ИПИГРИКС®таблетки (IPIGRIKS tablets)

ИПИГРИКС®таблетки (IPIGRIKS tablets)

фармакодинамика. Ипидакрин — это препарат, имеющий биологически выгодную комбинацию двух молекулярных эффектов: блокады калиевой проницаемости мембраны и ингибирования холинэстеразы. При этом блокада калиевой проницаемости мембраны играет решающую роль.

Блокада калиевой проницаемости мембраны обусловливает прежде всего продолжение реполяризационной фазы потенциала действия возбужденной мембраны и повышение активности пресинаптического аксона. Это приводит к увеличению входа ионов кальция в пресинаптическую терминаль, что в свою очередь обусловливает увеличение выброса медиатора в пресинаптическую щель во всех синапсах. Повышение концентрации медиатора в синаптической щели способствует сильной стимуляции постсинаптической клетки вследствие медиатор-рецепторного взаимодействия. В холинергических синапсах ингибирование холинэстеразы становится причиной еще большего накопления нейромедиатора в синаптической щели и усиления функциональной активности постсинаптической клетки (сокращение, проведение возбуждения).

Ипидакрин усиливает влияние ацетилхолина, адреналина, серотонина, гистамина, окситоцина на гладкие мышцы.

Ипидакрин проявляет такие фармакологические эффекты, как:

  • стимуляция и восстановление нервно-мышечной передачи;
  • восстановление проведения импульса в периферической нервной системе после ее блокады различными агентами (травма, воспаление, действие местных анестетиков, некоторых антибиотиков, калия хлорида, токсинов и т.п.);
  • усиление сократимости гладкомышечных органов;
  • специфически умеренное стимулирование ЦНС с отдельными проявлениями седативного эффекта;
  • улучшение памяти и способности к обучению;
  • анальгетический эффект.

Ипидакрин не оказывает тератогенного, эмбриотоксического, мутагенного, канцерогенного, аллергизирующего и иммунотоксического действия, а также не влияет на эндокринную систему.

Фармакокинетика. После приема внутрь быстро всасывается из пищеварительного тракта. Cmax достигается в плазме крови через 1 ч после приема. Из крови быстро поступает в ткани, и в стадии стабилизации в плазме крови выявляют только 2%, T½ в фазе распределения — 40 мин. 40–50% ипидакрина связываются с белками плазмы крови. Абсорбируется преимущественно из двенадцатиперстной кишки, немного меньше — из тонкой и подвздошной кишки, только 3% дозы всасывается в желудке. Выведение из организма осуществляется за счет сочетания почечных и внепочечных механизмов (биотрансформация, секреция с желчью), при этом преобладает секреция с мочой. Только 3,7% препарата выводится с мочой в неизмененном виде, что свидетельствует о быстром метаболизме в организме.

заболевания периферической нервной системы (нейропатии, невриты, полиневриты и полинейропатии, миелополирадикулоневриты), миастения и миастенический синдром различной этиологии;

  • бульбарные параличи и парезы;
  • нарушения памяти различной этиологии (болезнь Альцгеймера и другие формы старческого нарушения умственной деятельности); задержка умственного развития у детей;
  • восстановительный период органических поражений ЦНС, сопровождающихся двигательными нарушениями;
  • в комплексной терапии рассеянного склероза и других форм демиелинизирующих заболеваний нервной системы;
  • атония кишечника.

таблетки применяют внутрь.

При невритах — по 1 таблетке 2–3 раза в сутки. Курс лечения — от 10–15 дней при острых невритах до 20–30 дней при хронических невритах. В случае необходимости курс лечения повторять 2–3 раза с интервалом в 2–4 нед до достижения максимального эффекта.

При миелополирадикулоневритах и парезах — по 1 таблетке 2–3 раза в сутки в течение 30–40 дней. Курсы лечения повторять многократно с перерывом 1–2 мес до достижения терапевтического эффекта.

При миастении и миастенических синдромах — по 1–2 таблетке 2–3 раза в сутки. При тяжелых формах дозу можно повысить до 200 мг/сут (по 2 таблетки 5 раз в сутки через 2–3 ч). Лечение курсовое, чередуют с классическими антихолинэстеразными препаратами.

При рассеянном склерозе и других формах демиелинизирующих заболеваний нервной системы, бульбарном параличе — по 1 таблетке 3–5 раз в сутки в течение 60 дней 2–3 раза в год.

При болезни Альцгеймера и других формах старческого нарушения умственной деятельности начинать с дозы 1–2 таблетки в сутки, распределив на 2 приема, постепенно повышая дозу на 2 таблетки в неделю до 6–10 таблеток в сутки (2 таблетки 3–5 раз в сутки).

Продолжительность лечения — от 4 мес до 1 года. Возможна курсовая терапия — по 4–5 мес с перерывом в 1–2 мес.

При органических поражениях ЦНС, сопровождающихся двигательными нарушениями, — по 1 таблетке 2–3 раза в сутки. Средний курс лечения — 30 дней. В случае необходимости курс лечения можно повторить.

При атонии кишечника — по 1 таблетке 1–3 раза в сутки. Курс лечения составляет 1–3 нед.

Детям в возрасте старше 12 лет с задержкой умственного развития и заболеваниями периферической нервной системы назначать по 1 таблетке (20 мг) 2–3 раза в сутки. Курс лечения составляет 1–2 мес в зависимости от клинической картины.

Дети. Препарат можно применять у детей в возрасте от 12 лет.

повышенная чувствительность к ипидакрину и/или другим компонентам препарата; эпилепсия; экстрапирамидные нарушения с гиперкинезами; стенокардия; выраженная брадикардия; БА; вестибулярные расстройства; механическая непроходимость кишечника и мочевыводящих путей; язвенная болезнь желудка или двенадцатиперстной кишки в стадии обострения.

классификация частоты побочных реакций: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100–

Возможные побочные эффекты связаны с возбуждением M-холинорецепторов.

Со стороны сердца: часто — сердцебиение, брадикардия, боль за грудиной.

Со стороны нервной системы: нечасто (при применении высоких доз) — головокружение, головная боль, сонливость, общая слабость, мышечные судороги.

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: нечасто — увеличение выделения бронхиального секрета, бронхоспазм.

Со стороны пищеварительной системы: часто — слюноотделение, тошнота; нечасто (при применении высоких доз) — рвота; редко — диарея, боль в эпигастральной области.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: неизвестно — желтуха.

Со стороны кожи и подкожных тканей: часто — усиленное потоотделение; нечасто — после приема высоких доз возможны аллергические реакции, в том числе крапивница, ангионевротический отек, зуд, сыпь.

Со стороны репродуктивной системы: неизвестно — повышение тонуса матки.

Слюноотделение и брадикардии могут быть уменьшены блокаторами холинорецепторов (атропин и т.д.). В случае появления нежелательных эффектов следует снизить дозу или сделать короткий перерыв в применении препарата (1–2 дня).

с осторожностью применять у пациентов с язвенной болезнью желудка и двенадцатиперстной кишки в анамнезе, заболеваниями дыхательных путей, включая острые заболевания дыхательных путей, заболеваниями сердечно-сосудистой системы, не связанными с коронарной болью, с тиреотоксикозом.

Таблетки Ипигрикс содержат лактозу, поэтому пациентам с редкими наследственными формами непереносимости галактозы, недостаточностью лактазы или синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции не следует их применять.

Применение в период беременности и кормления грудью. Ипидакрин повышает тонус матки и может вызвать преждевременные роды, поэтому в период беременности его применение противопоказано.

В период кормления грудью применение ипидакрина противопоказано.

Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с другими механизмами. Ипидакрин может оказыть седативное действие, поэтому следует быть осторожными при управлении транспортными средствами.

ипидакрин усиливает седативный эффект в комбинации со средствами, подавляющими функцию ЦНС. Действие и побочные эффекты усиливаются при сочетанном применении с другими ингибиторами холинэстеразы и M-холиномиметическими средствами.

При одновременном применении с холинергическими средствами у больных миастенией повышается риск развития холинергического криза. Возрастает риск развития брадикардии, если блокаторы β-адренорецепторов применять до начала лечения ипидакрином.

Ипидакрин можно применять в комбинации с ноотропными препаратами.

Алкоголь усиливает побочные эффекты препарата.

Церебролизин улучшает действие ипидакрина на психику.

при тяжелой интоксикации может развиться холинергический криз.

Симптомы: бронхоспазм, слезотечение, усиленное потоотделение, сужение зрачков, нистагм, усиление перистальтики пищеварительного тракта, спонтанная дефекация и мочеиспускание, рвота, желтуха, брадикардия, нарушение проводимости сердца, аритмии, снижение АД, беспокойство, тревожность, возбуждение, чувство страха, атаксия, судороги, кома, нарушение речи, сонливость, общая слабость.

Лечение: симптоматическая терапия. Применение блокаторов M-холинорецепторов (атропин, тригексифенидил, метоциния йодид).

при температуре не выше 25 °C.

Дата добавления: 08.07.2020 г.

Добавить комментарий

Ваш адрес email не будет опубликован. Обязательные поля помечены *