ЛЮКСФЕН® (LUXFEN®)

ЛЮКСФЕН® (LUXFEN®)

фармакодинамика. Бримонидин — это агонист α2-адренорецепторов, проявляет в 1000 раз большую селективность к α2-адренорецепторам, чем к α1-адренорецепторам. Эта селективность приводит к отсутствию мидриаза и вазоконстрикции микрососудов, ассоциированных с ксенотрансплантатами сетчатки у людей.

Местное применение бримонидина тартрата вызывает снижение внутриглазного давления у людей при незначительном влиянии на сердечно-сосудистую и респираторную систему.

Клинические данные по вопросу безопасного применения препарата при БА ограничены.

Внутриглазное давление начинает снижаться быстро после применения препарата, а его максимальное снижение отмечают через 2 ч. Бримонидин снижает внутриглазное давление за счет уменьшения внутриглазной жидкости и незначительного увеличения ее увеосклерального оттока.

Фармакокинетика. После закапывания 0,2% р-ра препарата 2 раза в сутки на протяжении 10 дней его концентрация в плазме крови была низкой (средняя Cmax — 0,06 нг/мл). После многоразового применения (2 раза в сутки на протяжении 10 дней) отмечена незначительная кумуляция препарата в крови. AUC через 12 ч в стационарной фазе (0–12 ч) составляла 0,31 нг ч/мл по сравнению с 0,23 нг ч/мл после применения первой дозы. После местного применения средний Т½ из системного кровотока составлял около 3 ч.

Связывание бримонидина с протеинами плазмы крови после местного применения составляет около 29%.

Бримонидин обратимо связывается с меланином в тканях глаза, in vitro и in vivo. После 2 нед закапывания в глаза концентрация бримонидина в радужной оболочке, цилиарном теле и сосудистой оболочке-сетчатке была в 3–17 раз выше, чем после одноразового применения. Аккумуляция не выявлена при отсутствии меланина. Значение связывания меланина не установлено. После перорального применения бримонидин хорошо абсорбируется и быстро выводится. Большая часть дозы (около 75%) выводится в виде метаболитов с мочой на протяжении 5 сут. В моче отсутствует бримонидин в неизменном виде. Препарат метаболизируется главным образом под влиянием альдегидоксидазы и цитохрома Р450. Таким образом, системная элиминация происходит в основном за счет первичного метаболизма в печени.

После одноразового применения препарата в дозах 0,08; 0,2 и 0,5% не отмечали значительного отклонения Cmax в плазме крови и AUC пропорционально дозе.

  • открытоугольная глаукома или повышенное внутриглазное давление;
  • монотерапия у пациентов, которым противопоказано применение местных блокаторов β-адренорецепторов;
  • в составе комплексной терапии с другими препаратами для снижения внутриглазного давления, когда монотерапия не приносит желаемого результата.

по 1 капле бримонидина закапывают в пораженный глаз 2 раза в сутки через равные промежутки времени (через 12 ч).

Как и при применении любых других глазных капель, для уменьшения возможной системной абсорбции препарата непосредственно после закапывания каждой капли рекомендуется на протяжении 1 мин нажимать на слезный мешочек в медиальном углу глазной щели (точечная окклюзия). Если назначено применение больше одного вида глазных капель, их следует закапывать с интервалом 5–15 мин.

У пациентов пожилого возраста (≥65 лет) после применения разовой дозы Cmax, AUC и Т½ бримонидина не отличаются от таковых показателей у пациентов более младшего возраста. Это свидетельствует о том, что возраст не влияет на системную абсорбцию препарата и его выведение. Коррекция дозы для лиц пожилого возраста не требуется.

гиперчувствительность к действующему веществу или к любому другому компоненту препарата.

Детский возраст. Период беременности и кормления грудью.

Одновременное применение с ингибиторами МАО и антидепрессантами, которые оказывают влияние на норадренергическую передачу (например с трициклическими антидепрессантами и миансерином).

частота возникновения побочных эффектов классифицируется таким образом: очень часто (>1/10), часто (от >1/100 до 1/1000 до 1/10 000 до

Со стороны сердечно-сосудистой системы: иногда — ощущение сердцебиения/аритмии (в том числе брадикардия и тахикардия); очень редко — АГ, артериальная гипотензия.

Со стороны ЦНС: очень часто — головная боль, сонливость; часто — головокружение, дисгевзия; очень редко — синкопе.

Со стороны органа зрения: очень часто — раздражение глаз, в том числе аллергические реакции (гиперемия, воспаление и жжение, зуд, ощущение постороннего тела, фолликулярный конъюнктивит), расплывчатое зрение; часто — местное раздражение (гиперемия и отек век, блефарит, отек конъюнктивы и выделение из глаз, боль в глазах и слезотечение), фотофобия, эрозия роговицы и кератопатия, сухость в глазах, бледность конъюнктивы, нарушение зрения, конъюнктивит; очень редко — ирит (передний увеит), миоз.

Со стороны дыхательной системы: часто — симптомы заболевания верхних дыхательных путей; иногда — сухость слизистой оболочки носа; редко — диспноэ.

Со стороны пищеварительной системы: очень часто — сухость во рту; часто — гастроинтестинальные симптомы.

Общие расстройства: очень часто — усталость; часто — астения.

Со стороны иммунной системы: иногда — системные аллергические реакции.

Со стороны психики: иногда — депрессия; очень редко — бессонница.

осторожно следует применять препарат пациентам с тяжелыми или нестабильными и неконтролируемыми сердечно-сосудистыми заболеваниями.

При появлении аллергических реакций лечение бримонидином следует прекратить.

С осторожностью следует применять препарат пациентам с депрессией, недостаточностью мозгового кровообращения, коронарной недостаточностью, синдромом Рейно, ортостатической гипотензией или облитерирующим тромбоангиитом.

В связи с тем, что влияние бримонидина на пациентов с печеночной или почечной недостаточностью не изучали, препарат пациентам этой категории следует применять с осторожностью.

Люксфен содержит бензалкония хлорид как консервант, который может вызвать местное раздражение глаз. Необходимо избегать контакта препарата с мягкими контактными линзами. Контактные линзы следует снять перед закапыванием и снова вставить через 15 мин после закапывания. Известны случаи обесцвечивания мягких контактных линз.

Применение в период беременности и кормления грудью. Исследование по безопасности применения препарата у беременных не проводили, поэтому Люксфен не применяют в период беременности. Информации относительно экскреции бримонидина в грудное молоко недостаточно, поэтому препарат не следует применять в период кормления грудью.

Дети. Безопасность и эффективность применения бримонидина у детей не исследовали.

Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с другими механизмами. Бримонидин может вызвать утомляемость, сонливость, нарушение зрения, что может повлиять на способность управлять транспортными средствами и механизмами.

специфическое взаимодействие бримонидина с лекарственными средствами не исследовалось, но необходимо учитывать возможность аддитивного влияния препарата на действие депрессантов ЦНС (алкоголь, барбитураты, опиаты, седативные лекарственные средства и анестетики).

Данные об уровне катехоламинов в плазме крови после применения бримонидина отсутствуют. Однако бримонидин следует назначать с осторожностью тем пациентам, которые применяют препараты, влияющие на метаболизм и повышающие концентрацию аминов в плазме крови (например хлорпромазин, метилфенидат, резерпин).

После применения бримонидина у некоторых пациентов отмечали незначительное снижение АД. С осторожностью назначают одновременно бримонидин и гипотензивные лекарственные средства и/или сердечные гликозиды.

Рекомендован контроль в начале лечения (или при повышении дозы препарата) при комбинированной терапии с системными лекарственными средствами (независимо от лекарственной формы), которые могут взаимодействовать с агонистами α-адренорецепторов или влиять на их эффективность (например агонистами или антагонистами адренергических рецепторов — изопреналином, празозином).

передозировка при офтальмологическом применении. У взрослых случаев местной передозировки не отмечалось.

Системная передозировка при случайном пероральном применении препарата. Известны 2 случая возникновения побочных эффектов после случайного перорального применения 9–10 капель бримонидина взрослыми пациентами. Отмечали значительное снижение АД, у одного из пациентов приблизительно через 8 ч после приема препарата выявлено повышение АД. На протяжении 24 ч состояние обоих пациентов нормализовалось. У третьего пациента, который принял перорально неизвестное количество препарата, не отмечали никаких побочных эффектов. Известны случаи возникновения серьезных побочных эффектов у детей при случайном пероральном применении бримонидина. У них выявлены такие симптомы: угнетение ЦНС, кратковременная кома или потеря сознания, артериальная гипотония, брадикардия, гипотермия и апноэ, они нуждались в проведении интенсивной терапии с интубацией. На протяжении 6–24 ч состояние всех пациентов полностью нормализовалось.

При пероральной передозировке других α2-агонистов сообщалось о появлении таких симптомов: артериальная гипотензия, астения, рвота, летаргия, седация, брадикардия, аритмия, миоз, апноэ, гипотермия, угнетение функции дыхания и судороги.

хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.

Дата добавления: 08.07.2020 г.

Добавить комментарий

Ваш адрес email не будет опубликован. Обязательные поля помечены *