту, слюнотечение, изжога, тошнота, рвота, диспепсия, стоматит, боль в животе, диарея, запор, неприятный запах изо рта.

Со стороны мочевыделительной системы: дизурия.

Со стороны иммунной системы, кожи и подкожной клетчатки: реакции гиперчувствительности, в том числе анафилактические и анафилактоидные реакции, анафилактический шок, сыпь, крапивница, реакции со стороны слизистых оболочек, ангионевротический отек, лихорадка, одышка, зуд, эритема, экзема, тяжелые поражения кожи: синдром Стивенса — Джонсона, синдром Лайелла.

Общие нарушения: отеки.

При применении ацетилцистеина очень редко сообщалось о возникновении кровотечений, чаще всего они были связаны с развитием реакций гиперчувствительности. Отмечались случаи снижения агрегации тромбоцитов, однако клинического подтверждения этому нет.

препарат применять с осторожностью у пациентов с:

— язвой желудка и двенадцатиперстной кишки в анамнезе, особенно в случае сопутствующего приема других лекарственных средств, которые раздражают слизистую оболочку желудка;

— нарушениями функции почек или тяжелыми заболеваниями печени (следует увеличить интервал между применением или снизить дозу);

— нарушением бронхиальной моторики и усиленной секрецией слизи (например, при таком редком заболевании, как первичная цилиарная дискинезия);

— БА (с контролем бронхиальной проводимости). В случае развития бронхоспазма применение препарата следует прекратить.

Всего несколько сообщений поступило о тяжелых поражениях кожи — синдроме Стивенса — Джонсона и токсическом эпидермальном некролизе (синдром Лайелла), связанных с применением отхаркивающих средств, таких как амброксол. В основном их можно было объяснить тяжестью течения основного заболевания у пациентов и/или одновременным применением другого препарата. Также на начальной стадии синдрома Стивенса — Джонсона или синдрома Лайелла у пациентов могут быть неспецифические, подобные признакам начала гриппа симптомы, такие как лихорадка, ломота, ринит, кашель и боль в горле. Ошибочно при таких неспецифических, подобных признакам начала гриппа симптомах могут применять симптоматическое лечение препаратами против кашля и простуды. Поэтому при появлении новых поражений кожи или слизистых оболочек пациентам следует прекратить прием препарата и немедленно обратиться за медицинской помощью.

Применение лекарственного средства вызывает разжижение бронхиального секрета. Если пациент не способен эффективно откашливать мокроту, необходимы постуральный дренаж и бронхоаспирация.

Лекарственное средство содержит лактозу, поэтому его не следует применять у пациентов с редкой наследственной непереносимостью галактозы, Lapp-лактазной недостаточностью или глюкозо-галактозы мальабсорбцией.

Применение в период беременности и кормления грудью. Препарат не рекомендуется применять в период беременности.

Амброксол и ацетилцистеин проникают в грудное молоко. В случае применения препарата следует прекратить кормление грудью.

Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или другими механизмами. Нет данных о влиянии препарата на скорость реакции при управлении транспортными средствами или другими механизмами.

Дети. Препарат применять у детей в возрасте старше 12 лет.

одновременное применение препарата и средств, угнетающих кашель, может привести к чрезмерному накоплению слизи вследствие угнетения кашлевого рефлекса. Поэтому такая комбинация возможна только после тщательной оценки врачом соотношения ожидаемой пользы и возможного риска применения.

Амброксол, входящий в состав препарата, при одновременном применении повышает концентрацию антибиотиков — амоксициллина, цефуроксима, эритромицина и доксициклина в мокроте и в бронхолегочном секрете.

При одновременном применении ацетилцистеина с цефалоспоринами (за исключением цефиксима и лоракарбефа), тетрациклинами (за исключением доксициклина), амфотерицином В, аминогликозидами возможно снижение активности вышеуказанных лекарственных средств. Поэтому интервал между применением этих средств и ацетилцистеина должен составлять не менее 2 ч.

Одновременный прием нитроглицерина и ацетилцистеина может привести к усилению вазодилататорного эффекта нитроглицерина.

Отмечается синергизм ацетилцистеина с бронхолитиками.

Применение ацетилцистеина может изменять результаты количественного определения салицилатов колориметрическим методом и результаты определения кетонов в моче.

амброксол хорошо переносился после парентерального применения в дозах до 15 мг/кг/сут и после перорального применения до 25 мг/кг/сут. В случае передозировки амброксола не наблюдалось признаков тяжелой интоксикации. Сообщалось о случаях краткосрочного беспокойства и диареи, гиперсаливации. Согласно доклиническим исследованиям, передозировка может привести к гиперсаливации, тошноте, рвоте и снижению АД. Передозировка ацетилцистеина может вызвать тошноту, рвоту, диарею. У детей существует риск гиперсекреции.

Лечение: симптоматическая и поддерживающая терапия.

в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.

Дата добавления: 05.08.2020 г.

Добавить комментарий

Ваш адрес email не будет опубликован. Обязательные поля помечены *