Инструкция

для медицинского применения лекарственного средства

алактин

(ALACTIN)

Состав:

действующее вещество: каберголин;

1 таблетка содержит 0, 5 мг каберголина;

вспомогательные вещества: лактоза безводная, лейцин, магния стеарат.

Лекарственная форма. Таблетки.

Основные физико-химические свойства: белые овальные, плоские таблетки с фаской, содержащие 0, 5 мг каберголина. Каждая таблетка имеет разделительную риску с одной стороны и тиснение «CBG» по одну сторону от риски и «0. 5 » — по другую сторону от распределительной черты.

Фармакотерапевтическая группа.

Средства, применяемые в гинекологии. Ингибиторы пролактина. Код АТХG02C B03.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Каберголин-синтетический алкалоид спорыньи и эрголиновое производное, обладающее выраженным и длительным пролактинснижающим эффектом. Центральный дофаминергический эффект достигается путем стимуляции D2-рецепторов при применении доз, которые выше тех, которые снижают уровень пролактина в плазме крови.

Пролактинснижающий эффект дозозависимый. Снижение уровня пролактина в плазме крови наблюдается через 3 часа после приема препарата и сохраняется в течение 2-3 недель. Эффект длительного действия означает, что однократной дозы достаточно для того, чтобы остановить стимуляцию секреции молока. При лечении гиперпролактинемии уровни пролактина в плазме крови нормализуются в течение 2-4 недель после достижения оптимальной дозы. Уровень пролактина может все еще существенно уменьшаться и в течение нескольких месяцев после отмены лечения.

Что касается эндокринных эффектов каберголина, не связанным с антипролактинемічним эффектом, имеющиеся данные с привлечением людей подтверждают экспериментальные результаты, полученные в исследованиях на животных, и свидетельствуют, что исследуемое вещество характеризуется высокой селективной действием без влияния на базальный уровень секреции других гипофизарных гормонов или кортизола.

Фармакодинамическое действие каберголина, которое не коррелирует с терапевтическим эффектом, касается лишь снижения артериального давления. Максимальный гипотензивный эффект каберголина при применении в однократной дозе достигается обычно в течение первых 6 часов после приема препарата, причем максимальное снижение ад и частота возникновения такого эффекта дозозависимы.

Фармакокинетика.

Абсорбция. Каберголин быстро всасывается в желудочно-кишечном тракте после приема внутрь, максимальная концентрация в плазме крови достигается через 0, 5-4 часа.

Употребление пищи не влияет на всасывание и распределение каберголина.

Распределение. Экспериментыin vitroпоказали, что каберголин в концентрациях 0, 1-10 нг/мл на 41-42 % связывается с белками плазмы крови.

Биотрансформация. Главным метаболитом, идентифицированным в моче, является 6-аллил-8β-карбокси-эрголин, который составляет 4-6% дозы. В моче идентифицированы 3 метаболита, составляющие суммарно менее 3 % дозы. Активность метаболитов относительно ингибиции секреции пролактина, исследованаin vitro значительно меньше каберголина.

Вывод. Период полувыведения каберголина длительный: 63-68 часов у здоровых добровольцев и 79-115 часов у больных гіперпролактинемію.

Учитывая значение периода полувыведения, равновесное состояние должно достигаться через 4 недели, что было подтверждено средними значениями пиковой концентрации каберголина в плазме крови после однократного применения (37±8 пг/мл) и через 4 недели при многократном применении (101±43 пг/мл) каберголина в дозе 0, 5 мг.

Через 10 дней после приема препарата примерно 18% и 72% дозы обнаруживается в моче и кале соответственно. 2-3% дозы оказывалось в моче в неизмененном виде.

Клинические характеристики.

Показания.

Ингибирование / угнетение физиологической лактации

Алактин назначают с целью ингибирования физиологической послеродовой лактации сразу после родов или для подавления лактации, установившейся в следующих случаях:

− после родов, если мать решила не кормить ребенка грудью или когда кормление грудью противопоказано матери или ребенку по медицинским причинам;

− после рождения мертвого плода или после аборта.

Каберголин ингибирует/подавляет физиологическую лактацию путем ингибирования секреции пролактина. В контролируемых клинических исследованиях однократный приема каберголина в дозе 1 мг в первый день после родов был эффективным в ингибировании секреции молока, а также при набухании груди и боли у 70-90% женщин. Менее 5 % женщин ощущали возобновление симптоматики в груди на третьей неделе после родов (которая, обычно, была легкой по степени тяжести).

Угнетение секреции молока и облегчение при набухании груди и боли в груди отмечалось примерно у 85% женщин в период лактации при применении в течение двух дней суммарной дозы каберголина 1 мг, разделенной на четыре приема. Случаи обновления симптоматики в груди через 10 дней нечасты (примерно 2% случаев).

Лечение гиперпролактинемических состояний

Алактин показан для лечения нарушений, связанных с гиперпролактинемией, в том числе аменорее, олигоменорее, ановуляции и галактореи. Препарат показан для лечения пациентов с пролактинсекретуючими аденомами гипофиза (микро — и макропролактиномы), идиопатической гиперпролактинемией или с синдромом «пустого» турецкого седла с сопутствующей гиперпролактинемией, которые являются основными патологическими состояниями, обусловливающих вышеупомянутые клинические проявления.

При длительном лечении в дозах от 1 до 2 мг в неделю каберголин был эффективен для нормализации уровня пролактина в сыворотке крови примерно у 84 % пациентов с гиперпролактинемией.

Регулярные циклы возобновились у 83% женщин с аменореей. Восстановление овуляции задокументировано у 89% женщин по показателям прогестерона, уровень которого контролировался в течение лютеиновой фазы. Галакторея, которая имела место перед началом лечения, исчезла в 90 % случаев.
У 50-90% женщин и мужчин с микропролактиномой выявлено уменьшение размера опухоли.

Противопоказания.

Повышенная чувствительность к каберголину, другим алкалоидам спорыньи или к любому компоненту препарата.

Наличие в анамнезе фиброзного заболевания легких, перикарда и забрюшинного пространства.

Одновременное применение антипсихотических лекарственных средств.

Для длительного лечения: признаки поражения клапанов сердца, которые определяются с помощью эхокардиографии до начала лечения (см. раздел «Особенности применения»).

Послеродовая артериальная гипертензия или неконтролируемая артериальная гипертензия.

Преэклампсия, эклампсия.

Психоз в анамнезе или риск развития послеродового психоза.

Препарат противопоказан пациентам с печеночной недостаточностью и беременным с гестозом.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Одновременное применение каберголина с другими лекарственными препаратами, особенно с алкалоидами спорыньи, в раннем послеродовом периоде не ассоциировалось с явными взаимодействиями, которые бы изменяли эффективность и безопасность этого препарата.

Учитывая то, что отсутствуют данные о взаимодействии Алактина с другими алкалоидами спорыньи, сопутствующая терапия этими препаратами в течение длительного времени не рекомендуется.

Поскольку Алактин реализует свой эффект путем прямой стимуляции дофаминовых рецепторов, не рекомендуется одновременное назначение антагонистов дофамина (например фенотиазинов, бутирофенонов, тиоксантенов, метоклопрамида), поскольку эти препараты могут уменьшать пролактинснижающий эффект каберголина.

Препарат не следует применять с макролидными антибиотиками (эритромицином) в связи с увеличением системной биодоступности каберголина.

Следует учитывать взаимодействие Алактина с другими препаратами, снижающими артериальное давление.

Особенности применения.

Предостережения общего характера

Безопасность и эффективность применения препарата Алактин еще не были установлены у пациентов с заболеваниями почек и печени. Как и другие производные спорыньи, Алактин следует назначать с осторожностью пациентам с тяжелыми сердечно-сосудистыми заболеваниями, синдромом Рейно, почечной недостаточностью, пептической язвой или желудочно-кишечным кровотечением, а также с наличием в анамнезе серьезных, особенно психотических, психических расстройств. Следует быть особенно осторожными, если пациенты одновременно принимают психотропное лекарственное средство.

Нет данных о влиянии алкоголя на переносимость каберголина.

Симптоматическая артериальная гипотензия может развиться при применении каберголина при любом показании.

Печеночная недостаточность

У пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью, которые проходят длительную терапию каберголином, целесообразно рассмотреть вопрос о применении сниженных доз препарата. В отличие от здоровых добровольцев и лиц с печеночной недостаточностью меньшей степени тяжести, у больных с тяжелыми нарушениями функции печени (класс С по шкале Чайлда-Пью) отмечено увеличение AUC при однократном приеме препарата в дозе 1 мг.

Почечная недостаточность

Различия в фармакокинетике каберголина при заболевании почек средней и тяжелой степени не наблюдались. Фармакокинетика каберголина у больных с терминальной стадией почечной недостаточности или у больных, находящихся на гемодиализе, не исследовалась, поэтому таким пациентам препарат следует применять с осторожностью.

Постуральная артериальная гипотензия

В период применения Алактина наблюдалась постуральная артериальная гипотензия. Поэтому нужно с осторожностью применять его с препаратами, которые также могут снижать артериальное давление.

Фиброз, кардиальная вальвулопатия и возможные родственные клинические явления

Фиброзные и серозные воспаления, такие как плеврит, плевральный выпот, плевральный фиброз, легочный фиброз, перикардит, перикардиальный выпот, кардиальная вальвулопатия, охватывающая один или более клапанов (аортальный, митральный и трикуспидальный), или ретроперитонеальный фиброз возникают после длительного применения таких эрголиновых производных с агонистической активностью в отношении серотониновых 5ht2b-рецепторов, как каберголин. В некоторых случаях выраженность симптомов и клинических проявлений кардиальной вальвулопатии облегчается после отмены каберголина.

Было обнаружено, что скорость оседания эритроцитов (СОЭ) при плевральном выпоте/фиброзе повышается выше нормы. В случае повышения СОЭ неизвестной этиологии, значительно отклоняется от нормы, рекомендуется проводить рентгенологическое обследование органов грудной клетки. После отмены каберголина при установлении диагноза плеврита / легочного фиброза или вальвулопатии зафиксировано улучшение клинического состояния пациента.

Вальвулопатия наблюдалась при назначении кумулятивных доз, поэтому пациенты должны лечиться самыми низкими эффективными дозами. Во время каждого визита нужно заново оценивать соотношение пользы и риска для пациента с целью определения целесообразности продолжения лечения каберголином.

Перед началом долгосрочного лечения все пациенты должны проходить обследование сердечно-сосудистой системы, включая эхокардиограммой, для определения наличия бессимптомного заболевания клапанов. Также целесообразно проводить определение базовых показателей уровня СОЭ или других маркеров воспаления, легочной функции (рентгенографию органов грудной клетки) и функции почек до начала лечения.

Неизвестно, может ли лечение каберголином ухудшать течение болезни у пациентов с клапанной регургитацией. Установлено, что при наличии фиброзных изменений клапанов пациентам не следует получать лечение каберголином.

Во время долгосрочного лечения: поскольку фиброзные нарушения могут иметь скрытое начало, следует проводить регулярный мониторинг возможных признаков прогрессирования фиброза. Итак, во время лечения нужно уделять внимание симптомам:

– плевро-пульмонального заболевания, таким как диспноэ, одышка, постоянный кашель или боль в грудной клетке;

– почечной недостаточности или обструкции мочеточниковых/брюшных сосудов, которые могут проявляться болью в пояснице/боку и отеком нижней конечности, а также любыми образованиями в брюшной полости или болезненностью, что может указывать на ретроперитонеальный фиброз;

– сердечной недостаточности: случаи клапанного или перикардиального фиброза часто проявляются в виде сердечной недостаточности. Поэтому при появлении соответствующих симптомов нужно исключить клапанный фиброз (и констриктивный перикардит).

Клинический диагностический мониторинг развития фиброзных расстройств обязателен. Первая эхокардиография должна быть проведена в течение 3-6 месяцев после начала лечения; в дальнейшем частоту эхокардиографических обследований необходимо определять по соответствующим индивидуальным клиническим признакам. Особое внимание следует обратить на вышеперечисленные симптомы, но мониторинг проводить по крайней мере каждые 6-12 месяцев.

Применение каберголина следует прекратить при обнаружении на эхокардиограмме признаков новой или ухудшения существующей клапанной регургитации, рестрикции клапана или уплотнения створок клапана (см. раздел «противопоказания»).

Необходимость проведения других клинических обследований (например, физикального обследования, аускультации сердца, рентгенографии, КТ-сканирования) следует определять индивидуально.

Соответствующие дополнительные исследования, такие как определение уровня СОЭ и сывороточного креатинина, проводить при необходимости подтверждения диагноза фиброзных нарушений.

Нарушение импульсного контроля

Следует тщательно наблюдать за пациентами относительно возникновения нарушений импульсного контроля. Пациентов и их окружение следует предупредить о возможных изменениях в поведении, которые свидетельствуют о возбуждении импульсного контроля, такие как патологическая азартность, повышение либидо, гиперсексуальность, компульсивное желание совершить покупку, булимия, компульсивное употребление пищи при применении дофаминовых агонистов, включая каберголин. В этом случае следует уменьшить дозу или прекратить прием препарата.

Ингибирование / угнетение физиологической лактации

Как и другие производные спорыньи, Алактин не следует применять пациенткам с артериальной гипертензией, обусловленной беременностью, например преэклампсией или послеродовой артериальной гипертензией, за исключением случаев, когда считается, что ожидаемая польза от лечения превышает возможный риск.

В исследованиях применение каберголина в послеродовом периоде снижение артериального давления преимущественно протекало бессимптомно и часто наблюдалось однократно через 2-4 дня после начала лечения. Поскольку снижение артериального давления часто наблюдается в послеродовой период независимо от медикаментозного лечения, вероятно, значительное количество зарегистрированных случаев снижение артериального давления после приема каберголина не была обусловлена действием препарата. Однако рекомендуется осуществлять периодический контроль артериального давления, особенно в течение первых нескольких дней после приема каберголина.

С целью избежания возможной постуральной артериальной гипотензии однократная доза каберголина не должна превышать 0, 25 мг для женщин, которые кормят грудью и принимают препарат для подавления установившейся лактации (см. раздел «Способ применения и дозы»). В клиническом исследовании для оценки эффективности и переносимости однократной дозы каберголина 0, 5 мг для угнетения лактации было установлено, что риск развития побочных эффектов при таком показании увеличивается примерно вдвое, если лекарственный препарат применять однократную дозу 0, 5 мг.

Лечение гиперпролактинемических состояний

Показано полное обследование гипофиза до начала лечения каберголином, поскольку гиперпролактинемия, сопровождающаяся аменореей / галактореей и бесплодием, может быть связана с опухолью гипофиза.

Препарат восстанавливает овуляцию и фертильность у женщин с гиперпролактинемическим гипогонадизмом.

Перед назначением препарата нужно исключить беременность. Несмотря на ограниченный клинический опыт применения препарата и его длительный период полувыведения, как мера женщинам, которые планируют беременность, рекомендуется после достижения регулярного овуляторного цикла прекратить применение каберголина за 1 месяц до ожидаемого зачатия.

Поскольку беременность может произойти раньше восстановления менструального цикла, рекомендуется проводить тест на беременность каждые 4 недели в течение периода аменореи и каждый раз после возобновления менструаций, если их задержка составляет более 3 дней. Женщины, которые не желают беременеть, должны применять средства механической контрацепции в течение терапии и после отмены препарата до возвращения ановуляции. Если беременность наступает во время лечения, прием каберголина необходимо прекратить. В качестве меры предосторожности следует осуществлять надзор за женщинами, которые забеременели, для выявления признаков увеличения гипофиза, поскольку существует возможность увеличения объема уже существующей опухоли гипофиза в период беременности.

Для пациенток, принимающих препарат длительно, рекомендовано проводить регулярные гинекологические обследования, в том числе цитологические исследования шейки матки и эндометрия.

Серьезные побочные реакции у женщин после родов

У женщин, которые применяли каберголин для угнетения лактации после родов, сообщалось о серьезных побочных реакциях, включая артериальную гипертензию, инфаркт миокарда, судороги, инсульт или психические расстройства. У некоторых пациенток развитию судорог или инсульта предшествовали тяжелая головная боль и/или обратимые нарушения зрения. Во время лечения следует тщательно контролировать артериальное давление. При выявлении артериальной гипертензии, боли в грудной клетке, который позволяет предположить возникновение побочной реакции, тяжелого, прогрессирующего или постоянного головной боли (с нарушениями зрения или без них), признаков токсичности для центральной нервной системы применение каберголина следует прекратить и немедленно оценить состояние пациентки.

Сонливость / внезапное засыпание

Каберголин может вызывать сонливость. Агонисты дофамина могут быть причиной внезапного засыпания у пациентов с болезнью Паркинсона. Зафиксированы редкие случаи внезапного засыпания во время повседневной деятельности, в некоторых случаях без осознания этого или без предупредительных признаков. Вышеупомянутую информацию необходимо сообщить пациентам и посоветовать быть осторожными во время управления транспортными средствами или работы с другими автоматизированными системами в течение периода лечения каберголином. Пациентам, у которых наблюдались сонливость и/или эпизоды внезапного засыпания, следует воздерживаться от управления транспортными средствами или работы с другими автоматизированными системами. Для таких пациентов следует рассмотреть целесообразность снижения дозы или прекращения лечения (см. раздел «Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами»).

Другое

Это лекарственное средство содержит лактозу, поэтому больные с наследственной непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы или мальабсорбцией глюкозо-галактозы не должны применять его.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Беременность

Адекватные и хорошо контролируемые исследования применения каберголина у беременных не проводились. Исследования на животных продемонстрировали отсутствие тератогенного эффекта, однако сообщали о снижении фертильности и эмбриотоксичности, связанные с фармакодинамической активностью.

Доступны данные двенадцатилетнего обсервационного исследования по результатам беременности после терапии каберголином относительно 256 беременностей. По результатам исследования у 17 из 256 беременностей (6, 6 %) зафиксировано выраженные врожденные пороки развития плода или аборты, у 23 новорожденных детей из 258 было выявлено 27 неонатальных отклонений от нормы, как выраженных, так и невиражених. Наиболее распространенными аномалиями новорожденных (10) были мальформации опорно-двигательной системы и кардиопульмональные аномалии (5). Информации о перинатальных расстройствах или долговременном развитии младенцев, которые подвергались действию каберголина во время внутриутробного развития, нет. Согласно последним опубликованным научным данным, распространенность крупных врожденных пороков развития у населения в целом составляет 6, 9 % и более. Частота врожденных аномалий колеблется в разных популяциях. Невозможно точно определить, существует ли повышенный риск, поскольку ни одна контрольная группа не была включена в исследование.

Каберголин следует назначать при беременности при наличии четких показаний и только после тщательного оценивания соотношение польза/риск (см. раздел «Особенности применения»).

Следует исключить беременность перед началом приема каберголина и избегать беременности в течение как минимум одного месяца после окончания терапии. Учитывая длительный период полувыведения препарата и недостаточность данных о внутриутробную экспозицию, женщины, которые планируют беременность, должны прекратить принимать каберголин за 1 месяц до запланированного оплодотворения. Это предупредит возможное влияние средства на плод и не будет препятствовать возможности оплодотворения, потому что в некоторых случаях овуляторный цикл сохраняется

в течение 6 месяцев после отмены лекарственного средства. Если оплодотворение произошло в течение лечения, следует прекратить терапию после подтверждения беременности с целью ограничения влияния средства на плод.

После прекращения применения каберголина нужно использовать контрацепцию в течение не менее 4 недель.

Период кормления грудью

Из-за способности подавлять лактацию, каберголин не следует применять женщинам с гіперпролактинемічними нарушениями, которые желают кормить грудью.

Каберголин и/или его метаболиты выделялись в молоко при исследовании на крысах. Сведений о выделении в грудное молоко людей не существует, однако женщинам следует рекомендовать не кормить грудью в случае неэффективности подавления лактации с помощью каберголина.

Фертильность

Каберголин восстанавливает овуляцию и фертильность у женщин с гиперпролактинемическим гипогонадизмом. Из – за того, что беременность может наступить до восстановления менструального цикла, рекомендуется проводить тест на беременность в течение аменорейного периода, после того, как менструация возобновилась-каждый раз, когда менструация откладывается более чем на три дня. Женщинам, которые не хотят беременеть, рекомендовано применять эффективную негормональную контрацепцию во время лечения и после прекращения применения каберголина.

Через длительный период полувыведения и ограниченный опыт по безопасности влияния каберголина на плод женщинам, планирующим беременность, оплодотворение рекомендовано минимум через месяц после прекращения приема каберголина. После наступления беременности женщины должны находиться под наблюдением с целью выявления признаков увеличения гипофиза, поскольку во время беременности может наблюдаться рост существующих опухолей гипофиза.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Пациенты должны быть осторожны при выполнении действий, которые требуют быстрой и точной реакции в начале лечения.

В течение первых дней применения каберголина пациентов следует предостеречь от участия в деятельности, требующей быстрых и точных реакций, таких как управление автомобилем или работа с другими автоматизированными системами.

Пациентам, которые лечатся каберголіном и в которых отмечается сонливость и/или внезапные эпизоды засыпания, не следует управлять транспортными средствами или заниматься другими видами деятельности, при которой нарушение бдительности может подвергать их самих и окружающих людей опасности серьезного травмирования или летального исхода (работа с автоматизированными системами). Восстановить управлению автотранспортом и другими механизмами возможно после исчезновения сонливости и нарушения внимания (см. раздел «Особенности применения»).

Способ применения и дозы.

Алактин предназначен для перорального применения. Таблетку можно делить пополам.

Чтобы уменьшить риск развития побочных эффектов со стороны жкт рекомендуется принимать каберголин во время їдипри всех терапевтических показаниях.

Ингибирование / угнетение физиологической лактации

Для ингибирования послеродовой лактации Алактин следует применять в течение первых 24 часов после родов. Рекомендуемая терапевтическая доза-1 мг (2 таблетки по 0, 5 мг) каберголина однократно.

Для подавления существующей лактации – 0, 25 мг(1/2 таблетки по 0, 5 мг) каждые 12 часов в течение 2 дней (общая доза – 1 мг). Такой режим дозирования лучше переносится женщинами, которые решили подавить лактацию, чем прием в виде однократной дозы, и он сопровождается меньшей частотой возникновения нежелательных явлений, особенно симптомов артериальной гипотензии.

Лечение гиперпролактинемических состояний

Рекомендуемая начальная доза Алактина составляет 0, 5 мг 1 раз в неделю
или ½ таблетки по 0, 5 мг 2 раза в неделю (например, в понедельник и четверг). При необходимости можно постепенно повышать дозу под наблюдением врача – на 0, 5 мг в неделю с месячным интервалом до достижения оптимального терапевтического эффекта. Обычно терапевтическая доза составляет 1 мг в неделю и может варьироваться от 0, 25 мг до 2 мг в неделю. Для лечения пациентов с гиперпролактинемией каберголин применяли в дозах до 4, 5 мг в неделю.

Максимальная доза препарата не должна превышать 3 мг/сут.

Недельную дозу препарата можно назначать однократно или распределять на 2 и более приемов в неделю, в зависимости от переносимости препарата пациентом. Распределение недельной дозы на несколько приемов рекомендуется в том случае, если недельная доза составляет более 1 мг, поскольку переносимость препарата в дозировке, превышающей 1 мг при приеме в виде одноразовой недельной дозы, оценивалась только у нескольких пациентов.

При подборе дозы пациенты должны быть обследованы с целью определения минимальной эффективной терапевтической дозы. После того, как будет подобран эффективный терапевтический режим дозирования, рекомендуется проводить регулярное (ежемесячное) определение уровней пролактина в плазме крови, поскольку нормализация уровня пролактина обычно наблюдается в течение 2-4 недель лечения.

После отмены каберголина обычно наблюдается рецидив гиперпролактинемии. Однако у некоторых пациентов наблюдалось сохранение угнетения уровней пролактина в течение нескольких месяцев. У 23 из 29 женщин из группы последующего наблюдения после прекращения приема каберголина овуляторные циклы длились дольше 6 месяцев.

Пациенты пожилого возраста

Опыт применения каберголина у лиц пожилого возраста очень ограничен вследствие предложенных показаний к применению каберголина. Доступные данные свидетельствуют об отсутствии особого риска.

Снижение дозы или прекращение лечения

Следует рассмотретьцелесообразность снижения дозы или прекращения лечения при наличии у пациентов:

− сонливости или случаев внезапного засыпания;

— нарушение функции печени.

Дети.

Безопасность и эффективность применения препарата пациентам в возрасте до 16 лет не изучали.

Передозировка.

Симптомы передозировки могут быть похожими на те, что возникают в результате чрезмерной стимуляции дофаминовых рецепторов (например, тошнота, рвота, желудочные расстройства, артериальная гипотензия, нарушение сознания/психоз или галлюцинации). В подобных случаях требуется неотложная медицинская помощь.

В случае передозировки необходимо принять общие меры по удалению препарата, который еще не впитался, и при необходимости – для поддержания артериального давления. Кроме того, может быть целесообразным введение препаратов группы антагонистов дофамина.

Побочные реакции.

Побочные эффекты дозозависимы и могут уменьшаться при постепенном снижении дозы.

У пациентов с известной непереносимостью дофаминергических препаратов вероятность возникновения нежелательных явлений можно уменьшить, если начинать лечение каберголіном со сниженных доз, например 0, 25 мг 1 раз в неделю, с последующим постепенным их повышением до достижения терапевтической дозы. В случае возникновения стойких или тяжелых нежелательных явлений временное снижение дозы с последующим более постепенным ее повышением, например на 0, 25 мг/неделю каждые 2 недели, может улучшить переносимость препарата.

Частота побочных явлений, которые наблюдали и о которых сообщали в течение лечения каберголином, определяется в соответствии со следующим принципом: очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100,

Со стороны сердца: очень часто-кардиальная вальвулопатия (в т. ч. регургитация) и связанные с этим расстройства (перикардит и перикардиальный выпот); нечасто – пальпитация; неизвестная частота – стенокардия.

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: нечастодиспноэ, плевральный выпот, фиброз (включая легочный фиброз), носовые кровотечения; очень редко – плевральный фиброз; неизвестная частота – нарушения дыхания, дыхательная недостаточность, плеврит, боль в грудной клетке.

Со стороны иммунной системы: нечасто-реакции гиперчувствительности.

Со стороны нервной системы: очень часто – головная боль*, головокружение/вертиго*; часто – сонливость; нечасто – транзиторная гемианопсия, синкопе, парестезии; частота неизвестна – внезапное засыпание, тремор.

Со стороны органов зрения: неизвестная частота –нарушение зрения.

Со стороны психики: часто-депрессия; нечасто-повышение либидо; неизвестная частота-агрессия, бредовые идеи, гиперсексуальность, патологическая азартность, психотические расстройства, галлюцинации.

Со стороны сосудистой системы: часто– артериальная гипотензия при длительном применении, постуральная артериальная гипотензия, приливы**; нечасто – периферический вазоспазм, обморок.

Со стороны пищеварительного тракта: очень часто – тошнота*, диспепсия, гастрит, боль в животе*; часто – запор, рвота**; редко – боль в эпигастральной области.

Общие нарушения: очень часто –астения***, утомленность; нечасто – Эдема, периферические отеки.

Со стороны гепатобилиарной системы: неизвестная частота-нарушение функции печени.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: часто – покраснение лица; нечасто – кожные реакции, например алопеция, зуд, высыпания; редко – аллергические кожные реакции.

Со стороны скелетно-мышечной системы: нечасто –судороги ног; судороги пальцев, мышечная слабость.

Со стороны репродуктивной системы и молочных желез: часто-боль в молочных железах.

Лабораторные исследования: часто – бессимптомное снижение ад (≥20 мм рт. ст. — систолический и ≥10 мм рт. ст. – диастолическое); нечасто –снижение уровня гемоглобина у женщин с аменореей в течение нескольких первых месяцев после менструации; частота неизвестна –увеличение уровня креатинфосфокиназы крови, нарушение показателей функции печени.

* Очень часто-у пациентов при лечении гиперпролактинемических состояний; часто-у пациентов при ингибировании / подавленные лактации.

** Часто-у пациентов при лечении гиперпролактинемических состояний; нечасто-у пациентов при ингибировании / подавленные лактации.

*** Очень часто-у пациентов при лечении гиперпролактинемических состояний; нечасто-у пациентов при ингибировании / подавленные лактации.

Описание отдельных побочных реакций

Нарушение импульсного контроля: патологическая азартность, повышение либидо, гиперсексуальность, компульсивное желание совершить покупку, булимия и компульсивное переедание могут возникать у пациентов при применении агонистов дофаминовых, включая каберголин.

Отчет о подозреваемых побочных реакциях

Отчет о подозреваемых побочных реакциях после регистрации препарата имеет важное значение. Это позволяет осуществлять мониторинг соотношения риск/польза при применении лекарственного средства. Специалистов сферы здравоохранения просят отчитываться о любых подозреваемых нежелательных реакциях.

Срок годности. 2 года.

Условия хранения.

Хранить при температуре не выше 30 ºС в оригинальной упаковке для защиты от влаги и в недоступном для детей месте. Мини-пакет с силикагелем для адсорбирования влаги не вынимать из бутылки.

Упаковка. По 2 или 8 таблеток в бутылке; по 1 бутылке в коробке. В бутылке находится мини — пакет с силикагелем для адсорбирования влаги.

Категория отпуска. По рецепту.

Производитель.

Тева Чех Индастриз с. г. а.

Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности.

Ул. Остравска 305/29, Комаров, 747 70 Опава, Чешская Республика.